Триксилор таблетки покрытые пленочной оболочкой по 400 мг 2 блистера по 5 шт

действующее вещество: цеффикс;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг цеффикса (в форме цеффикса тригидрата);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизированный; двухосновный фосфат кальция, дигидрат, немолотый; двухосновный фосфат кальция, дигидрат, порошок; магния стеарат;

пленочная оболочка: «Opadry AMB White OY-B-28920» или эквивалентное количество, спирт поливиниловый, диоксид титана (Е 171), тальк, лецитин, ксантановая камедь.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с линией разлома с обеих сторон и тиснением F с одной стороны и Р1 с другой.

Антибиотик группы цефалоспорин III поколения. Код ATX J01D D08.

Фармакодинамика

Цеффикс – новый цефалоспорин для перорального применения, характеризующийся широким спектром бактерицидного действия и высокой устойчивостью к гидролитической активности бета-лактамаз. Бактерицидное действие цеффикса обусловлено угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Он активен in vitro против широкого спектра клинически значимых грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Цеффикс особенно активен против таких бактерий: Streptococcus (за исключением энтерококков), Haemophilus, Branhamella, Neisseria, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Pasteurella, Providencia, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Serratia. Однако к цефиксиму преимущественно устойчивы следующие бактерии: Pseudomonas sp., Streptococcus sp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis и Clostridia.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема 200 мг максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови составляет 3 мкг/мл, и этот уровень достигается в течение 3–4 часов. После однократного перорального приема 400 мг максимальная концентрация в сыворотке крови выше (от 3,5 до 4 мкг/мл), даже если нет прямой зависимости от принятой дозы. После повторного перорального приема 400 мг/сут (один или два приема в сутки) в течение 15 дней сывороточные уровни и биодоступность не изменяются, что свидетельствует об отсутствии накопления цеффикса в организме. После введения 8 мг/кг цефиксима в суспензии у педиатрических пациентов концентрации в сыворотке крови подобны тем, что достигаются у взрослых после введения дозы 400 мг. Деление. Абсолютная биодоступность цеффикса составляет приблизительно 50% и не меняется при приеме пищи. В таком случае достижение максимальной концентрации задерживается примерно на 1 час. Воображаемый объем распределения составляет 17 литров. У животных после распределения цефиксима в большинстве тканей (за исключением мозга) образуются более высокие концентрации в тканях, чем минимальная подавляющая концентрация для чувствительных штаммов (0,20 мкг/мл).

Вывод. Кинетика выведения цеффикса характеризуется периодом полувыведения от 3 до 4 часов. Цеффикс выводится в неизмененном виде почками (16–25%). Внепочечный вывод происходит преимущественно с желчью.

Никаких метаболитов в сыворотке или моче не обнаружено у людей или животных.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры несколько изменены. Незначительное повышение концентрации в сыворотке крови, биодоступности и выведенного цефиксима (от 15 до 25%) не требует изменения суточной дозы в этой популяции. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

При печеночной недостаточности вывод замедляется (T1/2 = 6,4 ч), но суточную дозу изменять не нужно.

Связывание с белками составляет примерно 70%, преимущественно с альбумином, и не зависит от концентрации (при применении терапевтических доз).

Лекарственное средство применять взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами, в частности:

– инфекции верхних дыхательных путей (фарингит);

- инфекции ЛОР-органов (средний отит, тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);

– инфекции почек и мочевыводящих путей.

Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или другим компонентам лекарственного средства; повышенная чувствительность к пенициллинам; порфирия.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цеффикса в крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цеффикса на 50% в результате перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации.

Карбамазепин может вызвать повышение концентрации цеффикса в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин, блокатор кальциевых каналов, может увеличить биодоступность цеффикса до 70%.

Антикоагулянты кумаринового типа. Цеффикс следует применять с осторожностью пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цеффикс может усиливать действие антикоагулянтов, возможно удлинение протромбинового времени с клиническими проявлениями кровотечений или без.

Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может вызвать ложноположительную реакцию при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Феллинга или при использовании таблеток «Клинитест». При применении цеффикса прямой тест Кумбса может давать ложноположительный результат.

Энцефалопатия. Бета-лактамные антибиотики, в частности цеффикс, увеличивают риск возникновения энцефалопатии (что может проявляться судорогами, спутанностью и нарушением сознания, двигательными расстройствами), особенно при передозировке или у пациентов с нарушениями функции почек.

Тяжелые кожные реакции. У некоторых пациентов, получавших цеффикс, наблюдались серьезные кожные реакции, такие как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). В случае серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять меры предосторожности.

Реакции гиперчувствительности. Перед применением цеффикса следует тщательно оценить анамнез пациента относительно реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.

Цеффикс следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro были получены доказательства существования перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Хотя подобные случаи регистрировались редко. Реакции возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе есть какие-либо формы реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. В случае аллергической реакции применение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Резистентность к антимикробным средствам. Лечение цеффиксом увеличивает риск развития резистентности бактерий с явной клинической суперинфекцией или без нее. Суперинфекция. Длительное применение антибиотиков иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительных организмов. При возникновении суперинфекции следует назначить соответствующую терапию.

Анемия. Известно о случаях возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелых случаях с летальным исходом после применения цефалоспоринов. Также сообщалось, что имели место повторные случаи гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цеффикс.

Острая почечная недостаточность. Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызвать ОПН, в частности тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении ОПН следует прекратить применение цефиксима и провести соответствующую терапию и/или мероприятия.

Почечная недостаточность. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, дозу цефиксима следует соответственно уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Изменения микрофлоры кишечника. Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно прекращение применения лекарственного средства. Если после этого симптомы не уменьшаются, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого лечения необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита, следует с осторожностью.

Данные лабораторных исследований. При применении цеффикса могут отмечаться обратимые изменения в показателях функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цеффиксом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания следует рассматривать, только если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Беременность. Эмбриотоксическое действие цефиксима не было обнаружено. Следует избегать применения лекарственного средства в первые три месяца беременности.

Грудное кормление. Нет данных о проникновении цеффикса в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение цефиксима не влияет на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При возникновении головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Лекарственное средство можно принимать независимо от еды.

Линия разлома с обеих сторон таблетки не предназначена для деления на равные дозы.

Суточная доза для взрослых и детей от 12 лет с массой тела более 50 кг составляет 400 мг однократно.

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием лекарственного средства в течение не менее 48–72 часов.

Чтобы предотвратить осложнения, принимать цеффикс при инфекциях верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно следует в течение 5–10 дней, а при инфекциях нижних дыхательных путей — в течение 10–14 дней.

Лечение воспаления среднего уха обычно длится 10–14 дней.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, чтобы предотвратить поздние осложнения (острый суставный ревматизм, гломерулонефрит), лечение должно длиться не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин лекарственное средство можно применять в течение 1–3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью лекарственное средство следует назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина ≤ 20 мл/мин нужно снизить суточную дозу лекарственного средства до 200 мг. Для пожилых пациентов нет оговорок относительно дозировки, связанных с возрастом.

Дети. Лекарственное средство применяется детям от 12 лет с массой тела более 50 кг.

При применении бета-лактамных антибиотиков, в частности цефиксима, существует риск возникновения энцефалопатии, особенно при передозировке или у пациентов с нарушениями функции почек.

Случаев передозировки лекарственного средства не наблюдалось. Побочные реакции, отмеченные при применении лекарственного средства в дозах до 2 г у здоровых участников исследований, не отличались от побочных реакций, подмеченных у пациентов, принимавших лекарственное средство в рекомендованных дозах.

Симптомы: усиление проявления побочных реакций.

Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и в постмаркетинговый период.

* Диарея чаще ассоциируется с высокими дозами цефиксима. Сообщалось о некоторых случаях умеренной и тяжелой диареи; иногда это требовало прекращения терапии. При появлении выраженной диареи прием цефиксима следует прекратить.

** Невозможно оценить по имеющимся данным.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АЦС ДОБФАР С.П.А.

В.ЛАУРЕНТИНА КМ 24,730, ПОМЕЦИА (РМ), 00071, Италия