Браксон раствор для инъекций по 40 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицин (в форме сульфата) 40 мг;

Другие составляющие: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код ATХ J01G B01.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, приводя к гибели клетки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp . Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторым штаммам Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis .

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови выявляется через 40-90 минут после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела пациента Cmax в плазме крови составляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T1/2 при обычной функции почек 2 часа. 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T1/2 у новорожденных 5-8 часов, у детей более старшего возраста 2,5-4 часа. Конечный T1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточного депо).

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 часов, у пациентов с муковисцидозом 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

- инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;

– инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;

- осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;

- инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс легких;

- заболевания кожи, костей и мягких тканей, в том числе ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с более низким риском токсичности и когда применение тобрамицина целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Повышенная чувствительность к тобрамицину или другим аминогликозидным антибиотикам.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Одновременное и/или последовательное использование тобрамицина с такими лекарственными средствами, как: другие аминогликозиды (например, амикацин, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин и паромомицин), амфотерицин В, цефалоридин, виомицин, полимиксин В, и/или ото- и нефротоксичности и требует тщательного мониторинга. Другими факторами, которые могут повысить риск нейро- и нефротоксичности, является пожилой возраст и обезвоживание.

Диуретики

Тобрамицин не следует назначать одновременно с сильнодействующими диуретиками. Некоторые из них способны самостоятельно вызывать ототоксичность, а при совместном использовании внутривенных форм диуретиков с аминогликозидами усиливается ото- и нефротоксичность последних путем изменения концентрации антибиотиков в плазме крови и тканях.

Антибактериальные средства

Беталактамные антибиотики ослабляют эффект. При одновременном применении тобрамицина с другими антибактериальными средствами, такими как цефалоспорины, в частности цефалотином, повышается риск нефротоксичности.

Нестероидные противовоспалительные средства

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивает период полувыведения (Т1/2) (требует коррекции режима дозировки).

Цисплатин и циклоспорин

Существует повышенный риск нефротоксичности и возможно ототоксичности при применении тобрамицина с цисплатином, а также повышенный риск развития нефротоксичности при применении с циклоспорином.

Косвенные антикоагулянты

Тобрамицин усиливает действие варфарина и фениндиона.

Миорелаксанты

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное применение этих препаратов может привести к параличу дыхательной мускулатуры.

Холинергические средства

Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, а именно неостигмина и пиридостигмина.

Средства для общей анестезии

Метоксифлуран повышает риск развития побочных реакций.

Другое

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводы), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в роли антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу следует снижать или прекращать лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме крови более 12 мкг/мл.

Пациенты с мутацией митохондриальной ДНК, особенно при замещении нуклеотида 1555 А на G в гене 12S рРНК, могут иметь повышенный риск возникновения ототоксичности, даже если уровень аминогликозидов в сыворотке крови пациента находится в пределах рекомендуемых диапазонов. В случае наличия в семейном анамнезе глухоты, вызванной аминогликозидами или сведений о мутации митохондриальной ДНК в гене 12S рРНК, возможно, придется рассмотреть альтернативные методы лечения.

Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или длительное время (у этой категории пациентов необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и приступить к проведению соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, внебрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить скорость введения.

Лекарственное средство содержит сульфит натрия, что редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Аминогликозиды проникают через плаценту и могут нанести вред плоду при применении в период беременности. Были зарегистрированы несколько сообщений о необратимой тотальной двусторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Не сообщалось о серьезных побочных реакциях у матери, плода или новорожденного при лечении беременных другими аминогликозидами, однако тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск.

Если тобрамицин используется во время беременности или если пациентка забеременела при приеме тобрамицина, она должна быть уведомлена о наличии потенциальной опасности для плода.

Тобромицин проникает в грудное молоко. При необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Препарат применяется в условиях стационара.

Препарат применять внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения подходящую дозу препарата вводить непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводить в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводить в течение 20-60 минут.

Разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 1 года – 1 мг/кг, суточная – 3 мг/кг, максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 недели до 1 года: 6–7,5 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 одинаковые дозы (по 2–2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5–1,89 мг/ кг каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 уровня дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее возможно при длительности курса лечения более 10 дней).

При почечной недостаточности, а также для пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженной на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Дети.

Применять с первых дней жизни.

Тобрамицин следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных, поскольку из-за незрелости у них функции почек удлиняется период полувыведения (T1/2).

Симптомы:Токсические реакции (утрата слуха, атаксия, головокружение, расстройство мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение заложения в ушах, нефронекроз – повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дику.

Лечение:Пациентам с нормальной функцией почек следует проводить инфузию жидкости и форсированный диурез; пациентам с нарушением функции почек – гемодиализ или перитониальный диализ. При нервно-мышечной блокаде – антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головные боли, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические приступы); нервно-мышечная блокада (затрудненное дыхание, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложения в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыводящей системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочевыделения, полиурия; появление признаков почечной недостаточности – повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицина сульфата и некоторых цефалоспоринов и пенициллина, а также гепарина натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке из картона.

По рецепту.

ООО "Юрия-Фарм".

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.