АСПИРИН КАРДИО®

Состав

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 300 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метилакрилатний сополимер (тип А), натрия лаурилсульфат, полисорбат, тальк, триэтилцитрат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, покрытые оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства.

Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А₂. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие влияния на тромбоциты, благодаря которым ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, салициловой кислоты - через 20-120 минут. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Аспирин Кардио® по 100 мг и 300 мг высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 ч после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкуронидов салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражения почек и никаких других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было обнаружено доказательств мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности.

Салицилаты проявляли тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных. Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Показания

Для снижения риска:

• Смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

• Тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к салицилатам и/или другим противовоспалительным средствам или к любому компоненту препарата.
• Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС.
• Геморрагический диатез.
• Острые пептические язвы.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Застойная сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации

• При применении с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю и больше повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы) (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

• При применении с метотрексатом в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
• Противодиабетические средства (например, инсулин, сульфонилмочевина): возможно снижение уровня сахара в крови.
• Усиление действия антикоагулянтов/тромболитических средств, барбитуратов, лития, сульфаниламидам и трийодтиронина.
• Могут развиться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой: повышение риска развития кровотечения вследствие синергического воздействия.
• Повышение концентрации в плазме дигоксина вследствие снижения почечной экскреции.
• Повышение уровня фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой АСК вытесняет ее из связи с белками плазмы, снижая метаболизм последней. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.
• Усиление действия и побочных реакций всех нестероидных протиревматоидних средств.
• Одновременное применение НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, может ослаблять необратимое ингибирование тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна. Лечение НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. Раздел «Особенности применения»).
• Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и β-блокаторы): пациентам, которые одновременно применяют Аспирин Кардио® и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости.
• Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК: снижение действия диуретиков.
• Снижение действия урикозурических средств (например пробенецида, сульфинпиразона).
• Системные глюкокортикостероиды: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений. Снижение уровня салицилатов в крови во время терапии кортикостероидами, риск передозировки салицилатами после прекращения терапии ГКС.
• Алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений, пролонгация времени кровотечения.
• Удлинение периода полувыведения крови пенициллина.

Особенности применения

Аспирин Кардио® применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

• Нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• нарушение функции печени;
• одновременное применение НПВП, таких как ибупрофен или напроксен, поскольку НПВП могут уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспирина Кардио® перед началом приема НПВС как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив;
• наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание: аллергические реакции (например сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе
• полипы носовой полости;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс,
• одновременное применение антикоагулянтов;
• через ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющуюся кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении в низких дозах АСК снижает выведение мочевой кислоты. У пациентов, которые обычно имеют пониженный уровень выведение мочевой кислоты, это может привести к развитию подагры.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача как терапии второй линии (из-за риска развития синдрома Рея, угрожающей жизни энцефалопатии, главными симптомами которой является тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция).

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

• Язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также аллергия на другие вещества.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять салицилаты во время первого и второго триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано во время третьего триместра беременности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и мальформаций сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связи между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные по выкидыше не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) с участием примерно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Во время первого и второго триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными и для беременных в первом и втором триместрах доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические влияния и влияние на способность к обучению ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции у плода (такие как повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Согласно предыдущему опыту, риск низкий при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• Сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и/или нарушения функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
• удлинение времени кровотечения, антиагрегационное воздействие, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности;
• удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз;
• торможение сокращений матки и кровотечения у беременной и увеличение продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.

Салицилаты попадают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

Во время вынужденного применения по показаниям в период лактации следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг/день).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследований не проводилось.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь за 30-60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Если для этого показания применяется таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, то начальную дозу необходимо разжевать для достижения быстрой абсорбции.

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) Применяют 100 мг сутки или 300 мг в сутки через день.

Дети.

Согласно показаниям (см. Раздел «Показания»), препарат Аспирин Кардио® не назначают детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Передозировка

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12-24 часов после применения. После приема внутрь дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы> 300 мг/кг массы тела - тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Оговорки.

Локальные признаки раздражения, обычно доминируют при передозировке АСК, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать поскольку данная лекарственная форма АСК имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы.

Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования в коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца), тинит, нарушения зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность.

Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Терапия.

Через угрожающие жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение ресорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения вывода (pH мочи> 8). Глицин: начальная доза - 8 г перорально, затем - 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы:

Удлинение времени кровотечения;

Редко тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто: астма;

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока;

Очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизме и питания:

Редкие: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы:

Редко: головная боль, головокружение, тинит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые: микрокровотечения (70%), желудочные симптомы;

Нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

Редкие: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, в очень редких случаях могут привести к перфорации, с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Гепатобилиарной системы:

Редко: печеночная дисфункция (например повышение уровня трансаминаз).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Другие:

Редкие: синдром Рея (см. Раздел «Особенности применения»).

В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях по всем лекарственных форм Аспирина, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Через антиагрегационный влияние применения АСК может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, отек, зуд, сердечно дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия/Bayer Bitterfeld GmbH, Germany.

Байер АГ, Германия/Bayer AG, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

Ортштайль Греппин Сейлгастер Шоссе 1 06803, Биттерфельд-Вольфен, Германия /

Ortsteil Greppin Salegaster Chaussee 1 06803 Bitterrfeld-Wolfen, Germany

Кайзер-Вильгельм-Алее 51368, Леверкузен, Германия /

Kaiser-Wilhelm-Allee 51 368, Leverkusen, Germany.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины