ЛОПРАКС

Состав

Действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка содержит цефиксиму тригидрат в количестве, соответствующем цефиксиму 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, титана диоксид

(Е 171), пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, белого цвета, с одной делением с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. другие

Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефиксим - пероральный цефалоспорин III поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Бактерицидное действие цефиксиму обусловлено угнетением синтеза белка стенок микробных клеток. Цефиксим отличается высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз, вследствие чего многие микроорганизмы, резистентных к пенициллину и некоторых цефалоспоринов из-за наличия бета-лактамаз, могут быть чувствительными к цефиксиму.

Цефиксим активен против таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие индолположительные штаммы Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штаммы Providencia, штаммы Salmonella, штаммы Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

В условиях in vitro цефиксим был неактивным против штаммов Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, многих штаммов Staphylococcus (продуцирующие и не продуцирующие коагулазы и резистентных к метициллину), штаммов Enterobacter, большинства штаммов Bacteroides fragilis и штаммов Clostridium.

Фармакокинетика

Всасывания. Цефиксим быстро абсорбируется, причем абсорбция после перорального применения не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 30-50%. через

3-4 часа после приема однократной дозы 400 мг цефиксима пиковые концентрации в сыворотке крови достигают 2,5-4,9 мкг/мл. Признаков аккумуляции цефиксиму в сыворотке крови или моче пациентов после многократного приема доз не наблюдалось. Цефиксим на 65% связывается с белками плазмы крови.

Вывод. 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов;

10% дозы выводится с желчью. Период полувыведения цефиксима из сыворотки крови зависит от дозы и составляет 3-4 часа.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый и хронический бронхит;

- острая пневмония

- воспаление среднего уха;

- фарингит, тонзиллит и синусит бактериальной этиологии

- неосложненные бактериальные инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата

- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;

- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки)

- бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например, крапивница или

Высыпания на коже)

- порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксиму на 50% вследствие перемещения цефиксиму из мест связывания с белками; этот эффект зависим от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение цефиксиму концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксима.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксима может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать увеличение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложноположительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при применении таблеток «Клинитест». При применении цефиксима может возникать ложно-положительный прямой тест Кумбса.

Особенности применения

Энцефалопатия

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать судороги, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно при передозировке и почечной недостаточности.

Кожные реакции у некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщали о серьезных побочных реакциях кожи, такие как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозные высыпания на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и / или принять необходимые меры предосторожности.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксиму необходимо тщательно оценить анамнез пациентов о наличии у них аллергических реакций на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства.

В исследованиях in vivo (в организме человека), так и in vitro было установлено доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическим типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

Изменение микрофлоры кишечника

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести чрезмерное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным отмены препарата. Если симптомы колита не снижаются после отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита. Надо исключить другие причины колита.

Действия при псевдомембранозном колите должны включать в себя сигмоидоскопия, принадлежащие бактериологические исследования, введение жидкостей, электролитов и протеиновых добавок. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует с осторожностью назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.

Длительный курс лечения цефиксимом может вызвать вспышку роста Candida albicans и, как результат, кандидоз слизистой оболочки рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Лопракс могут отмечаться обратные изменения в показателях по функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. Должны учитывать, что цефиксим может стать причиной ложноположительные результаты исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса.

Острая почечная недостаточность

Как и другие цефалоспорины, так и цефиксим может вызвать острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит, как патологическое состояние, лежащий в основе побочной реакции. Если возникла острая почечная недостаточность, надо прекратить применение цефиксима и применить соответствующую терапию и / или принять соответствующие меры.

Почечная недостаточность

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина.

Детям с заболеваниями почек необходимо назначать 1,5-3 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Анемия.

После применения цефалоспоринов были описаны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также зафиксировано повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим.

При наличии бета-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острой ревматической лихорадке или гломерулонефрита.

Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

В случае применения Лопракс одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения Лопракс стоит проверять состояние функции гемопоэза.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводили. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии цефиксиму на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Должны проинформировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении цефиксима как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Способ применения и дозы

Обычная доза цефиксима для взрослых и детей старше 12 лет составляет 400 мг в сутки. Принимают однократно или по 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12:00.

Лица пожилого возраста применяют обычные дозы для взрослых. Необходима корректировка дозы для лиц, страдающих почечной недостаточностью.

Лица, страдающие почечной недостаточностью Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше назначают обычные дозы и схемы приема.

Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин можно назначать 75% от обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин назначают 50% от обычной дозы со стандартным интервалом приема.

Курс лечения составляет от 3 (лечение неосложненных циститов) до 10-14 дней.

Дети.

В данной лекарственной форме и дозировке препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Существует риск энцефалопатии в случаях применения бета-лактамным антибиотикам, включая цефиксим, особенно при передозировке и почечной недостаточности.

В случае передозировки наблюдается головокружение, тошнота, рвота, диарея, усиление других проявлений побочных реакций. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Необходимо назначать симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата дезинтоксикационную терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительной степени способствуют выведению цефиксиму из организма.

Побочные реакции

При применении цефалоспоринов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, редко - реакции гиперчувствительности.

Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, у которых уже случались реакции гиперчувствительности и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксима редко возникали такие побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы в желудке, спазмы кишечника, дисбактериоз. Переход на прием 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопии, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилактический шок, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани, лекарственная лихорадка.

Со стороны крови: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гиперэозинофилия, тромбофлебит, пурпура, гипотромбинемия. У пациентов, получавших цефалоспорины, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались отдельные случаи нарушения свертывания крови, гипопротромбинемия.

Со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, отдельные случаи гепатита, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение функции почек, гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания (энантема, эритема, сыпь), кожный зуд, гиперемия кожи, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать судороги, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно при передозировке и почечной недостаточности (частота неизвестна).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха.

Общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица, сердцебиение, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых оболочек, энантема, повышение артериального давления, артралгия.

Другие анорексия; вагинит, вызванный Candida; генитальный зуд.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ^° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

2 блистера по 10 таблеток в каждом или 1 блистер по 6 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЭКСИРЕЙ Фармасьютикал Компани, Иран.

Адрес

Второй км Ринг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины