Феринжект раствор для инъекций и инфузий 50 мг/мл во флаконах по 10 мл 1 шт

Действующее вещество: железо в виде железа карбоксимальтозы;

1 мл раствора содержит 180 мг железа карбоксимальтозы, что эквивалентно 50 мг железа;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид и соляная кислота (для корректировки рН), вода для инъекций.

Раствор для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный водный раствор темно-коричневого цвета.

Антианемические средства. Препараты железа. Препараты железа для парентерального введения. Код АТХ В03А С.

Механизм действия.

После введения карбоксимальтозный комплекс железа преимущественно усваивается ретикулоэндотелиальной системой печени, костным мозгом и селезенкой. Железо используется главным образом для синтеза гемоглобина, а также миоглобина и железосодержащих ферментов, а также железо сохраняется в печени как депонированное.

Фармакодинамика

Раствор препарата Феринжект® содержит железо в стабильном состоянии - комплексе железа (III), состоящий из полинуклеарный ядра гидроксида железа (III) с углеводным полимером, поставляет железо, является пригодно к использованию и транспортировки железа в организме, и белки, депонированных железо (трансферрин и ферритин). В исследовании с 59Fe- и 52Fe-меченым препаратом Феринжект® с участием 6 пациентов с железодефицитной анемией или почечной анемией было обнаружено усвоения 61 - 99% железа эритроцитами через 24 дня после введения препарата. У пациентов с железодефицитной анемией использования составило 91% - 99%, а у пациентов с почечной анемией - 61 - 84%.

Фармакокинетика

Распределение. После введения разовой дозы Феринжект®, которая содержит от 100 до 1000 мг железа пациентам с железодефицитной анемией пиковые уровни общего железа в сыворотке крови от 37 до 333 мкг/мл достигались в течение 15 минут и 1,21 ч соответственно. Объем распределения центрального компартмента отвечал объема плазмы (примерно 3 л).

Позитрононемисийна томография показала, что железо радиомиченого препарата Феринжект® выводится из крови, попадает в костного мозга и ретикулоэндотелиальной системы печени и селезенки.

Метаболизм. Карбоксимальтозне железо главным образом поглощается ретикулоэндотелиальной системой печени, костного мозга и незначительно селезенкой и распадается на гидроксид железа и углеводы, причем железо связывается, формируя ферритин. Железо становится доступным для эритропоэза через трансферрин, если это необходимо. Углеводные продукты распада представляют собой мальтотетраозу, мальтотриозу, мальтозу и глюкозу.

Выведение. Плазменный клиренс введенного железа быстрый, с конечным периодом полувыведения от 7 до 12 часов и средним временем удержания препарата от 11 до 18 часов.

Кинетика в особых групп пациентов. Исследование с участием детей не проводились. Исследование с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Применение препарата показано пациентам в случае недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности приема железосодержащих препаратов, например, в связи с непереносимостью пероральных препаратов железа или при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта (таких как язвенный колит), когда пероральные препараты железа могут спровоцировать обострение болезни или при резистентного к терапии железодефицитного состояния, когда есть подозрение, что препараты железа не применяются надлежащим образом.

• Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
• анемия без подтвержденного дефицита железа;
• наличие признаков перенасыщение организма железом;
• I триместр беременности.

Препарат не следует применять одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь снижается (см. Раздел «Особенности применения»).

Феринжект® следует применять только тогда, когда диагноз железодефицитного состояния установлено и подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (например, определение уровня таких показателей, как уровень ферритина в плазме, насыщения трансферрина (TSAT), гемоглобин (Hb), гематокрит, количество эритроцитов, средний объ объем эритроцитов (MCV) и среднее содержание гемоглобина в эритроцитах (MCH)).

Внутривенное применение препаратов железа может привести к возникновению аллергических реакций немедленного типа (анафилактоидных/анафилактических реакций), которые могут быть летальными.

Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предварительное применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений. Лечение препаратом Феринжект® должен назначать дежурный врач только после точного определения показания.

Феринжект®можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям, и при наличии помещения, надлежащим образом оборудованного средствами для проведения реанимационных мероприятий. Перед каждым применением препарата Феринжект® следует опросить пациента относительно предыдущего возникновения побочных реакций, связанных с применением препаратов железа для внутривенного введения.

Типичными симптомами острых реакций гиперчувствительности являются: снижение артериального давления, тахикардия (и даже анафилактический шок), респираторные симптомы (включая бронхоспазм, отек гортани и фарингеальная отек), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (включая спазмы, рвота) или симптомы со стороны кожи (включая крапивницу, эритему, зуд).

Каждого пациента следует обследовать относительно проявлений побочных реакций минимум через 30 минут после каждого введения железосодержащих препаратов. При возникновении каких-либо аллергических реакций или признаков непереносимости во время введения препарата лечение следует немедленно прекратить.

Для экстренной терапии острых анафилактических/анафилактоидных реакций рекомендуется, прежде всего, адреналин, например, 0,3 мг внутримышечно. И только потом антигистаминные препараты и/или кортикостероиды (имеют более позднее начало действия).

В редких случаях наблюдалась лихорадка или замедленные аллергические реакции (с задержкой на несколько часов или даже дней).

Высокий риск возникновения реакций гиперчувствительности у пациентов с имеющейся аллергией, включая непереносимость лекарственного средства, тяжелое течение бронхиальной астмы в анамнезе, экземой и другими формами атопии, а также у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Железосодержащие препараты, вводимые парентерально, могут вызвать гипофосфатемию, которая в большинстве случаев является временной и протекает без клинических симптомов. Сообщалось об отдельных случаях гипофосфатемии, нуждающихся в медицинской помощи, главным образом у пациентов с существующими факторами риска и после длительного воздействия высокой дозы железа (IV).

Следует избегать паравенозные истоков, поскольку попадание препарата Феринжект® в место инъекции может приводить к возникновению боли, воспаления, некроза тканей и окраски кожи в коричневый цвет. В случае паравенозные утечки препарата следует немедленно прекратить его введение.

Сообщалось о единичных случаях транзиторной гипофосфатемии, что требовала лечения, особенно у пациентов с известными факторами риска.

Пациентам с нарушением функции печени препараты железа для парентерального введения следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Следует избегать парентерального введения железа пациентам с нарушенной функцией печени, причиной которой является перенасыщение железом, особенно в случаях поздней кожной порфирии, и при любом остром нарушении со стороны печени.

Необходимо тщательно контролировать уровень железа во избежание перенасыщения железом.

Железо для парентерального введения применяют с осторожностью пациентам с острой или хронической инфекцией, бронхиальной астмой, экземой или атопическим аллергиями. Рекомендуется прекратить лечение препаратом Феринжект® пациентам с бактериемией, продолжается.

1 мл препарата Феринжект® может содержать до 5,5 мг (0,24 ммоль) натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем натрия.

Беременность. На сегодня есть ограниченное количество клинических данных по применению препарата Феринжект®. Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением препарата в период беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести определенный риск для матери и ребенка (см. Раздел «Особенности применения»).

Препарат Феринжект® противопоказано применять в I триместре беременности (см. Раздел «Противопоказания»). Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности только строго по показаниям. При применении препарата во II и III триместрах беременности следует учитывать данные по массе тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа, чтобы избежать передозировки. Во время и после применения препарата Феринжект® следует наблюдать за беременными относительно возникновения и симптомов аллергических реакций.

Кормления грудью.Существует небольшой клинический опыт применения препарата во время кормления грудью. Одно клиническое исследование показало, что риск воздействия на ребенка маловероятно при применении в терапевтических дозах, согласно ограниченными данными о применении препарата во время кормления грудью.

Фертильность.Клинических данных о влиянии препарата Феринжект® на фертильность нет.

Соответствующие исследования отсутствуют. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Разовая доза Феринжект® не должна превышать 1000 мг железа (20 мл) в сутки или 20 мг железа (0,4 мл) в кг. Максимальная общая доза Феринжект® составляет 1000 мг железа (20 мл препарата) в неделю.

Для пациентов с хроническими заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг железа.

Общую кумулятивную дозу препарата (в мг железа) следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и превышать ее. Общая кумулятивная доза рассчитывается индивидуально по формуле Ганзони:

Общий дефицит железа (мг) = общая кумулятивная доза (мг) = масса тела (кг) × (нормальный уровень Hb - уровень Hb) [г/л] × 2,4 + депонированное железо (мг).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb составляет 13 г/дл (8,1 ммоль/л) и количество депонированного железа - 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела 35 кг и больше: нормальный уровень Hb составляет 15 г/дл (9,3 ммоль/л) и количество депонированного железа - 500 мг.

Для пересчета Hb (мМ) в Hb (г/л) следует умножить показатель Hb (mM) на коэффициент 1,61145.

Коэффициент 2,4 = 0,0034 * 0,07 * 10000 (содержание железа в Hb @ 0,34%/объем крови @ 7% от массы тела/коэффициент 10000 = перевод «г/дл» в «мг/л »).

Общий дефицит железа (мг) и общий объем препарата Феринжект® (мл) у пациентов с массой тела менее 35 кг и нормальным уровнем Hb 13 г/дл и у пациентов с массой тела 35 кг и более и нормальным уровнем Hb 15 г/дл рассчитывается с помощью формулы Ганзони и таблице 1.

Таблица 1

У пациентов с избыточной массой тела расчет следует проводить с учетом соотношения нормальная масса тела/объем крови.

При массе тела ≤ 66 кг рассчитанную общую кумулятивную дозу следует округлить в меньшую сторону до ближайших 100 мг железа.

При массе тела> 66 рассчитанную общую кумулятивную дозу следует округлить в большую сторону до ближайших 100 мг железа.

Феринжект® можно вводить в однократной дозе до 1000 мг железа. Для доз от 200 до 500 мг железа при введении препарата составляет 100 мг железа/мин. Для доз от 500 до 1000 мг железа введении должен составлять 15 минут.

Феринжект® вводится исключительно внутривенно в неразбавленном виде путем болюсной инъекции или в неразбавленном виде непосредственно в венозную часть диализатора во время процедуры гемодиализа или в виде инфузии.

Для инфузий препарат следует разводить только стерильным 0,9% м/о раствором натрия хлорида (см. «План разведения препарата Феринжект®»).

Феринжект® нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Во время и после применения препарата Феринжект® следует наблюдать за пациентами для возникновения симптомов гиперчувствительности. Необходимо обеспечить проведение соответствующей неотложной терапии (см. Раздел «Особенности применения»).

План разведения препарата Феринжект®.

Каждый флакон препарата Феринжект® предназначен только для разового использования.

Перед применением препарата необходимо визуально проверить флаконы на наличие осадка и повреждений. Используйте только флаконы с однородным раствором без осадка.

План разведения раствора железа карбоксимальтозы для инфузии приведены в таблице 2.

Таблица 2

Примечание. Для обеспечения стабильности раствора Феринжект® разведения в концентрации менее 2 мг железа/мл (не включая объем флакона Феринжект®) не допускается.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата Феринжект® детям и подросткам не исследовались, поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой возрастной категории.

Передозировка может привести к острому перенасыщение организма железом, может проявиться как гемосидероз. Мониторинг лабораторных параметров железа, таких как насыщение трансферрина и ферритина сыворотки крови позволяет определить уровень накопления железа. В случае передозировки рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (<1/10 до ≥ 1/100), редко(<1/100 до ≥ 1/1000) и очень редко(<1/1000 до ≥ 1/10000). К другим частых нежелательных реакций относятся тошнота, локальная реакция в месте введения, переходная гипофосфатемия, головная боль, гиперемия, головокружение, гипертензия.

К наиболее важным серьезных побочных реакций, возникновение которых ассоциировалось с применением препарата Феринжект®, принадлежат реакции гиперчувствительности, является редким явлением.

Следующие побочные реакции зафиксированы во время проведения постмаркетинговых и клинических исследований.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности.

Реакция гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидная/анафилактические реакции) является очень серьезной побочной реакцией, что может привести к летальному исходу (см. Раздел «Особенности применения»). Симптомы включают циркуляторный коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, респираторные симптомы (бронхоспазм, отек гортани, фарингеальная отек и т. д.), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, рвота), симптомы со стороны кожи (крапивница, эритема, зуд) .

Метаболизм и нарушения питание1.

Редко транзиторная гипофосфатемия.

Со стороны психики.

Очень редко: ощущение тревоги3.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко парестезии, дисгевзия.

Очень редко потеря сознания2, вертиго3.

Со стороны сердца.

Редко тахикардия.

Со стороны сосудистой системы.

Часто: артериальная гипертензия, гиперемия.

Редко: артериальная гипотензия.

Очень редко потеря сознания3, головокружения3, флебит в месте инфузии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко одышка.

Очень редко бронхоспазм3.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто тошнота.

Редко рвота, диспепсия, боль в животе, запор, диарея.

Очень редко метеоризм.

Со стороны печени и желчного пузыря

Редко: повышение уровня аланин-аминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартат-аминотрансферазы (АСТ), повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (γ-ГТ), повышение уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение уровня щелочной фосфатазы (ЛФ ).

Очень редко: повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: зуд, крапивница, эритема, сыпь (включая следующие реакции: сыпь, кожная сыпь, генерализованный, макулезно, макулопапулезная, зудящий).

Очень редко ангионевротический отёк3, дерматит2, бледость3, отек лица2.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Редко: миалгия, боль в спине, артралгия, мышечные спазмы, боли в конечностях.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто боль в месте инъекции2 (включая такие симптомы, как боль, гематома, изменение цвета (потенциально длительная), экстравазация, раздражение, флебит и парестезии в месте инъекции/инфузии).

Редко гипертермия, боль в груди, периферические отеки, озноб, боль.

Очень редко: повышение потливости, лихорадка3.

1 На основании результатов лабораторных исследований.

2 Побочные реакции, зафиксированные исключительно во время постмаркетинговых исследований.

3 Побочные реакции, зафиксированные во время постмаркетинговых и клинических исследований.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. НЕ замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

Феринжект® можно смешивать только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Совместимость с контейнерами, изготовленными из материалов, кроме полиэтилена и стекла, не изучена.

По 2 мл или 10 мл во флаконе. По 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

По рецепту.

ВИФОР (Интернешнл) Инк., Швейцария/Vifor (International) Inc., Switzerland.

Адрес

Рехенштрассе 37, 9014 Ст. Галлен, Швейцария/Rechenstrasse 37, 9014 St. Gallen, Switzerland.