НУРОФЕН® КОЛД& ФЛЮ

Состав

Действующее вещество: ибупрофен, фенилэфрин гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ибупрофена 200 мг, фенилэфрина гидрохлорида 5 мг;

Другие составляющие: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмал гликолят (тип А), тальк, гипромезоза;

Оболочка: мастеркот желтый FA 0156, черная краска ink S-1277001 Black (для нанесения лого).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Желтые таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с напечатанным идентифицирующим логотипом черного цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения костно-мышечной системы, противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные средства, производные пропионовой кислоты. Ибупрофен, комбинации.

Код АТХ М01АЕ51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен

Ибупрофен является производным веществом пропионовой кислоты и его механизм действия основан на торможении синтеза простагландинов. Ибупрофен обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Кроме того, ибупрофен обратно ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Терапевтический эффект ибупрофена при симптомах, связанных с простудой и гриппом, длится до 8 часов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения аспирина (ацетилсалициловой кислоты) немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилбоцитов). Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным (см. раздел 4.5).

Фенилэфрин

Фенилэфрин – постсинаптический агонист альфа-рецепторов с низким стимулированием кардиоваскулярных бета-рецепторов и минимальным центральным влиянием.

Он является признанным противоотечным средством, устраняющим отек и заложенность носа путем сужения сосудов.

Фармакокинетика

Ибупрофен

После применения ибупрофен быстро всасывается и распределяется по всему организму. Выведение почками быстро и полно.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут после перорального применения натощак. При приеме с пищей пиковые уровни наблюдаются через 1-2 часа. Это время может отличаться в зависимости от различных лекарственных форм.

Период полувыведения составляет около 2 часов.

В ограниченных исследованиях ибупрофен выявляется в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Фенилэфрин

Фенилэфрин всасывается в желудочно-кишечном тракте, но биодоступность снижается при пероральном приеме в связи с пресистемным метаболизмом.

После перорального приема сохраняет активность в качестве противоотечного средства, доставляясь через системное кровообращение в сосуды слизистой носа.

При пероральном приеме в качестве противоотечного средства для носа фенилэфрин принимается с интервалом 4-6 часов.

Комбинация ибупрофена и фенилэфрина

Ибупрофен данного лекарственного средства (ибупрофен 200 мг и фенилэфрина гидрохлорид 5 мг) поглощается быстрее стандартного ибупрофена 200 мг в форме таблеток, при этом терапевтический уровень достигается через 26,4 минуты, тогда как для стандартного ибупрофена - 55,2 минуты.

Показания

Для облегчения симптомов простуды и гриппа без сонливости: головная боль, боль в горле, боль и ломота в теле, насморк, заложенность носа и пазух, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибупрофену, фенилэфрину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались после применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).

Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВС.

Гипертоническая болезнь и тяжелая ишемическая болезнь сердца или сердечно-сосудистое нарушение.

Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA), почечная недостаточность или печеночная недостаточность.

Последний триместр беременности.

Применение с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Гипертиреоз.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения их применения.

Не применять пациентам с гипертрофией предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Этот препарат противопоказан в комбинации с:

• Ингибиторами моноаминооксидазы (МАО): взаимодействие симпатомиметических аминов, таких как фенилэфрин гидрохлорид, с ингибиторами моноаминооксидазы оказывает гипертензивный эффект.

Этот препарат не следует применять в комбинации с:

• Аспирином (ацетилсалициловой кислотой): обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой из-за потенциала увеличения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин в низкой дозе (не выше 5 мг/сут) назначал врач.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

• Другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это может повысить риск побочных реакций.

Этот препарат с осторожностью следует применять в комбинации с другими лекарственными средствами:

• Антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;
• антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВС могут ослаблять эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у обезвоженных пациентов или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая, что обычно носит обратимый характер. Эти взаимодействующие следует учитывать при сопутствующем приеме пациентами коксибов с ингибиторами АПФ или антогонистами ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную гидратацию и мониторинг функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы;
• кортикостероиды: повышенный риск появления язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
• антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
• дигоксин и сердечные гликозиды: НПВС могут усугублять нарушения сердечной недостаточности, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови; одновременное применение фенилэфрина приводит к нарушению сердцебиения или инфаркта миокарда;
• трициклические антидепрессанты (например, амитриптилины): могут повысить риск возникновения побочных реакций фенилэфрина при наличии сердечно-сосудистых заболеваний;
• симпатомиметики: одновременное применение с фенилэфрином увеличивает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы;
• литий: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;
• метотрексат: есть доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови;
• циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
• мифепристон: НПВС не следует применять раньше, чем через 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффективность мифепристона;
• такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС и такролимуса;
• Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;
• хинолоновые антибиотики: данные, полученные на животных, указывают, что НПВС могут повышать риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, одновременно принимающих НПВС и хинолоновые антибиотики, может наблюдаться повышенный риск возникновения судорог.

Особенности применения

Ибупрофен

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для облегчения симптомов, в течение кратчайшего периода времени (см. желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).

У пожилых людей наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, или имеющими эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС

Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани повышают риск возникновения асептического менингита.

Воздействие на почки

Нарушение функции почек, поскольку функция почек может ухудшиться, особенно у обезвоженных детей и подростков.

Воздействие на печень

Нарушение функции печени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему: пациентам с артериальной гипертензией и (или) сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача или фармацевта), поскольку сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и терапией НПВС.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена особенно в высокой дозе (по 2400 мг в сутки) может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом, учитывая данные эпидемиологических исследований, можно предположить, что низкая доза ибупрофена (например ≤1200 мг в сутки) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III за классификацию NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и (или) цереброваскулярным заболеванием следует лечить ибупрофеном только после ретельности. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Воздействие на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут ухудшить фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Этот процесс обратим после прекращения лечения.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Есть сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть летальными, возникающими на любом этапе лечения всеми НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, аспирин).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко сообщалось о тяжелых формах кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникающие на фоне приема НПВС.

Высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии; в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Препарат следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

Фенилэфрин

Фенилэфрин следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой, синдромом Рейно и гипертонической болезнью.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата противопоказано в третьем триместре беременности. В течение первого и второго триместров беременности прием препарата разрешен только в случаях, когда это крайне необходимо.

Ибупрофен:

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и(или) развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и послеимплантационных выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, в частности пороки со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Ибупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть или в течение первого и второго триместров беременности, следует использовать наименьшую возможную дозу в кратчайшие сроки.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять следующие риски для плода:

• Кардиопульмонарная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

Для матери и новорожденного, в конце беременности:

• Возможное увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Фенилэфрин:

Безопасность этого препарата в течение беременности не установлена, но в связи с возможной аномалией плода вследствие влияния фенилэфрина в первом триместре беременности следует избегать его применения во время беременности. Кроме того, поскольку фенилэфрин может уменьшить плацентарную перфузию, препарат не следует применять пациентам с преэклампсией в анамнезе.

Кормление грудью:

Применение препарата противопоказано при кормлении грудью.

Ибупрофен:

В ограниченных исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог отрицательно повлиять на кормящего грудью младенца.

Фенилэфрин:

Поскольку отсутствуют данные по применению фенилэфрина во время кормления грудью, этот препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Этот препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального приема при непродолжительном применении.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел 4.4).

Если симптомы сохраняются более 10 дней после начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Взрослые, пациенты пожилого возраста и дети от 12 лет:

Препарат применяют по 2 таблетки 3 раза в день. Повторную дозу применять не чаще 4 часов и не принимать более 6 таблеток в течение 24 часов.

Дети

Не применять для лечения детей младше 12 лет.

Передозировка

Ибупрофен

Применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект 　дозы 　менш 　 выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы

У большинства пациентов, применявших клинически значимые количества НПВС, развивалась только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко диарея. Могут также возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы, которые проявляются как сонливость, иногда возбужденное состояние и дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться метаболический ацидоз, может наблюдаться увеличение протромбинового времени/повышение протромбинового индекса, возможно вследствие воздействия на факторы свертывания циркулирующей крови. Может развиться острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения заболевания.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важных функций к нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы следует применять бронхолитическое средство.

Фенилэфрин

Симптомы

Особенностью тяжелой передозировки фенилэфрина являются гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с дыхательной недостаточностью. Лечение включает симптоматические и поддерживающие меры. Гипертонический эффект может быть приобретен внутривенным применением альфа-блокаторов.

Передозировка фенилэфрина может привести к нервозности, головным болям, головокружению, бессоннице, повышению артериального давления, тошноте, рвоте, мидриазу, острой закрытоугольной глаукоме (чаще возникает у пациентов с закрытоугольной глаукомой), тахикардии, сердцебиению, например янка, аллергический дерматит), дизурии, задержки мочи (чаще бывает у пациентов с обструкцией исходного отверстия мочевого пузыря, таких как гипертрофия мочевого пузыря).

Дополнительные симптомы могут включать гипертонию и, возможно, рефлекторную брадикардию. В тяжелых случаях возможны спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмия. Лечение имеет клинически обоснованное. Тяжелая гипертензия может потребовать применения альфа-блокаторов, таких как фентоламин.

Побочные реакции

Перечень указанных далее побочных реакций относится к наблюдавшимся при применении ибупрофена в безрецептурных дозах (максимально 1200 мг/сут) и фенилферину гидрохлорида при кратковременном применении. При лечении хронических состояний при продолжительном применении могут наблюдаться дополнительные побочные эффекты.

Побочные реакции, возникающие при применении ибупрофена и гидрохлорида фенилферина, приводятся ниже в таблице по системам органов и частоте их проявления. Частота побочных реакций определяется следующим образом:

• Очень часто (≥1/10)
• Часто (от ≥1/100 до <1/10)
• Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
• Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
• Очень редко (<1/10000)

Частота неизвестна: не подлежит оценке с учетом имеющихся данных. В пределах каждой группы частоты побочные реакции приводятся в порядке снижения степени тяжести.

Описание отдельных побочных реакций

¹Сообщения включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками являются высокая температура, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, невыясненное кровотечение и гематомы неизвестной этиологии.

²Существуют сообщения о возникновении реакций повышенной чувствительности после лечения ибупрофеном и к таким реакциям относятся (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия. (б) Реактивность дыхательных путей, в частности бронхиальная астма, обострение астмы, бронхоспазм или одышка. (в) Различные кожные реакции, в том числе зуд, крапивница, ангионевротический отек и, реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (в том числе эпидермальный некролиз и многоформная эритема).

³Механизм патогенеза асептического менингита, обусловленного лекарственным средством, понятен в полной мере. Однако имеющиеся данные по асептическому менингиту, связанному с применением НПВС, указывают на реакцию повышенной чувствительности (через временное отношение к приему препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). В частности, во время лечения ибупрофеном пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (таких как ригидность затылочных мышц. боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

⁴Клинические исследования свидетельствуют, что использование ибупрофена (особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта)

⁵Побочные реакции, которые чаще всего наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта.

⁶Иногда смертельно, особенно у пожилых людей.

⁷См. См. раздел 4.4.

⁸Особенно при длительном применении, связанное с увеличением мочевины в крови и отеком. Также включает папиллярный некроз.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозрительных побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6, 12 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Рэккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед

Местонахождение производителя

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины