Дексодев раствор для инъекций/инфузий 50 мг/2 мл в ампулах по 2 мл 5 шт

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 ампула (2 мл) содержит декскетопрофен трометамол 73,8 мг эквивалентно декскетопрофен 50 мг;

другие составляющие: этанол (96 %), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций/инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Декскетопрофен трометамол – трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие декскетопрофена. Фармакодинамика.

Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и людей. Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате. боли в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект декскетопрофена быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью контролируемого пациентом прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофена трометамол, то им потребовалось значительно меньше морфия (на 30–45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.

Фармакокинетика.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг лекарственного средства площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1-2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства показали, что максимальная концентрация (Cmax) и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Биотрансформация и выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации лекарственного средства в оптический изомер R-(-) у людей.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень влияния лекарственного средства на здоровых добровольцев пожилого возраста (возрастом от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в стуле, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения ЖКТ матери.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;

- пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появления крапивницы или ангионевротического отека;

- если во время лечения кетопрофеном или фибратом возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС;

- пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;

- хроническая диспепсия;

- кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;

- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);

- тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;

- при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

- ІІІ триместр беременности и период кормления грудью.

Из-за содержания в лекарственном средстве этанола препарат противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Одновременное применение таких лекарственных средств с НПВС не рекомендуется:

- Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВС увеличивается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия.

- Антикоагулянты. НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, то его следует проводить под наблюдением врача, тщательно контролируя соответствующие лабораторные показатели.

- Гепарини. Повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, то его следует проводить под наблюдением врача, тщательно контролируя соответствующие лабораторные показатели.

- Кортикостероидные средства. Повышается риск развития язвы в желудочно-кишечном тракте или желудочно-кишечном кровотечении.

- Литий (были сообщения для нескольких НПВС). НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшается выведение лития почками), поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или его отмене необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

- Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг/нед.). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

- Производные гидрантоина и сульфонамиды. Возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких лекарственных средств с НПВС требует осторожности:

- Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или с антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек. При применении декскетопрофена с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

- Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг/нед). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.

- Пентоксифиллин. Существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и почаще проверять показатель времени кровотечения.

- Зидовудин. Существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния ретикулоцитов, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения декскетопрофена следует провести анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

- Препараты сульфонилмочевины. НПВС способны усилить гипогликемическое действие этих лекарственных средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении следующих лекарственных средств:

- Бета-блокаторы. НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

- Циклоспорин и такролимус. Возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функции почек.

- Тромболические средства. Повышается риск кровотечения.

- Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

- Пробенецид. Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

- Сердечные гликозиды. НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

- Мифепристон. Теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность лекарственных средств для медикаментозного прерывания беременности.

- Антибиотики хинолинового ряда. Результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог.

- Тенофовир. При совместном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния на совместное применение этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

- Деферасирокс. При совместном применении с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

- Пеметрексед. При совместном применении с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения декскетопрофена в течение двух дней до двух дней после приема пеметрекседа.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения декскетопрофена в комбинации с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, зафиксировано при применении всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение лекарственного средства следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций на применение НПВС, особенно таких как возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей дозы. Как и в случае применения всех НПВС, пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии ЖКТ, в том числе в анамнезе, в течение применения лекарственного средства необходимо контролировать состояние ЖКТ относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие лекарственные средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны ЖКТ, необходимо сообщать врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать декскетопрофен пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсал.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки. Так же, как и другие НПВС, декскетопрофен может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН. Наибольшее нарушение функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, декскетопрофен может вызвать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения лекарственного средства повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдалась задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, влияния на показатели коагуляции не выявлено. Однако пациентам, применяющим декскетопрофен трометамол одновременно с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, например с варфарином, другими кумариновыми препаратами или гепаринами, необходимо находиться под наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Вероятно, наибольший риск возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности прием лекарственного средства следует отменить.

Маскирование симптомов основных инфекций

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекций, что может помешать диагностированию и своевременному лечению и тем самым ухудшить последствия инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда вводят декскетопрофен для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В амбулаторных условиях пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом, если симптомы сохраняются или ухудшаются. Другая информация

Особую осторожность следует уделять в случае назначения лекарственного средства пациентам:

- с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- с дегидратацией;

– непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача. Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Назначение декскетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До сих пор данные, позволяющие исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется использовать декскетопрофен.

Декскетопрофен следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В отдельных случаях при применении НПВС сообщалось об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Важная информация о вспомогательных веществах

Каждая ампула лекарственного средства содержит 12,35 об. % этанола, то есть до 200 мг в перечислении на одну дозу, равную 5 мл пива или 2,08 вина в перечислении на дозу. Декскетопрофен может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении беременным и кормящим грудью, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода порока сердца и образование гастрошизиса. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с декскетопрофеном трометамола. Применение декскетопрофена с 20 недели беременности может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может наблюдаться вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения применения препарата. Кроме того, после приема препарата беременными во ІІ триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. Женщинам, планирующим беременность или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу декскетопрофена трометамола в течение как можно более короткого срока лечения. Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока у плода следует рассмотреть в случае воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Беременным следует прекратить применение декскетопрофена, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока у плода.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски для плода:

- кардиопульмональный токсический синдром (сужение/закупорка артериального протока и легочная гипертензия);

- нарушение функции почек (см. выше);

- в конце беременности для матери и ребенка;

- удлинение времени кровотечения (эффект угнетения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз;

- задержки сокращения матки, что приводит к задержке родов и затяжным родам.

Период кормления грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходят обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Для минимизации побочных реакций следует применять низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые. Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками. Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза декскетопрофена (максимальная суточная доза составляет 50 мг при нарушении функции почек легкой степени).

Со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) препарат противопоказан.

Со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Способ применения

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию следует проводить внутривенно медленно в течение 10–30 минут.

Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить медленно внутривенно в течение не менее 15 секунд. Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок.

Разбавленные растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином. Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы.

При хранении разбавленных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат предназначен для однократного использования, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед вводом необходимо визуально проверить, прозрачный и бесцветный раствор. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Симптомы. Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

Лечение. При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в послерегистрационный период.

Нарушения со стороны ЖКТ наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения декскетопрофена могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС. Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов, больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз). и гипоплазия костного мозга) Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

По 2 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере и картонной коробке.

По рецепту.

Абрил Лабораториз Прайвет Лимитед.

Деревня Бхагванпур, Техсил Дера Басси, Дистрикт Сахибзада Аджит Сингх Нагар Пенджаб – 140507, Индия.