ДОКЦЕФ

Состав

действующее вещество:цефтоподоксим;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетила в пересчете на цефподоксим 100 мг или 200 мг;

другие составляющие: натрия лаурилсульфат, кальция кармелоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния; опадри 03А28718 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой, с отпечатком «100» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой, с отпечатком «200» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код ATX J01D D13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Докцеф (цефподоксим проксетил) – β-лактамный антибиотик III поколения для перорального применения. Его бактерицидный эффект обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. In vitro отмечена бактерицидная активность препарата ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Чувствительные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae,стрептококки группы А(S. pyogenes),В (S. aglacticae),C, F, G, а также S. soft, S. sanguis, S. salivarius.иКоринебактерии дифтерии.

Чувствительные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Neisseria meningiditis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp.(К. pneumoniae; К. oxytoca), Proteus mirabilis.

Докцеф умеренно активен в отношении метициллинчувствительных стафилококков и штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу (S. аureus да S. epidermidis).

К цефподоксиму, как и к другим цефалоспоринам, устойчивы: энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки (S. аureus да S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosaиPseudomonas spp., Clostridium difficile,Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Действующее вещество Докцефа всасывается в тонкой кишке и гидролизуется до активного метаболита цефподоксима. Показатели максимальной концентрации в плазме крови наблюдаются через 2-3 ч после приема разовой дозы и составляют 1,2 мг/л и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг соответственно.

Связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами – 40%), связь по ненасыщенному типу. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефподоксима относительно большинства возбудителей может достигаться в паренхиме легких, слизистой бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, межклеточной жидкости и тканях предстательной железы.

Концентрация цефподоксима высока. В пределах 12 ч после приема разовой дозы достигается МИК90 концентрация общих возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей. Выводится преимущественно с мочой, период полувыведения составляет около 2,4 часа.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

Ø ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и

Фарингит Докцеф назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также в

случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым

антибиотиков;

Ø дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострение хронического бронхита, бактериальную пневмонию);

Ø неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый цистит и пиелонефрит);

Ø кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

Ø неосложненный гонококковый уретрит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы и антацидные средства, уменьшают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг функции почек, если Докцеф, таблетки назначают одновременно с препаратами, проявляющими нефротоксический эффект. Пробенецид задерживает выведение цефподоксима.

Особенности применения

Приблизительно у 5-10% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реакция на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский надзор с первого дня применения Докцефа.

Пациентам, имеющим аллергию на другие цефалоспорины, следует помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Докцеф не следует назначать больным с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия), наблюдаемые на β-лактамные антибиотики, могут быть тяжелыми, иногда летальными. При появлении первых признаков гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Докцеф не следует применять при терапии неатипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Легионелла, Микоплазма, хламидии.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать дозировочный режим в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице 2). Применение Докцефа в сочетании с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может усугубить функцию почек. В течение лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Возможны побочные реакции, в том числе со стороны пищеварительного тракта (например рвота, тошнота, боль в животе). Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно больным колитом.

При лечении Докцефом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином. Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые могут возникать наиболее часто у пациентов, получавших лечение большими дозами цефподоксима в течение длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые.

Необходимо сделать исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение Докцефа. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин).

Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс.

Относительно других β-лактамных антибиотиков, при длительном применении Докцефа возможно развитие нейтропении, очень редко – агранулоцитоз. Следует проводить контроль показателей крови, при нейтропении терапию следует приостановить.

У некоторых лиц при лечении возможен положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко – случаи гемолитической анемии.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Хорошо контролируемые исследования применения цефподоксима беременным женщинам не проводились, поэтому Докцеф можно применять этой категории пациентов только в случае обоснованной необходимости.

Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применение следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении цефподоксима может возникнуть головокружение, что может повлиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей от 12 лет с нормальной функцией почек:

Таблица 1

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной почечной функцией.

Нарушение функции печени.

Нет необходимости изменять дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости изменять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин.

Таблица 2

Дети. Докцеф, таблетки, назначают детям от 12 лет.

Детям младше 12 лет рекомендуется применять Докцеф, порошок для оральной суспензии.

Передозировка

Симптоми: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. При передозировке, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно возникновение энцефалопатии.

Случаи энцефалопатии, как правило, обратимы при низких уровнях цефподоксима в плазме крови.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Используют такую классификацию частоты побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Инфекции и инвазии: редко – суперинфекция, вызванная некоторыми грибками рода Кандида,нечувствительными к цефподоксиму; очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы крови: редко – эозинофилия; очень редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: редко – обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия.

Со стороны нервной системы: нечасто – цефалгия; редко – вертиго; очень редко – головокружение, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные ужасы, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – диарея; нечасто – боль в животе, тошнота; редко – чувство жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – холестатическое поражение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона) эритема.

Со стороны мочеполовой системы: редко – гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеотделения, протеинурия, вагинальный кандидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, шум в ушах.

Общие нарушения: редко – дискомфорт, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Лабораторные показатели: редко – повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, псевдоположительная реакция Кумбса.

Срок годности

Таблетки по 100 мг – 3 года.

Таблетки по 200 мг – 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Люпин Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

198-202, Нью Индастриал Эрия №2, Мандидип (Юнит-1) – 462046, Дист Райсен, М. П., Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины