Упаковка / 20 шт.
пластина / 10 шт.
| Торговое название | Апонил |
| Действующие вещества | Нимесулид |
| Количество действующего вещества: | 100 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | После |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | МЕДОКЕМИ ЛТД |
| Страна производства: | Кипр |
| Заявитель: | Medochemie |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AX Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AX17 Нимесулид |
|
Фармакодинамика. нимесулид — нпвп группы метансульфонанилидов, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. лечебное действие нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты. нимесулид селективно ингибирует цог-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Препарат активно метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, фермента цитохрома P450. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. T½ — от 3,2 до 6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.
Устранение острой боли. лечение первичной дисменореи.
Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.
Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.
Взрослые. По 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером.
Лица пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Дети в возрасте старше 12 лет. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.
Побочные эффекты могут быть минимизированы путем минимального срока лечения, необходимого для контроля симптомов.
Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо компоненту препарата. гиперергические реакции, возникавшие в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нпвп. гепатотоксические реакции на нимесулид, которые развивались в прошлом. одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. алкоголизм и наркотическая зависимость. подозрение на острую хирургическую патологию. желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нпвп. язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. тяжелые нарушения свертывания крови. тяжелая сердечная недостаточность. тяжелые нарушения функции почек. нарушение функции печени. больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами. дети в возрасте до 12 лет. iii триместр беременности и период кормления грудью.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия.
Со стороны психики: ощущение тревоги, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы, АГ.
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, кал черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, мгновенный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз, повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенное потоотделение, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.
Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.
Чаще всего при применении НПВП отмечают побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, кал черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона, гастриты, возникновение отека, АГ и сердечной недостаточности; таких кожных реакций, как образование пузырей, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. В случае отсутствия эффективности лечения (уменьшение выраженности симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.
Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом, при применении нимесулида. В случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) или при отклонении данных лабораторных анализов функции печени от нормы препарат необходимо отменить. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, а также воздерживаться от употребления алкоголя. У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени, которые могут быть летальными для больного. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у пациента при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозы НПВП у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, которые принимают одновременно в низких дозах ацетилсалициловую кислоту или другие препараты, повышающие риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с приемом таких препаратов, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы. Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечении. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больных, получающих нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить. НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к обострению. Больные с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении, перед назначением препарата. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль из-за возможности развития кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасны, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения реакции в большинстве случаев развивались в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить при возникновении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед приемом этого препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Применение нимесулида противопоказано в последний триместр беременности. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности.
Учитывая также отсутствие данных по применению препарата у беременных, не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью. Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять у женщин, которые пытаются забеременеть. У женщин, которые не могут забеременеть, или женщин, проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть вопрос о возможности отмены нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Фармакодинамические взаимодействия.
ГКС: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина: повышается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретические средства, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, бывает обратима. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной принимает нимесулид сочетанно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек необходимо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает влияние фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени — на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у больных с нарушением почечной или сердечной функции.
У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени — на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться.
Необходима осторожность в случае, когда нимесулид применяют менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и увеличение его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов.
Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что эти взаимодействия определены в плазме крови, указанные эффекты не отмечены в процессе клинического применения препарата.
Несовместимость. Неизвестна.
Симптомы острой передозировки нпвп обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, аг, опн, угнетения дыхания, комы, однако такие явления отмечаются редко. были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз нпвп и при их передозировке. специфического антидота нет. лечение передозировки — симптоматическое и поддерживающее. данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. при наличии симптомов передозировки или после применения препарата в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. следует контролировать функции почек и печени.
При температуре не выше 25 °c в оригинальной упаковке.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Апонил табл. 100мг №20 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Апонил табл. 100мг №20 являются:
Упаковка / 20 шт.
Склад:
діюча речовина: nimesulide;
1 таблетка містить німесуліду 100 мг;
допоміжні речовини: натрію докузат; гідроксипропілцелюлоза; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); целюлоза мікрокристалічна; олія рослинна гідрогенізована; магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: плоскі круглі таблетки світло-жовтого кольору діаметром приблизно 10,5 мм з рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТХ М01А Х17.
Фармакологічні властивості.
Німесулід — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) зі знеболювальними та жарознижувальними властивостями, який діє як інгібітор ферменту циклооксигенази, що відповідає за синтез простагландинів.
Фармакокінетика.
Німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі. Після застосування одноразової дози, що становить 100 мг німесуліду, у дорослих максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–3 години і складає 3–4 мг/л. Площа під кривою «концентрація — час» (AUC) становить 20–35 мг×год/л. Не було відзначено жодної статистично значущої різниці між цими показниками і такими показниками після прийому 100 мг німесуліду двічі на добу протягом 7 днів. До 97,5 % німесуліду зв’язується з білками плазми.
Німесулід активно метаболізується у печінці різними шляхами, зокрема за участю ізоферменту цитохрому Р450 CYP2C9. Тому існує загроза виникнення лікарської взаємодії у разі його одночасного застосування з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP2C9 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Основним метаболітом є парагідроксипохідна, яка також є фармакологічно активною. Час до виявлення цього метаболіту в циркулюючій крові є коротким (близько 0,8 години), але константа реакції його утворення невисока і значно менша, ніж коефіцієнт абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом, що виявляється у плазмі крові та майже повністю перебуває у зв’язаній формі. Період напіввиведення становить від 3,2 до 6 годин.
Німесулід виводиться в основному з сечею (близько 50 % від прийнятої дози). Лише 1–3 % виводиться в незміненому вигляді. Гідроксинімесулід — основний метаболіт, що виявляється виключно у вигляді глюкуронату. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді.
Фармакокінетичний профіль німесуліду в осіб літнього віку при одноразовому та повторному прийомі не змінюється. У короткостроковому експериментальному дослідженні, що проводилося за участю пацієнтів із порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) і здорових добровольців, максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту в плазмі хворих була не вища, ніж концентрація у здорових добровольців. AUC і період напіввиведення у пацієнтів із порушенням функції нирок були на 50 % більші, але завжди знаходилися в межах діапазону фармакокінетичних показників, що спостерігалися у здорових добровольців, які приймали німесулід. Повторне застосування не призводило до кумуляції. Німесулід протипоказаний пацієнтам із порушенням функції печінки (див. розділ «Протипоказання»).
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування гострого болю. Лікування первинної дисменореї.
Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.
Рішення про призначення німесуліду повинно прийматися на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.
Прояви гіперчутливості (наприклад: бронхоспазм, риніт, кропив’янка, поліпи в носі) в анамнезі, зокрема реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Гепатотоксичні реакції на прийом німесуліду в анамнезі.
Супутнє застосування інших потенційно гепатотоксичних речовин.
Алкоголізм, наркотична залежність.
Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Пептична виразка / кровотеча у фазі загострення чи в анамнезі (щонайменше два різних епізоди підтвердженого виразкового ураження або кровотечі).
Цереброваскулярна кровотеча або інші крововиливи, а також захворювання, що супроводжуються кровоточивістю.
Тяжкі порушення згортання крові.
Тяжка серцева недостатність.
Тяжкі порушення функції нирок.
Порушення функції печінки.
Гарячка та/або грипоподібні симптоми.
Дитячий вік до 12 років.
Третій триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Фармакодинамічні взаємодії.
Інші НПЗЗ. Не рекомендується одночасне застосування німесуліду й інших НПЗЗ, зокрема ацетилсаліцилової кислоти у протизапальних дозах (одноразова доза ≥ 1 г або загальна добова доза ≥ 3 г).
Кортикостероїди. Підвищують ризик утворення шлунково-кишкових виразок і кровотеч.
Антикоагулянти. Пацієнти, які приймають варфарин або подібні антикоагулянти, при лікуванні німесулідом мають підвищений ризик виникнення кровотеч. Тому такі комбінації протипоказані пацієнтам із тяжкими порушеннями процесів коагуляції. Якщо неможливо уникнути комбінації вказаних речовин, слід ретельно контролювати показники згортання крові.
Антитромбоцитарні засоби та cелективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Збільшують ризик виникнення кровотеч у травному тракті (див. розділ «Особливості застосування»).
Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ (ААІІ). НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих зі зниженою функцією нирок (наприклад, у хворих зі зневодненням або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) сумісне застосування інгібіторів АПФ та інгібіторів циклооксигенази може спричинити подальше погіршення функції нирок, зокрема виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, оборотна. Появу таких взаємодій слід враховувати у пацієнтів, яким доводиться застосовувати лікарські засоби, що містять німесулід, разом з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини. Слід розглянути необхідність контролю ниркової функції після початку супутнього лікування та періодичного спостереження після його припинення.
Фармакокінетичні взаємодії: вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Фуросемід. У здорових добровольців німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – щодо виведення калію і зменшує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація – час (AUC)» та кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду. Сумісне застосування фуросеміду і лікарських засобів, що містять німесулід, хворим із порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності (див. розділ «Особливості застосування»).
Літій. Були повідомлення про те, що НПЗЗ знижують кліренс літію, що призводить до збільшення його рівня в плазмі та токсичності літію. У разі призначення німесуліду пацієнту, який отримує терапію препаратами літію, слід ретельно контролювати рівень літію в плазмі.
Іn vivo вивчалися також можливі фармакокінетичні взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію гідроксиду та магнію гідроксиду). Не було виявлено жодної клінічно значущої взаємодії.
Німесулід інгібує CYP2С9. Концентрації у плазмі крові лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом, можуть збільшуватися при одночасному застосуванні німесуліду.
Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначають менше ніж за 24 години до прийому або менш ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові і, отже, збільшення токсичності цього лікарського засобу.
Через вплив на ниркові простагландини інгібітори простагландинсинтетази, до яких належить німесулід, можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів.
Вплив інших препаратів на німесулід.
Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Однак, незважаючи на можливий вплив на його концентрацію у плазмі крові, такі взаємодії не мають клінічної значущості.
Особливості застосування.
Слід уникати супутнього застосування німесуліду й НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2. Під час терапії німесулідом пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від застосування інших аналгетиків.
Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, потрібного для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі відсутності ефективності терапію препаратом слід припинити.
Вплив на печінку. Рідко повідомлялося про серйозні реакції з боку печінки, пов’язані із застосуванням німесуліду, зокрема дуже рідко ці реакції мали летальний наслідок (див. також розділ «Побічні реакції»). Хворі, у яких при лікуванні німесулідом спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору), або у яких показники лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, повинні припинити терапію. Таким хворим не слід повторно призначати німесулід. Повідомлялося про ураження печінки, у більшості випадків оборотне, після короткочасного впливу лікарського засобу. Пацієнтам, які приймають німесулід і у яких з’явилася гарячка та/або грипоподібні симптоми, слід припинити лікування.
Вплив на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні всіх НПЗЗ повідомлялося про кровотечу або виразку/перфорацію у травному тракті (із симптомами-передвісниками або без, за наявності чи за відсутності в анамнезі серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту), що могли мати летальний наслідок та виникати у будь-який час протягом лікування. Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації збільшується зі збільшенням доз НПЗЗ у хворих із виразкою в анамнезі, особливо коли вона ускладнена кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменшої можливої дози. Для цих пацієнтів, а також для тих, хто потребує одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії із захисними речовинами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи (див. нижче та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Хворі з токсичним ураженням травного тракту в анамнезі, насамперед пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (надто про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Поява кровотечі або виразки/перфорації у травному тракті можлива у будь-який час протягом лікування, з або без симптомів-передвісників чи наявності в анамнезі явищ з боку шлунково-кишкового тракту. При появі кровотечі або виразки у шлунково-кишковому тракті застосування німесуліду слід припинити.
Німесулід треба з обережністю призначати пацієнтам із розладами травного тракту, в тому числі пацієнтам із пептичною виразкою, шлунково-кишковою кровотечею, виразковим колітом чи хворобою Крона в анамнезі. Хворих, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, такі антикоагулянти, як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, або такі антитромбоцитарні засоби, як ацетилсаліцилова кислота, потрібно поінформувати про необхідність дотримуватись обережності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі виникнення у пацієнтів, які отримують німесулід, кровотечі або виразки травного тракту лікування слід припинити. НПЗЗ треба з обережністю призначати хворим зі шлунково-кишковим захворюванням (виразковим колітом, хворобою Крона) в анамнезі, оскільки можливе його загострення (див. розділ «Побічні реакції»).
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку вища частота виникнення побічних реакцій на НПЗЗ, особливо кровотеч та перфорацій у травному тракті, у деяких випадках навіть із летальним наслідком (див. розділ «Побічні реакції»), а також порушення функції нирок, серця та печінки, тому рекомендується відповідне клінічне спостереження.
Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну системи. Хворі з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості в анамнезі потребують відповідного спостереження і консультації лікаря, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряки внаслідок терапії НПЗЗ. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та при довготривалому лікуванні, може бути пов’язане з незначним збільшенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту. Для виключення такого ризику при застосуванні німесуліду даних недостатньо. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Подібну оцінку варто проводити перед початком довготривалого лікування хворих із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю застосовувати пацієнтам із геморагічним діатезом (див. також розділ «Протипоказання»). Однак німесулід не може замінити ацетилсаліцилову кислоту у профілактиці серцево-судинних захворювань.
Вплив на нирки. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.
Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути смертельно небезпечні, наприклад: ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Хворі мають дуже високий ризик таких реакцій, якщо раніше під час лікування реакція виникала протягом першого місяця лікування. Апоніл треба відмінити у разі появи перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.
При застосуванні німесуліду повідомлялося про випадки фіксованого медикаментозного висипу (ФМВ). Німесулід не слід повторно призначати пацієнтам, які мають в анамнезі ФМВ, пов’язаний із застосуванням німесуліду (див. розділ «Побічні реакції»).
Німесулід може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу безплідності, не рекомендується призначати німесулід.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Застосування німесуліду протипоказано в останньому триместрі вагітності. Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані під час епідеміологічних досліджень, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, збільшує ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищується з менш ніж на 1 % приблизно до 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода. Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або під час І і ІІ триместрів вагітності слід призначати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.
Застосування німесуліду з 20-го тижня вагітності може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це порушення може виникнути невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним після припинення застосування препарату. Крім того, після прийому препарату у другому триместрі вагітності спостерігалося звуження артеріальної протоки у плода, яке у більшості випадків зникало після припинення лікування. Тому під час першого та другого триместру вагітності німесулід не слід приймати без крайньої необхідності. У разі застосування німесуліду жінкам, які намагаються завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності треба призначати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.
Може бути доцільним допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки у плода у разі впливу німесуліду протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Вагітним слід припинити застосування німесуліду, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки у плода.
У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:
пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії); дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.У матері і плода в кінці вагітності можливе:
збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату; пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.Тому німесулід протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.
Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування препарату протипоказано у період годування груддю.
Фертильність. Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя, повинні розглянути питання про можливість припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автомобілем і роботи, що потребує підвищеної уваги.
Спосіб застосування та дози.
Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти треба застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу.
Максимальна тривалість курсу лікування – 15 днів.
Дорослі. Рекомендована доза становить 100 мг 2 рази на добу після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Особи літнього віку. Корекція дози не потрібна.
Діти віком від 12 років. Корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам із легким або помірним ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 – 80 мл/хв) корекція дози не потрібна. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну
Хворі з порушеною функцією печінки. Застосування німесуліду для лікування хворих з порушенням функції печінки протипоказано (див. «Протипоказання»).
Діти.
Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.
Передозування.
Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Рідше можуть спостерігатися артеріальна гіпертензіїя, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60–100 г для дорослих), та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми. Слід контролювати функції нирок та печінки.
Побічні реакції.
Частота побічних ефектів визначалася так: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
З боку системи крові: рідко – анемія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.
З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко – анафілаксія.
Метаболічні порушення: рідко – гіперкаліємія.
З боку психіки: рідко – відчуття тривоги, нервозність, нічні жахи.
З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
З боку органів зору: рідко – нечіткий зір; дуже рідко – порушення зору.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – вертиго (запаморочення).
З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – геморагія, коливання артеріального тиску, припливи.
З боку дихальної системи: нечасто – задишка; дуже рідко – астма, бронхоспазм.
З боку травного тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка; дуже рідко – гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору.
З боку гепатобіліарної системи: часто – збільшення рівня ферментів печінки; дуже рідко – гепатит, миттєвий (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком у тому числі, жовтяниця, холестаз.
З боку шкіри: часто – свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив’янка, ангіоневротичинй набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; частота невідома – фіксований медикаментозний висип (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку сечовидільної системи: рідко – дизурія, гематурія; дуже рідко – затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Загальні порушення: нечасто – набряки; рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія.
Лабораторні показники: часто – підвищення рівня печінкових ферментів.
Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих літнього віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, понос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити. Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ. Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Існують дані про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, дещо підвищують ризик виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
1. Медокемі ЛТД (Центральний Завод) / Medochemie LTD (Central Factory).
2. Медокемі Лімітед / Medochemie Limited.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
1. 1-10 вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр /
1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.
2. Ажиос Атанассіос Індустріальна Зона, Міхаіл Іраклеус 2, Ажиос Атанассіос, Лімассол, 4101, Кіпр /
Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
