Эстрожель

Состав

• действующее вещество: эстрадиол (estradiol);
• 1 г геля содержит 0,6 мг эстрадиола (в виде эстрадиола гемигидрата);
• Вспомогательные вещества: карбомер 980, триэтаноламин, этанол 96%, вода очищенная.

1 нажатия на флакон соответствует 1,25 г геля или 0,75 мг эстрадиола.

Форма выпуска

Гель для местного применения (по 80 г во флаконе с дозирующим устройством; по 1 флакону в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Бесцветный прозрачный гель с запахом спирта.

Купить Эстрожель можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена Эстрожель с помпой (Эстражель с дозатором) указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Эстрожель — это гормональный препарат в форме геля (крем Эстрожель), содержащий эстрадиол, который применяется для заместительной гормональной терапии при дефиците эстрогенов, например, в период менопаузы или при гипоэстрогенных состояниях. Куда втирать Эстрожель: гель наносят тонким слоем на чистую кожу живота, бедер, поясницы или плеч 1 раз в сутки, избегая области молочных желез и слизистых; дозировка определяется врачом. Эстрожель и овуляция: препарат может подавлять овуляцию у женщин репродуктивного возраста, так как повышает уровень эстрогенов, влияя на репродуктивную систему. Эстрожель для беременности не применяется, так как гормональная терапия противопоказана во время беременности из-за риска осложнений. Эстрожель: побочные эффекты включают болезненность груди, головные боли, отеки или кровянистые выделения, которые выявлены в ходе исследований. Эстрожель и вес: увеличение массы тела возможно у некоторых пациенток из-за задержки жидкости или повышения аппетита, но прямой связи не установлено. Перед применением необходима консультация гинеколога или эндокринолога.

Фармакодинамика

Гель Эстрожель (мазь Эстрожель) относится к группе естественного физиологического эстрогена. Активное вещество является химически и биологически идентичной эндогенному человеческому эстрадиола. Возможно систематическое применение 17 β-эстрадиола путем нанесения на неповрежденную кожу. Эстрожель корректирует дефицит продукции эстрогена у женщин в менопаузе или после овариэктомии и облегчает симптомы менопаузы. Эстроген предотвращает потерю костной ткани, обусловленной менопаузой или овариэктомией.

При взаимодействии со специфическим рецептором эстроген формирует комплекс, который преимущественно стимулирует синтез ДНК и белков на внутриклеточном уровне и оказывает метаболические эффекты на уровне органов-«мишеней». Наиболее активным эстрогеном на рецепторном уровне является эстрадиол, в основном синтезируется в фолликулах яичников в период, начиная с менархе и заканчивая менопаузой. Эстрожель также эстрогенный эффект в отношении основных органов-«мишеней», действуя не только на яичники, эндометрий и молочные железы, но также и на гипоталамус, гипофиз, влагалище, матку и печень. При этом наблюдается эффект, аналогичный тому, что обычно имеет место в фолликулярной фазе цикла.

Трансдермальное назначения Эстрожель позволяет избежать так называемого эффекта первичного прохождения через печень, который является причиной усиления синтеза ангиотензиногена, липопротеинов ЛНП (триглицеридов) и некоторых факторов свертывания крови.

Эстрожель для эндометрия, а также Эстрожель для наращивания эндометрия применяется по назначению лечащего врача.
Эстрожель для волос может испольоваться при уходе за волосами и кожей головы.
Применение Эстрожель на лицо (Эстрожель от морщин) не рекомендуется.
Эстрожель при климаксе. Для начала и продолжения терапии симптомов менопаузы следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.
Эстрожель для мужчин может применяться только по назначению врача.
Эстрожель при ЭКО. Для чего Эстрожель при ЭКО?
Результаты исследования показали, что предшествующий ЭКО прайминг с применением препарата Эстрожель дает возможность улучшить ответ яичников на гонадотропины.

Фармакокинетика

В течение первых нескольких часов после нанесения геля (в течение 2-12 часов) уровни эстрадиола достигают значений, прямо пропорциональных к величине дозы и поверхности нанесения геля.

Уровни эстрадиола остаются постоянными в одной и той же пациентки, даже после интервала в несколько месяцев (индивидуальные различия составляют примерно 11%). Трансдермальное назначения эстрадиола позволяет избежать эффекта первичного прохождения через печень: по сравнению с физиологическими уровне циркулирующих Е2 и Е1 колеблются от 0,78 до 0,97, таким образом, эти значения схожи с уровнями, поддерживаются и сравнению с теми наблюдаемых до менопаузы. После прекращения терапии сывороточные уровни гормонов возвращается к исходному уровню примерно через 76 часов, это относится и к концентрации конъюгированного эстрадиола, который выводится с мочой.

• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для коррекции дефицита эстрогенов и симптомов дефицита эстрогенов, особенно при возрастной или искусственной менопаузе: вазомоторных нарушений (приливы, ночная потливость), трофических расстройств мочеполового тракта (атрофические вульвовагиниты, диспареуния, недержание мочи) и психических расстройств (нарушение сна, астения).
• Профилактика постменопаузального остеопороза для женщин с наличием высокого риска переломов, женщинам, которые не переносят другие лекарственные препараты, одобренные для профилактики остеопороза, или которым эти препараты противопоказаны.
• Опыт применения этой терапии женщинам в возрасте от 65 лет ограничен.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Рак молочной железы (диагностирован, подозреваемый или в анамнезе).
• Диагностированы или подозреваемые эстрогензависимость злокачественные опухоли (например рак эндометрия).
• Вагинальные кровотечения неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Идиопатические тромбоэмболические заболевания вен наличные или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен (ТГВ), эмболия легочной артерии).
• Обнаружено повышенное свертывание крови (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина).
• Острая тромбоэмболия артерий имеется или недавно перенесенная (например стенокардия, инфаркт миокарда).
• Острые заболевания печени, имеющиеся или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени).
• Тяжелые поражения печени имеющиеся или нарушение функции печени при остаточных повышенных уровнях функциональных печеночных тестов в анамнезе.
• Порфирия.

Препарат Эстрожель применять трансдермально.

Дозировку подбирать в зависимости от индивидуальных потребностей.

Для лечения симптомов постменопаузы минимальная эффективная доза составляет 1,25 г геля в сутки (= 0,75 мг эстрадиола), применение рекомендуется в течение 21-28 дней в месяц. Доза варьирует в зависимости от потребностей пациентки, при этом средняя доза составляет 2,5 г геля в сутки. В начале или при продолжении лечения симптомов, связанных с менопаузой, следует применять минимальную эффективную дозу по возможности в течение короткого периода (см. Также раздел «Особенности применения»).

Длительное лечение с применением эстрогена без прогестагена не рекомендуется в связи с возможным риском развития нежелательных явлений со стороны эндометрия (железисто-кистозная гиперплазия, дисплазия, при которой увеличивается риск развития рака эндометрия) лечение следует проводить как минимум в течение 3 недель подряд, затем следует сделать перерыв на 1 неделю, одновременно внутрь назначать прогестагены в течение 12-14 дней в месяц. Лечение можно проводить с 1 по 25 день месяца одновременно с пероральным приемом прогестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть кровотечения, обусловленные снижением уровня гормонов. Рекомендуется применение только таких прогестагенов, прием которых разрешен одновременно с эстрогеном.

В то же время длительная терапия эстрогенами может быть показана женщинам после гистерэктомии или при появлении выраженных симптомов недостаточности эстрогена после прекращения лечения. В последнем случае в течение первых 12-14 дней ежемесячно можно назначать прогестерон. Только в случаях известного диагноза эндометриоза одновременный прием прогестагена у женщин после гистерэктомии не рекомендуется.

Дозировка при необходимости можно корректировать после 2-3 циклов лечения в зависимости от клинической симптоматики, а именно:

• при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, ощущение переполнения в животе и таза, тревожность, нервозность, агрессивность, дозу следует снизить;
• при симптомах гипоэстрогении, таких как приливы, хранящихся сухость влагалища, головные боли и нарушения сна, астения, склонность к депрессии дозу следует увеличить.

В случае, если пропущен прием одной дозы, на следующий день не следует применять двойную дозу. Если следующую дозу необходимо применить в течение менее 12:00, следует дождаться следующего применения дозы. Если следующую дозу следует нанести более чем через 12:00, немедленно наносить пропущенную дозу, а следующую дозу наносить в обычное время. При пропусках доз увеличивается риск кровяных выделений и кровотечений.

Способ применения

Рекомендуется наносить дозу на самые участки кожи, преимущественно на участок предплечья, плеча и / или надплечья или на большую поверхность неповрежденной кожи. Необходимо избегать нанесения на кожу молочной железы и слизистые оболочки вульво-вагинальной области.

Гель следует наносить пациенткам самостоятельно, вечером или утром, преимущественно после процедур вечернего или утреннего туалета в одно и то же время каждый день. Для этого необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. При 1 нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1,25 г геля, равной половине суточной дозы. Доза высвобождается при первом нажатии, может быть неточной. Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, высвобождающейся при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно. Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.

Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи в вышеупомянутых местах. Если после нанесения кожа остается жирной в течение более 3 минут, это означает, что покрыта гелем поверхность кожи была слишком малой. Следует стараться нанести гель на большую поверхность тела при следующем применении.

После нанесения геля следует тщательно вымыть руки.

В случае передозировки возможно возникновение головной боли и вагинального кровотечения и явлений, указанных в разделе «Побочные реакции» (признаки преувеличения количества эстрогенов). Эти симптомы исчезают при отмене лечения или уменьшении дозы.

Ниже приведены все возможные побочные эффекты, особенно побочные эффекты, наблюдаемые максимум в 10% пациенток.

Оценка частоты развития побочных реакций проводили по следующим критериям: >1/100, <1/10 - часто; >1/1000, <1/100 - редко.

Психические нарушения: часто - нервозность, депрессивные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - мигрень, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тромбоз глубоких или поверхностных вен, тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, желудочные колики, вздутие живота, тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отклонение от нормы функциональных показателей печени, аденома печени, холелитиаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - кожные высыпания, зуд, хлоазма.

Со стороны репродуктивной системы: часто - дисменорея, меноррагии, кровотечения (кровянистые выделения), нарушения менструального цикла, лейкорея; нечасто - доброкачественные опухоли молочных желез, полипы эндометрия, увеличение размеров миомы матки, эндометриоз, мастодиния, прогрессирование эстрогензависимых опухолей.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные судороги, боль в конечностях; нечасто - артралгия.

Общие нарушения : нечасто - периферические отеки, задержка натрия, ощущение отека, изменения массы тела.

Побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях

Со стороны нервной системы: беспокойство.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: синусит, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны репродуктивной системы: боль в молочных железах, метроррагия, вагинит, вагинальное кровотечение, эндометриальные расстройства, изменения теста Папаниколау.

Общие нарушения: инфекции, боль в спине, боль, гриппоподобный синдром, астения.

Побочные реакции полученные при проведении клинических испытаний и в пострегистрационный период:

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): миома.

Со стороны иммунной системы: обострение наследственного ангионевротического отека.

Нарушение метаболизма и питания: повышение аппетита, гиперхолестеринемия.

Психические нарушения: изменения либидо и настроения, тревожность, бессонница, апатия, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания, эйфория, возбуждение.

Со стороны нервной системы: парестезии, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, нарушение мозгового кровообращения, поверхностный флебит, пурпура.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные расстройства: затрудненное дыхание, насморк.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диспепсия, диарея, ректальные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени и оттока желчи, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей : акне, облысение, сухость кожи, контактный дерматит,

экзема, изменения ногтевой пластины, узловатые изменения кожи, гирсутизм.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: суставные симптомы.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: увеличение частоты позывов к мочеиспусканию и частоты мочеиспускания, недержание мочи, цистит, обесцвечивание мочи, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: чувствительность / боль / напряжение в молочных железах, вагинальные выделения, вульварном / вагинальные симптомы, увеличение молочных желез, гиперплазия эндометрия, маточные симптомы.

Общие нарушения и реакции в месте введения: раздражение, боль, гипергидроз, повышенная утомляемость, отклонения лабораторных показателей от нормы, астения, гипертермия, гриппозные симптомы, недомогание.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нельзя применять в период беременности и кормления грудью. Лечение Эстрожель следует немедленно прекратить в случае подтверждения беременности или при подозрении на беременность. Угроза прерывания беременности и подавления лактации не является показаниями для применения терапии эстрогеном. По данным эпидемиологических исследований не было подтверждено дополнительного риска возникновения врожденных пороков плода вследствие применения эстрогенов на ранних сроках беременности в случае ее позднего диагностирования. Вместе с тем следует отметить, что искусственно прекращать беременность женщинам, которые принимали эстрогены или естропрогестагены на ранних сроках беременности в случае ее позднего диагностирования, не нужно. В настоящее время не выявлено доказательств тератогенного эффекта или фетотоксического действия по данным эпидемиологических исследований у беременных женщин при случайном применении терапевтических доз эстрогенов.

Клиническое обследование и наблюдение
Перед началом или повторным назначением ЗГТ врачу необходимо собрать полный личный и семейный анамнез пациентки, следует провести медицинское (включая органы малого таза и грудные железы) обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимой осторожности при назначении препарата. Во время лечения также рекомендуется выполнять регулярное медицинское обследование, частота и вид которого должны подбираться индивидуально для каждой пациентки.
Женщин необходимо проинформировать об изменениях в состоянии молочных желез, о которых они должны сообщать врачу или медсестре (см. Представленный ниже раздел «Рак молочной железы»). В процессе лечения следует проводить регулярные обследования, в том числе маммографию. Частота и вид методов, входящих в него, определяются для каждой пациентки индивидуально, согласно современным практическими рекомендациями.

Ишемическая болезнь сердца
В контролируемых рандомизированных исследованиях не было показано профилактических свойств по инфаркта миокарда у женщин с ишемической болезнью сердца или без нее, получавших ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена или только эстрогеном.
Лечение комбинацию эстрогена и прогестагена
Относительный риск развития ишемической болезни сердца при применении ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена несколько повышается. Поскольку выходной абсолютный риск развития ишемической болезни сердца в значительной степени зависит от возраста, количество дополнительных случаев развития ишемической болезни сердца в результате применения эстрогена и прогестагена очень мала у здоровых женщин, возраст которых приближается к менопаузе, но увеличивается в старших женщин.
Лечение только эстрогеном
В рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось повышенного риска развития ишемической болезни сердца у женщин после гистерэктомии, получавших лечение только эстрогеном.

Следует соблюдать осторожность при наличии факторов риска сердечно-сосудистых осложнений, коронарных и / или цереброваскулярных осложнений, вероятность развития которых возрастает при наличии артериальной гипертензии и / или у пациенток, которые курят.

Дети

Препарат не применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют, но следует учитывать возможность развития реакций со стороны нервной системы - головокружение, сонливость.

Эстрожель не стимулирует избыточный синтез белков печени при его применении в обычных дозах: он не оказывает никакого неблагоприятного эффекта на липидный обмен, факторы свертывания крови (фибриноген, активность антитромбина II), на уровне циркулирующего субстрата ренина, белками, связывающие половые гормоны ; таким образом он не способствует развитию гипертриглицеридемии, сахарного диабета и артериальной гипертензии.

В то же время метаболизм эстрогена может усиливаться при одновременном применении индукторов ферментов, в частности, ферментов цитохрома Р450, таких как противосудорожные препараты (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мепробамат и фенилбутазон) или противомикробных препаратов (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) .

При применении с циклоспорином возможно уменьшение выведения циклоспорина печенью и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме крови.

Растительные препараты, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

При трансдермального применении препарат проходит эффект «первого прохождения» через печень, следовательно, трансдермально нанесенные эстрогены и прогестагены меньшей степени подвергаются воздействию индукторов ферментов, чем гормоны, применяемые внутрь.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффекта и изменения характера вагинальных кровотечений.

Хранить при температуре не выше 25°С в местах, недоступных для детей.

Cрок годности - 3 года.