Хитакса

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора орального содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза; сахаралоза; кислота лимонная моногидрат, натрия; сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420) пропиленгликоль; ароматизатор; вода очищенная.

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с фруктовым вкусом.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R 6А Х27.

Фармакологические.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.

После приема Хитакса селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминного активности Хитакса продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Хитакса подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

· Выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· Выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· Продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· Адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· Экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

Острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель у ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Хитакса детям была продемонстрирована в 3-х клинических исследованиях. Препарат назначался детям от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминного терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Хитакса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения Хитакса 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Хитакса не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергического ринита можно альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Хитакса при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Хитакса эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема препарата. Хитакса эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3:00, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена в около 8% субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедление метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт считается пока клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадина или к какому - либо вспомогательного компонента препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Хитакса необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

В ходе клинико-фармакологических исследований Хитакса НЕ усиливала такие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших Хитаксу, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

Лекарственное средство Хитакса, раствор оральный, следует применять с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе, особенно детям младшего возраста, которые являются более склонными к возникновению судорог при проведении лечения дезлоратадина. Врач может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина пациентиам, в которых возникают судороги во время лечения.

Лекарственное средство Хитакса содержит сорбитол, поэтому он не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахараз-изомальтазы. Может оказать мягкое слабительное действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита-2,6 ккал.

Пропиленгликоль может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Это лекарственное средство содержит 1,26 мг / доза натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяют натрий контролируемую диету.

Немало данных применение дезлоратадина в течение беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства Хитакса течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить необходимо прекращение грудного вскармливания или избежать применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Хитакса не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует принимать во внимание, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использования других механизмов, пока они не определили свою реакцию на лекарственное средство.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ) и крапивницей, препарат Хитакса применяют в следующих дозах:

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Дети в возрасте от 1 до 5 лет 2,5 мл (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего период контакта с аллергеном.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Хитакса, раствор оральный, для детей до 1 года не установлены.

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неадсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не выводится с помощью гемодиализа; неизвестно, выводится он путем перитонеального диализа.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований препарата Хитакса в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций была одинакова как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. В возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационных периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Хитакса в одноразовой дозе 7,5 мг не проявлял влияния на психомоторную активность.

3 года.

Особые условия для хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Флаконы по 60 мл, 120 мл, 150 мл, закрытые крышкой завинчивающейся с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или дозировочным шприцем, в картонной коробке.

Без рецепта.

Фамарь А. В. Е. Авлон Плант, Греция

АО «Адамед Фарма», Польша

Адрес

49 км Национальной трассы Афины-Ламия, Авлон Аттика, 19011, Греция.

Ул. Марш. Дж. Пилсудського 5, 95 - 200 Пабьянице, Польша