ИНФУЛГАН

Состав

Действующее вещество: парацетамол;

1 мл парацетамола 10 мг

Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия; сорбит (Е 420) натрия сульфит безводный (Е 221) вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Точный механизм обезболивающих и жаропонижающих свойств парацетамола не установлен, он может иметь центральную и периферическую действие.

Инфулган обеспечивает облегчение боли через 5-10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1:00, а продолжительность этого эффекта, как правило, составляет 4-6 часов.

Инфулган снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект продолжается в течение не менее 6:00.

Фармакокинетика

Взрослые

Всасывание

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамолу (содержащий 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс - 18 л / час.

Дети

Фармакокинетика парацетамола у младенцев и детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев - около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная - с сульфатами.

Таблица 1

Фармакокинетические величины соответственно возрасту (стандартизированный клиренс, * CLstd / Fперорал. (Л. год ^-1 70 кг ^-1))

* CLstd - оценка группы пациентов по CL (клиренса).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедленное, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость вывода глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью минимальный интервал между введением препарата должен составлять не менее 6:00 (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Доклинические данные по безопасности

Отсутствуют исследования с использованием существующих приемлемых стандартов оценки репродуктивной и эмбриональной токсичности.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обоснованным или другие способы применения неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамола, пропацетамолу гидрохлорида (предшественника парацетамола) или другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с энзим-индуцирующими препаратами (барбитураты, изониазид, карбамазепин, рифампицин, этанол и другие) (см. Раздел «Передозировка»).

Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение не менее 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). В этом случае следует контролировать МНО во время лечения и в течение 1 недели после завершения лечения Инфулганом.

Особенности применения

Необходимо избегать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировки и смерти (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Рекомендуется использовать пероральную форму парацетамола, как только такой способ применения станет возможным.

Во избежание риска передозировки необходимо быть уверенным в том, что другие предназначены лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол.

Риск поражения печени возрастает при назначении Инфулгану в дозах, превышающих рекомендованных.

Клинические симптомы повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые наблюдаются через два дня после применения препарата с достижением пика через 4-6 дней. Применение антидота должно быть назначено как можно быстрее.

Парацетамол может вызвать кожные реакции. Пациентов следует проинформировать о ранних проявления признака серьезных кожных реакций и в случае появления сыпи или любых других признаков гиперчувствительности применение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Как в случае всех инфузионных растворов в стеклянных флаконах (бутылках) следует помнить о необходимости мониторинга процедуры введения лекарственного средства, особенно в конце инфузии (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

- гепатоцеллюлярной недостаточности, болезни Жильбера;

- тяжелой почечной недостаточности (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»);

- хронического алкоголизма;

- снижение резерва глютатиона в печени, из-за хронического недоедания, анорексию, Булемия или кахексию;

- обезвоживание;

- дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (что может привести гемолитической анемии).

Содержание вспомогательных веществ

Это лекарственное средство содержит 0,04 ммоль (или 0,89 мг) натрия на дозу 1 мл.

Это лекарственное средство содержит 3,91 ммоль (или 89,9 мг) натрия на дозу 100 мл. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Препарат содержит сорбит (Е 420), если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

В состав лекарственного средства входит натрия сульфит безводный (Е 221), что может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Особые меры безопасности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении и применении Инфулгану, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировки и смерти. Следует убедиться в том, что назначено и введено соответствующую дозу. При назначении необходимо указать общую дозу в миллиграммах и объем общей дозы в миллилитрах.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Большое количество данных о беременных женщин свидетельствует об отсутствии пороков развития плода или фето / неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейророзвитку у детей, внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты.

В случае клинической необходимости, парацетамол можно применять во время беременности однако его следует назначать в низкой эффективной дозе, в течение как можно сжатые сроки и с наименьшей возможной частотой.

Кормление грудью

После приема внутрь парацетамол выводится в грудное молоко в небольших количествах. Не было отмечено никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Инфулган применяют внутривенно.

Для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг применяют раствор в бутылках по 100 мл.

Для детей с массой тела менее 33 кг применяют раствор в бутылках по 20 мл и 50 мл.

Дозировка зависит от массы тела пациента.

Таблица 2

* Недоношенные новорожденные: данные о безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют (см. Раздел «Фармакокинетика»).

** Пациенты с более низкой массой тела требуют меньших объемов.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Курс лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение 24 часов.

Минимальный интервал между приемами у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6:00.

*** Максимальная суточная доза максимальная суточная доза предназначена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, и должно быть соответствующим образом скорректирована в случае приема таких препаратов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью минимальный интервал между каждым приемом лекарственного средства должен быть установлен согласно таблице ниже:

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с хронической печеночной недостаточностью или компенсированным активным заболеванием печени, гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, пациентам, которые хронически недоедают (низкие запасы печеночного глутатиона), пациентам с дегидратацией, болезнью Жильбера, массой тела менее 50 кг - максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста обычно не нуждаются в коррекции дозы препарата.

Способ применения и дозы

Раствор парацетамола применяется в виде 15-минутной инфузии.

Пациенты с массой тела ≤ 10 кг

• Бутылку с Инфулганом НЕ подвешивают для инфузии через небольшой объем лекарственного средства, необходимо применить.

• Необходимый объем препарата набирают из бутылки с помощью шприца и применяют неразбавленным или разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата до девяти частей раствора для разведения и вводят пациенту в течение 15 минут.

• Шприц 5 или 10 мл следует применять для измерения необходимой дозы в соответствии с массой ребенка. Однако эта доза не должна превышать 7,5 мл.

• Обязательно следуйте рекомендациям по дозировке.

По всем растворов для инфузий во флаконах (бутылках), следует помнить о необходимости мониторинга процедуры, особенно, в конце инфузии, независимо от способа введения. Мониторинг в конце инфузии применяется, в частности, при центральном введении, во избежание воздушной эмболии.

Для объема 20 и 50 мл

В случае необходимости лекарственное средство можно развести в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата до девяти частей раствора.

Нужно использовать разбавленный раствор в течение 1:00 после его приготовления (включая время проведения инфузии).

Перед введением препарат следует визуально осмотреть на отсутствие включений и изменения цвета. Предназначен только для одноразового использования. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать.

Разведенный раствор необходимо визуально осмотреть перед применением, не следует использовать в случае обнаружения включений или осадка.

Дети.

Применяют с первых дней жизни. Не применяется недоношенным новорожденным.

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) возрастает у лиц пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеванием печени, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц, принимающих энзим-индуцирующих препараты. В указанных случаях передозировки может быть летальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей - в дозе 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, что может стать причиной развития полного и необратимого некроза, в свою очередь вызывает печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатию, которые могут привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через двое суток и достигают максимума через 4-6 дней.

Неотложные меры

- немедленная госпитализация;

- определение концентрации парацетамола в плазме крови как можно скорее после передозировки до начала лечения;

- внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC), по возможности, не позднее чем через 10:00 после передозировки. NAC можно применять и позже, через 10:00 после передозировки, однако лечение должно длиться дольше;

- симптоматическое лечение;

- перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часа;

- в большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные реакции

Как и в случае применения других средств, содержащих парацетамол, побочные реакции возникали часто (³ 1/100 - 1/10), редко (³ 1/10000 - частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) см. Таблицу 3.

Таблица 3

* Сообщалось об очень редких случаях реакций гиперчувствительности в виде анафилактического шока, крапивницы, сыпи, требующих прекращения лечения.

** Сообщалось о случаях серьезных кожных реакций, требующих прекращения лечения.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Несовместимость

Инфулган не следует смешивать с другими растворами, кроме тех, что указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 20 мл, 50 мл или 100 мл в бутылке. По 1 бутылке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм»

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины