АТРАКСАН

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл препарата содержит транексамовую кислоту 50 мг;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамова кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамова кислота связывается с плазминогеном при его превращении в плазмин. Действие комплекса транексамовой кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция (дети от 1 года)

Имеются данные об уменьшении кровопотери и снижении потребности в продуктах крови в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где высок риск возникновения кровотечения, особенно у цианотических пациентов или пациентов, которые проходят повторное хирургическое вмешательство. Выявлено, что наиболее адаптированным является режим дозирования:

- первое болюсное введение 10 мг/кг после начала наркоза и перед разрезом кожи;

- непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в жидкость для наполнения аппарата искусственного кровообращения в дозе, соответствующая процедуре искусственного кровообращения или в соответствии с массой тела пациента в дозе 10 мг/кг, или в соответствии с объемом наполнения искусственного аппарата. кровообращения, последняя инъекция –10 мг/кг в конце процедуры искусственного кровообращения.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывное введение наиболее приемлемо, поскольку оно поддерживает терапевтическую концентрацию лекарственного средства в плазме крови в течение всего периода оперативного вмешательства.

У детей не проводилось никаких специфических дозозависимых исследований.

Фармакокинетика

Абсорбция . Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови достигается после краткосрочной внутривенной инфузии, после чего показатель концентрации в плазме крови начинает снижаться мультиэкспоненциально.

Распределение. При терапевтическом уровне в плазме крови показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет примерно 3%. Считается, что показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения составляет примерно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10–53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови – в диапазоне 4–31 мкг/мл. Транексамова кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и жидкостей соответствуют показателям, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке – 1/100 доля, в спинномозговой жидкости – 1/10, во внутриглазной жидкости – 1/10). Транексамова кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Вывод. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой посредством неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путём элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 до 116 мл/мин). Приблизительно 90% транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 ч после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей от 1 года.

Специфические показания включают:

- кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

• меноррагия и метрорагия;

• желудочно-кишечные кровотечения;

- геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;

- отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;

- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

· Острый венозный или артериальный тромбоз.

· Фибринолитические состояния после коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

· Тяжелая почечная недостаточность (риск накопления лекарственного средства).

· судороги в анамнезе.

· интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия лекарственных средств не проводилось.

Параллельный (одновременное) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные средства, действующие на гемостаз, следует с осторожностью применять пациентам, получающим лечение с применением транексамовой кислоты.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами.

Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизировано при применении тромболитиков.

Особенности применения

Следует строго соблюдать указанные показания и способ применения:

- Внутривенные инъекции следует делать очень медленно.

- Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги. У пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев было зарегистрировано после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. В случае применения рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, которым не применяли это лекарственное средство.

Нарушения зрения. Необходимо учесть возможное возникновение офтальмологических осложнений, включая нарушение зрения, размытость зрения, нарушение цветовосприятия. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) необходимо регулярно проводить офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового восприятия, глазного дна, поля зрения). При возникновении патологических офтальмологических изменений, особенно при заболеваниях сетчатки после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом конкретном случае.

Гематурия. При гематурии с верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения. Перед назначением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и пациентам, у которых по данным семейного анамнеза есть риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовую кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные При этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеологии, и под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует с осторожностью применять пациентам, принимающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (УИК). Пациенты с синдромом УИК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, ее следует назначать исключительно при наличии преимущественной активации фибринолитической системы с тяжелым острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль при этих состояниях близится к следующему: сокращение времени лизиса эуглобулинового сгустка; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышение уровня в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышеприведенное предполагает, что основное заболевание само по себе не изменяет разных элементов этого профиля. В таких острых случаях для остановки кровотечения достаточно однократной дозы 1 г транексамовой кислоты. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только при наличии соответствующей гематологической лабораторной базы и клинического опыта.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам недостаточно.

В течение I триместра беременности применение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях в течение ІІ и ІІІ триместра не оказали вредного влияния на плод. Транексамову кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Транексамова кислота проникает в материнское молоко. Таким образом, кормление грудью не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

Способ применения строго ограничивается медленной инъекцией.

Для внутривенной инфузии лекарственное средство Атраксан может быть смешано с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К Атраксану можно добавлять гепарин.

Рекомендуется применять разбавленную смесь сразу после приготовления.

ЕслиДругое не предусмотрено, рекомендуются следующие дозы:

Стандартное лечение местного фибринолиза:

От 0,5 г (2 ампулы) до 1 г (4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путем медленной внутривенной инъекции (= 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

Стандартное лечение генерализованного фибринолиза:

1 г (4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путем медленной внутривенной инъекции (= 1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность

Применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания»). Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью дозировку транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Снижение дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Дети.

Максимальная однократная доза для детей от 1 года составляет 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела.

Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших операцию на сердце, полностью не установлены.

Передозировка

Не было сообщений о случаях передозировки.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головные боли, артериальную гипотензию и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги чаще возникают при увеличении дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения. В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Транексамовую кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или растворы, содержащие пенициллин.

Упаковка

По 5 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в кассете. 1 кассета вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины