С этим товаром покупают
Состав:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мл
Форма выпуска:
Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО альфа).
Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО альфа).
Распределение
Равновесная концентрация в плазме крови достигается очень быстро, через 10-20 мин после начала в/в инфузий. Время ее достижения линейно зависит от скорости инфузий, при скорости инфузий 3 нг/кг/мин достигается концентрация, приблизительно равная 135±24 пг/мл. После окончания инфузий концентрация илопроста в плазме очень быстро снижается (это обусловлено очень высокой интенсивностью его метаболизма). Метаболический клиренс составляет примерно 20±5 мл/кг/мин. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови в терминальной фазе распределения составляет около 0.5 ч. Через 2 ч после прекращения инфузий содержание лекарственного вещества составляет менее 10% от равновесной концентрации. Связывание с альбуминами плазмы крови составляет 60%.
Метаболизм
Илопрост метаболизируетея, главным образом, путем Р-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененном виде вещество из организма не выделяется. Главный метаболит - тетранорилопрост, обнаруживается в моче в свободном виде и в четырех конъюгированных формах диастереоизомеров. Как показали эксперименты на животных, тетранорилопрост фармакологически неактивен. Результаты исследований in vitro указывают на сходный характер метаболизма илопроста в легких после в/в введения или вдыхания.
Выведение
Выведение илопроста после в/в инфузий у субъектов с нормальной функцией почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними T1/2 продолжительностью, соответственно, 3-5 мин и 15-30 мин. Общий клиренс илопроста равен приблизительно 20 мл/кг/мин, указывая на то, что метаболизм илопроста происходит частично вне печени.
Было проведено исследование баланса массы с использованием илопроста, меченного 3Н, у здоровых субъектов. После в/в инфузий выведение общей радиоактивности составило 81%, при этом 68% было выведено с мочой, а 12% - с калом. Элиминация метаболитов из плазмы и выведение их с мочой имеют двухфазный характер, причем T1/2 из плазмы составляет в первую фазу около 2 ч, во вторую - около 5 ч, а для мочи - соответственно 2 и 18 ч.
При почечной недостаточности
В исследовании с использованием в/в инфузий илопроста было показано, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, периодически получающих лечение диализом, клиренс значительно ниже (средний клиренс = 5±2мл/мин/кг), чем у пациентов с почечной недостаточностью, которые не получают лечение диализом (средний клиренс = 18±2 мл/мин/кг).
При дисфункции печени
Поскольку илопрост интенсивно метаболизируетея в печени, изменения печеночной функции влияют на концентрацию препарата в плазме крови. Результаты исследования с в/в введением препарата включали данные 8 пациентов, страдающих циррозом печени. Средний клиренс илопроста составил по расчетам 10 мл/мин/кг.
Возраст и пол
Фармакокинетика илопроста не зависит от возраста и пола больного.
Использование во время беременности
Иломедин не следует назначать женщинам при беременности и в период лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют.
Согласно доклиническим исследованиям илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян.
Так как потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности не известен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако, поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.
Использование при нарушением функции почек
При почечной недостаточности, требующей диализа выведение илопроста снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендуемую дозу в 2 раза.
Другие особые случаи при приеме
При циррозе печени выведение илопроста снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендуемую дозу в 2 раза.
С осторожностью: у пациентов с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 месяца (например, преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения.
При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается.
Необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД у пациентов с исходно (до начала терапии Иломедином) низкими цифрами АД; пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторным контролем.
Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе пациентов из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.
Из-за возможного взаимодействия нельзя смешивать Иломедин в одном растворе с другими лекарственными препаратами.
Илопрост усиливает антигипертензивное действие β-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов и всех сосудорасширяющих средств, а также ингибиторов АПФ. Если же возникает значительная артериальная гипотензия, АД удастся скорректировать, уменьшив дозу илопроста.
Поскольку илопрост подавляет функции тромбоцитов, его применение в комбинации с гепарином или антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) или другими ингибиторами агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловой кислотой, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы и вазодилататорами из группы нитратов, например, молсидомином), может повысить риск кровотечения. В подобном случае инфузию Иломедина следует прекратить. Применение ацетилсалициловой кислоты в дозе до 300 мг/сут курсом 8 дней, предшествующее применению Иломедина, не оказывало никакого влияния на фармакокинетику илопроста.
В исследовании на животных было обнаружено, что илопрост может вызывать снижение равновесной концентрации препаратов тканевого активатора плазминогена (ТАП) в плазме. Результаты исследований у человека показывают, что инфузии илопроста не затрагивают фармакокинетику многократных пероральных доз дигоксина у пациентов, и что при одновременном применении с препаратами ТАП илопрост не оказывает влияния на его фармакокинетику.
В экспериментах на животных сосудорасширяющее действие илопроста ослаблялось, если подопытные животные предварительно получали глюкокортикостероиды, однако ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов при этом не изменялось. Значение этих данных для клиники пока не установлено.
Проведение премедикации ацетилсалициловой кислотой в дозе до 300 мг/сут не оказывало никакого влияния на фармакокинетические свойства илопроста.
Хотя клинических исследований не проводилось, исследования in vitro, в ходе которых изучался ингибирующий потенциал илопроста в отношении активности ферментов системы цитохрома Р450, выявили, что существенное подавление метаболизма лекарственных средств этими ферментами в результате воздействия на них илопроста маловероятно.
В надежде на успех консервативной терапии илопростом не следует откладывать хирургическую операцию больным, нуждающимся в экстренной ампутации ноги (например, при инфицированной газовой гангрене).
Пациентам следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения.
Случайное введение неразбавленного раствора Иломедина в близлежащие ткани может привести к их локальному изменению в месте инъекции (покраснение, боль, зуд, чувство жара).
Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки. Попадая па кожу, илопрост может привести к длительной, хотя и безболезненной, эритеме. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и избегать контакта препарата с кожей. При попадании илопроста на какой-либо участок кожи его следует немедленно промыть большим количеством воды или физиологическим раствором натрия хлорида.
В настоящее время есть только отдельные сообщения о применении детям и подросткам.
Введение неразбавленного раствора Иломедина в околососудистые ткани может привести к возникновению реакций в месте инъекции. Следует избегать контакта Иломедина с кожей и глазами, также необходимо избегать применения препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки. Попадая на кожу, Иломедин может привести к длительной, хотя и безболезненной, эритемы. При попадании препарата Иломедин на кожу ее следует немедленно промыть большим количеством воды или изотонического раствора натрия хлорида.
Важная информация по отдельным вспомогательных веществ.
Препарат Иломедин содержит спирт (менее 100 мг в одной дозе).
Препарат Иломедин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в мл, то есть практически не содержит натрия.
Беременность. Данные о применении илопроста беременным женщинам отсутствуют. Согласно результатам доклинических исследований, илопрост демонстрирует репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Иломедин противопоказан женщинам в период беременности.
Кормление грудью. Небольшое количество илопроста проникает в молоко крыс. Неизвестно, проникает ли илопрост в грудное молоко человека. Применение илопроста противопоказано кормящим грудью женщинам.
Фертильность. Исследования на животных не показали влияния на фертильность мужчин или женщин.
Неизвестная.
Раствор для инфузии следует готовить каждый день, чтобы обеспечить его стерильность. Содержимое ампулы и растворитель необходимо тщательно смешать. Лечение препаратом Иломедин следует проводить только при соблюдении условий тщательного мониторинга в больницах общего профиля или в хирургических отделениях, соответственно оборудованных, и только врачами, имеющими опыт в ангиологии и ознакомлены с современными возможностями для постоянного мониторинга сердечной и сосудистой систем.
Дозировка
После разведения в соответствии с инструкцией по медицинскому применению препарата Иломедин вводить в виде 6-часовой инфузии ежедневно в периферическую вену или в установленный в центральной вене катетер. Доза препарата, вводимого в единицу времени, зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0,5-2,0 нг илопроста / кг за 1 минуту.
В течение первых 2-3 дней следует определить индивидуальную переносимость препарата - лечение начинать с дозы 0,5 нг / кг / мин в течение 30 минут. После этого дозу постепенно увеличить на 0,5 нг / кг / мин примерно через каждые 30 минут до достижения максимальной дозы 2,0 нг / кг / мин. Точную скорость инфузии рассчитывать, исходя из массы тела в пределах от 0,5 до 2,0 нг / кг / мин (см. Ниже таблицы скорости инфузии при использовании инфузионного насоса или автоматического шприца).
В случае возникновения побочных явлений как головная боль, тошнота или нежелательное снижение артериального давления скорость инфузии необходимо уменьшать, пока не будет подобрана доза хорошо переносится. При развитии тяжелых побочных реакций инфузию необходимо прекратить. Как правило, дозу, хорошо переносится, подобранную в течение первых 2-3 дней, назначают для лечения на 4 недели.
Продолжительность лечения - до 4 недель.
Не рекомендуется проводить инфузию непрерывно в течение нескольких дней из-за возможности развития тахифилаксии относительно влияния на тромбоциты. При завершении курса терапии у таких пациентов может возникнуть повышение склонности к агрегации тромбоцитов. Вместе с тем сообщение о любых клинические осложнения, связанные с этими явлениями, отсутствуют.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста из организма снижается. В этих случаях необходимо уменьшить рекомендуемую дозу (например, в 2 раза).
Определение скорости инфузии (мл/ч) при использовании инфузионного насоса (например Инфузомата): содержимое ампулы растворяют в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы (глюкозы) и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг - до 250 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг - до 100 мл. Получают раствор в концентрации 0.2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2 нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин скорость инфузии - 6 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 12 мл/ч, 1.5 нг/мл/мин - 18 мл/ч, 2 нг/мл/мин - 24 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе о.5 нг/кг/мин - 7.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 15 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 22.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 30 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 9 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 18 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 27 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 36 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 10.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 21 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 31.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 42 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 12 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 24 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 36 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 48 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 13.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 27 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 40.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 54 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 16 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 30 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин 45 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 60 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 16.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 33 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 49.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 66 мл/ч.
Определение скорости инфузии (мл/ч) при использовании автоматического шприца (например Перфузора): содержимое ампул разводят в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы (глюкозы) и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг - до 25 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг - до 10 мл. Получают раствор в концентрации 2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2.0 нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин скорость инфузии - 0.6 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 1.2 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 1.8 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 2.4 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 0.75 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 1.5 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 2.25 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 3 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 0.9 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 1.8 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 2.7 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 3.6 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 1.05 мл/мин, 1 нг/кг/мин - 2.1 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 3.15 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 4.2 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 1.2 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 2.4 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 3.6 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 4.8 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 1.35 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 2.7 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 4.05 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 5.4 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 1.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 3 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 1.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 6 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин - 1.65 мл/ч, 1 нг/кг/мин - 3.3 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин - 4.95 мл/ч, 2 нг/кг/мин - 6.6 мл/ч. Длительность лечения - до 4 нед.
У больных, страдающих синдромом Рейно, для достижения непродолжительной ремиссии (несколько недель) часто достаточно более коротких курсов лечения - 3-5 дней. В случае возникновения таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимальной переносимой. При развитии тяжелых побочных эффектов инфузию необходимо прервать. Лечение возобновляют обычно через 4 нед в дозах, которые больной хорошо переносил в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения. При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза.
Готовый к употреблению раствор может быть использован только для одного пациента и только для одной инфузии. Неиспользованные содержимое ампулы и раствор для инфузии необходимо утилизировать. Любое неиспользованное лекарственное средство или материалы следует утилизировать в соответствии с локальными требованиями.
Купить Иломедин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на уколы Иломедин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.
Симптомы: возможно снижение или повышение АД, а также головная боль, приток крови к лицу, тошнота, рвота и диарея, брадикардия или тахикардия, боль в голенях или в спине.
Лечение: рекомендуется прерывание инфузии, дальнейшее мониторирование пациентов и симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.
Зарегистрированные случаи базируются на совокупной базе данных от 3325 пациентов, которым применяли илопрост в ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований или во время реализации благотворительной программы, в основном – пациентов пожилого возраста с полиморбидными состояниями и окклюзивными заболеваниями периферических артерий в стадии выраженных изменений (ΙΙΙ и ΙV стадии) и пациентов с облитерирующим тромбангиитом. Наиболее серьезными побочными реакциями у пациентов, получавших илопрост, были цереброваскулярные события (например инсульт), инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии, сердечная недостаточность, судороги, артериальная гипотензия, тахикардия, астма, стенокардия, диспноэ и отек легких. Другая группа побочных реакций связана с местными реакциями в области инфузии. Да, в месте введения может возникнуть покраснение и боль, а дилатация кожных сосудов иногда приводит к возникновению эритемы в виде полоски над местом пункции вены. Нежелательные явления, зарегистрированные в ходе клинических исследований, распределены по частоте возникновения.
Со стороны органов зрения: нечасто (≥1/1000, <1/100) - нарушение остроты зрения, раздражение глаз, боль в глазах.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто (более 1%, но менее 10%) - головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - вестибулярные нарушения; частота неизвестна - спутанность сознания.
Со стороны ССС: часто (более 1%, но менее 10%) - снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - аритмия (в т.ч. экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна - повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) - отек легких.
Со стороны дыхательной системы: менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - бронхиальная астма; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) - сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: более часто (более 10%) - тошнота, рвота; часто (более 1%, но менее 10%) - анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто (более 1%, но менее 10%) - боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия. Местные реакции: часто (более 1%, но менее 10%) - гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения. Прочие: более часто (более 10%) - потливость; часто (более 1%, но менее 10%) - локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна - аллергические реакции.
При необходимости врач может рассмотреть Иломедин аналоги, обладающие сосудорасширяющим и ангиопротекторным действием, для улучшения микроциркуляции при облитерирующих заболеваниях артерий и синдроме Рейно.
Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Иломедин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.
В обычных условиях.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Иломедин на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 20 мкг/мл, по 1 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке
Состав: 1 мл раствора содержит 0,027 мг илопроста трометамола, что соответствует 20 мкг илопроста
Производитель: Испания
Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 20 мкг/мл, по 1 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке
Состав: 1 мл раствора содержит 0,027 мг илопроста трометамола, что соответствует 20 мкг илопроста
Производитель: Испания
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
