Бринекс

Состав

действующее вещество: бринзоламид (brinzolamide);

1 мл суспензии содержит 10 мг бринзоламида;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, карбомер 974Р, маннит (E 421), тилоксапол, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATX S01E C04.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (КA) – это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Угнетение карбоангидразы в цилиарном теле глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости. В результате снижается внутриглазное давление (ВОТ), являющееся главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потери поля зрения вследствие глаукомы. Бринзоламид - ингибитор карбоангидразы II (КА-II), доминирующего изофермента глаза, имеет показатели in vitro IC50 = 3,2 нМ и Ki = 0,13 нМ относительно КА-II.

Фармакокинетика

После местного применения глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. Бринзоламид выводится преимущественно почками (около 60%). Около 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита.

Бринекс предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• глазной гипертензии,
• открытоугольной глаукоме;
• в качестве монотерапии для взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторам, или для взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• гиперхлоремический ацидоз.

Частыми побочными эффектами при монотерапии или в комбинации с тимололом является дисгевзия (горький или необычный привкус во рту из-за попадания капель в носоглотку) и временное затуманивание зрения после закапывания (от нескольких секунд до нескольких минут).

Классификация побочных реакций по системам органов

Офтальмологические расстройства

Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боли в глазу, ощущение постороннего тела, гиперемия (покраснение) глаз.

Нечасто: эрозия и дефекты эпителия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, преципитаты в глазу, блефарит, зуд глаз/возраст, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, отек глаза, сухость глаз, фотофобия чешуек по краям век, астенопия.

Единичные: отек роговицы, диплопия (двоение), снижение остроты зрения, фотопсия (вспышки перед глазами), повышение внутриглазного давления, увеличение экскавации диска зрительного нерва, периорбитальный отек.

Частота неизвестна: нарушение зрения/роговицы, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз (выпадение ресниц), эритема век.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Нечасто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, эзофагит, боль или дискомфорт в животе/желудке, метеоризм, сухость во рту, парестезия/гипестезия полости рта.

Нервная система и психика

Нечасто: головная боль, головокружение, нарушение координации, амнезия, парестезия; апатия, депрессия, подавленное настроение, понижение либидо, кошмарные сны, нервозность.

Единичные: сонливость, ухудшение памяти, бессонница.

Частота неизвестна: тремор, агевзия (утрата вкуса), гипестезия.

Сердечно-сосудистая система

Нечасто: брадикардия, учащенное сердцебиение, кардиореспираторный дистресс.

Единичные: стенокардия, нерегулярность частоты сердечных сокращений.

Частота неизвестна: аритмия, тахикардия, повышение или понижение артериального давления.

Дыхательная система

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, раздражение или боль в горле/ротоглотке, ринит, насморк, чихание, кашель.

Единичные: гиперреактивность бронхов, заложенность носа, сухость в носу.

Частота неизвестна: астма.

Кожа и аллергические реакции

Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, уплотнение кожи.

Единичные: крапивница, алопеция (выпадение волос), генерализованный зуд.

Частота неизвестна: тяжелые кожные реакции – синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), дерматит, эритема.

Другие системы (кровь, метаболизм, мышцы, почки)

Нечасто: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови, боли в спине, спазмы мышц, миалгия, боли в области почек, нарушения эрекции, чувство усталости, боли в грудной клетке.

Частота неизвестна: понижение аппетита, артралгия, боли в конечностях, полакиурия (ускоренное мочеиспускание), периферический отек, отклонение показателей печеночных проб.

Дозировка

Стандартная доза: 1 капля в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

Индивидуальная коррекция: У некоторых пациентов лучший эффект достигается при закапывании 1 капли 3 раза в сутки.

Максимальная доза: Не более 1 капли в пораженный глаз 3 раза в сутки.

Способ применения

Подготовка: Непосредственно перед применением хорошо взболтать флакон.

Закапывание: Во избежание инфицирования не прикасайтесь кончиком капельницы век, кожи вокруг глаз или других поверхностей.

Уменьшение системного всасывания: Сразу после закапывания прижмите участок носослезного канала (внутренний угол глаза) и осторожно закройте веки. Это снижает риск возникновения системных побочных эффектов (в частности, горького привкуса во рту).

Хранение: Держите флакон плотно закрытым.

Отдельные указания

Замена другого препарата: Прекратите прием предыдущего противоглаукомного средства и начните применять Бринекс на следующий день.

Комбинированное лечение Если назначено несколько офтальмологических средств, интервал между их закапыванием должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази используют в последнюю очередь.

Пропущенная доза Примените следующую дозу по графику. Не удваивайте дозу.

Контактные линзы: Снимите линзы перед закапыванием и подождите 15 минут, прежде чем одеть их снова.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: Корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность Применение не изучалось, поэтому препарат не рекомендуется.

Тяжелая почечная недостаточность (ClCr<30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз: Применение противопоказано.

Дети (до 18 лет): Безопасность и эффективность не установлены – препарат не применяют.

Бринекс в основном оценивался при одновременном применении с тимололом при комбинированном лечении глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВОТ) при применении Бринекса с аналогом простагландина травопростом при комбинированной терапии.

Применение препарата Бринекс пациентам с контактными линзами не изучалось. Бринекс содержит хлорид бензалкония, что может вызвать раздражение глаза и обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Следует предупредить пациентов о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель Бринекс и подождать 15 мин после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Поскольку есть риск возникновения метаболического ацидоза, препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском поражения почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Никаких эффектов бринзоламида на репродуктивную функцию при исследовании животных не выявлено. Исследований по возможному влиянию бринзоламида на репродуктивную функцию человека при местном применении в офтальмологии не проводилось. Бринекс не следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.Бринекс не применяется в период кормления грудью.

Дети

Препарат Бринекс глазные капли детям до 18 лет не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем или работе с механизмами. Если во время закапывания возникло затуманивание зрения, необходимо подождать, пока зрение восстановится, и лишь потом управлять автомобилем или выполнять работу с механизмами.

Пациентам, особенно людям пожилого возраста необходимо учитывать, что препарат может ухудшить способность выполнять действия, требующие умственной сосредоточенности и / или физической координации.

Специальных исследований взаимодействия Бринекса с другими препаратами не проводили, однако учитывают следующие клинические аспекты:

Комбинированная офтальмологическая терапия

Аналоги простагландинов и тимолол (глазные капли): В клинических исследованиях Бринекс безопасно применялся в комбинации с этими средствами – доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено.

Миотики и агонисты адренергических рецепторов: Взаимодействие при комбинированной терапии глаукомы не оценивалось.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы

Хотя Бринекс применяется местно, он абсорбируется в системный кровоток.

Не рекомендуется одновременный прием Бринекса и системных (пероральных) ингибиторов карбоангидразы из-за риска усиления системных побочных реакций и нарушений кислотно-щелочного баланса.

Ингибиторы фермента CYP3A4

Метаболизм бринзоламида осуществляется через изофермент цитохрома P450 (главным образом CYP3A4).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как:

• противогрибковые средства: кетоконазол, итраконазол, клотримазол;
• противовирусные и другие средства: ритонавир, тролеандомицин.

Примечание: Поскольку бринзоламид выводится преимущественно почками, его значительное накопление в организме маловероятно. Сам бринзоламид не ингибирует изоферменты цитохрома P450.

Нарушение кислотно-щелочного баланса

При системном применении ингибиторов карбоангидразы сообщалось о расстройствах кислотно-щелочного баланса (метаболический ацидоз). Это следует учитывать пациентам, принимающим Бринекс, особенно при наличии риска поражения почек.

О случаях передозировки не сообщалось.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Срок годности после открытия флакона – 42 суток.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Carbonic Anhydrase / sciencedirect.com;
• Carbonic anhydrase - a universal enzyme of the carbon-based life / researchgate.net.