Дексатифен-Н раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт

действующее вещество: декскетопрофен;

1 мл раствора содержит декскетопрофен 25 мг (в виде декскетопрофена трометамола);

другие составляющие: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Декскетопрофен – это соль пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.

Фармакодинамика.

Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен оказывает выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый). В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли.

Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью контролируемого пациентом прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофен, то им требовалось значительно меньше морфия (на 30-45%), чем пациентам, получавшим плацебо.

Фармакокинетика.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена человеку максимальная концентрация достигается через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг препарата площадь под кривой AUC (концентрация – время) пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1–2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства продемонстрировали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Биотрансформация и выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в стуле, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводили.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;

- пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появления крапивницы или ангионевротического отека;

- если во время лечения кетопрофеном или фибратом возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС;

- пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;

- хроническая диспепсия;

- желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;

- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин);

- тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;

- при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

- ІІІ триместр беременности и период кормления грудью.

Из-за содержания в лекарственном средстве этанола декскетопрофен противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Одновременное применение таких средств с НПВС не рекомендуется:

-другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия;

-антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача, контролируя соответствующие лабораторные показатели;

-гепарины: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача, контролируя соответствующие лабораторные показатели;

-кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечном кровотечении;

-литий (были сообщения для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками), поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови;

-метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;

-производные гидрантаина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВС требует осторожности:

-диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых людей) применение средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, обычно являющегося. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;

-метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;

-пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и почаще проверять показатель времени кровотечения;

-зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что после 1-й недели применение НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения НПВС следует провести анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

-препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

-бета-блокатори: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов;

-циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины; При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

-тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

-антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

-пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;

-сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

-мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности;

-антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог;

-тенофовир:при совместном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек;

-деферасирокс: при совместном применении с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного лекарственного средства вместе с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом;

-пеметрексед: При совместном применении с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения декскетопрофена в комбинации с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно сократить за счет наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для улучшения состояния.

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдали для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышаются с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций на применение НПВС, особенно таких как возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей дозы. Как и в случае применения всех НПВС, пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе во время применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта по поводу возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения.

Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности желудочно-кишечных кровотечений, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно – пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность в отношении почек

Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки. Так же, как и другие НПВС, лекарственное средство может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН.

Наибольшее нарушение функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность в отношении печени

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать с осторожностью. Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходим контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдалась задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было выявлено. Однако пациентам, применяющим декскетопрофен одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, необходимо находиться под наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Вероятно, наибольший риск возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует отменить.

Маскирование симптомов основных инфекций

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекций, что может помешать диагностированию и своевременному лечению и тем самым ухудшить последствия инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если препарат Дексатифен-Н следует ввести для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В амбулаторных условиях пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом, если симптомы сохраняются или ухудшаются.

Другая информация

Особую осторожность следует уделять в случае назначения лекарственного средства пациентам:

- с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- с дегидратацией;

– непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Назначение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До сих пор данные, позволяющие исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется использовать декскетопрофен.

Лекарственное средство следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний при его применении. В отдельных случаях при применении НПВС сообщалось об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Одна ампула препарата Дексатифен-Н содержит 200 мг этанола, что равно 5 мл пива или 2,08 мл вина в дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата Дексатифен-Н противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода порока сердца и несращивание передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до примерно 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводило к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов.

Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения.

Кроме того, есть сообщения об сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому декскетопрофен не следует назначать в течение I и II триместра беременности, кроме случаев крайней необходимости. При назначении декскетопрофена женщинам, которые планируют беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения. 

Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует рассмотреть после воздействия лекарственного средства в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски для плода:

- сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

- почечная дисфункция (см. выше);

риски для матери в конце беременности и новорожденного:

- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, декскетопрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Данных по поводу проникновения декскетопрофена в грудное молоко нет. Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью.

фертильность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения лекарственного средства возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Для минимизации побочных реакций следует применять низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Препарат Дексатифен-Н предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза препарата, а именно максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Со стороны печени

Для пациентов с патологией печени с легкой или средней степенью тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) препарат противопоказан.

Со стороны почек

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) препарат противопоказан.

Дети и подростки

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Способ применения

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию следует проводить внутривенно медленно в течение 10–30 минут.

Препарат Дексатифен-Н, разведенный в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить медленно внутривенно в течение не менее 15 секунд. Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат Дексатифен-Н нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок.

Разбавленные растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат Дексатифен-Н предназначен для однократного использования, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать.

Ампулу извлекать из пакета из алюминиевой фольги непосредственно перед использованием.

Перед вводом необходимо визуально проверить, прозрачный и бесцветный раствор. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен удаляется из организма посредством диализа.

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочных действий, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований, признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит.

Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС.

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, преимущественно возникающий у пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке

2 года.

Срок годности после разведения

После разбавления раствор хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8°С.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Для защиты от воздействия света ампулы держать во вторичной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат Дексатифен-Н нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, пентазоцина прометазина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

По 2 мл в полиэтиленовой ампуле; по 1 ампуле в пакете из алюминиевой фольги; по 5 пакетов в пачке из картона.

За рецептом.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.