Трифтазин-Дарница раствор для инъекций 2 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: trifluoperazine;

1 мл раствора содержит трифлуоперазина гидрохлорида 2 мг;

Вспомогательные вещества: натрия, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Антипсихотические средства. Пиперазиновые производные фенотиазина.

Код АТХ N05A B06.

Фармакодинамика

Трифтазин-Дарница - антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Имеет антипсихотическое, седативное, противорвотное, каталептическим, гипотензивное, гипотермическое и слабое холинолитическое действие, также направленную против икоты.

Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в ЦНС, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Седативное действие развивается в результате блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражены слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидная и Противорвотное действие - сильнее.

Фармакокинетика

После введения имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связывания составляет 95%. Время достижения максимальной концентрации (max) в крови - 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма неактивные. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови.

Психотические расстройства, в том числе шизофрения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, других препаратов фенотиазиновыми ряда. Декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия. Депрессия ЦНС. Кома любой этиологии. Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Стенокардия. Рак молочной железы. Глаукома. Функциональная почечная и печеночная недостаточность, повреждения печени. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. Эпилепсия, болезнь Паркинсона. Нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе. Кахексия. Феохромоцитома. Пролактинзависимая опухоль. Микседема. Гиперплазия предстательной железы. Патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения. Период беременности и кормления грудью.

Средства, подавляющие функции центральной нервной системы(средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты)- усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и подавляется дыхание.

Индукторы CYP1A2(карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин,аминоглютетимид)- снижают концентрацию и эффект трифтазина-Дарница.

Ингибиторы CYP1A2(амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин,рофекоксиб)- повышают концентрацию и эффект трифтазина-Дарница.

α-адреноблокаторы - усиливают гипотензивные эффекты препарата.

Леводопа и фенамин - снижают эффект препарата.

Противоэпилептические средства - при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов.

Антитиреоидные препараты - увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид - повышается риск развития тахикардии.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО - возможные удлинения и усиления седативного и антихолинергического эффектов трифтазина-Дарница.

Препараты лития - возможно усиление экстрапирамидных нарушений, ранние проявления признаков интоксикации литием.

Адреномиметики и симпатомиметики - одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном применении этанола.

Противосудорожные препараты - возможно снижение судорожного порога.

Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции(метоклопрамид)- возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

Антигипертензивные препараты - возможно развитие ортостатической гипотензии.

Прохлорперазин - возможна длительная потеря сознания.

Препарат может снижать сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина,усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина,гуанетидина.

Бромокриптин - фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Пропранолол, сульфадоксин - увеличивают концентрацию трифтазина-Дарница в плазме крови.

Полипептидные антибиотики - одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.

Тразодон - наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Вальпроевая кислота - при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Препарат может уменьшать эффект пероральныхантикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные препараты, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты),производные фенотиазина повышают риск развития желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.

С осторожностью назначать пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушением функции печени, почек, цереброваскулярными, дыхательными нарушениями, желтухой, паркинсонизмом, сахарным диабетом, гипотиреозом, миастенией гравис, задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника.

Пациенты, получающие препарат в течение длительного периода, требуют внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения сердечной проводимости.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексии, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и др.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергическим токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатических синдром (слабость, вялость, лихорадка, дрожь, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.

Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначать только после оценки соотношения пользы и риска лечения.

При лечении непсихотических тревожности трифлуоперазин большинства пациентам следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых присущих трифлуоперазина побочных реакций.

Описанный синдром отмены, который проявляется тошнотой, рвотой, потливостью, бессонницей. Также возможен рецидив психотических симптомов, появление двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому отмену препарата необходимо осуществлять постепенно.

Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции, за такими пациентами во время лечения необходим тщательный надзор. Дозировка препарата в нижнем диапазоне достаточно для большинства пациентов пожилого возраста. Дозировка должна быть приспособленным к уровню индивидуальной реакции и соответствующим образом скорректировано. Увеличивать дозы таким пациентам необходимо постепенно. Применение препарата у больных пожилого возраста может вызвать проявления необратимой дискинезии.

Применение фенотиазиновых препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.

Использования в экстремальных условиях может быть опасным, поскольку при применении фенотиазина возможно нарушение терморегуляции. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Применение препарата должно длиться не дольше 12 недель, так как это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необратимой.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т. ч. желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазины назначать не следует.

При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможно развитие привыкания.

Не рекомендуется в период лечения употреблять алкоголь.

Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Следует регулярно проверять зрение у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенотиазина.

С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

После парентерального введения пациенты должны оставаться в положении лежа на спине в течение 30 минут под контролем артериального давления.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Применять внутримышечно. Начальная доза составляет 1-2 мг. Повторное введение проводить через 4-6 часов; при частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в исключительных случаях - 10 мг.

При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применять вместе с антидепрессантами.

Лечение трифтазина-Дарница должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Срок лечения не должен превышать 12 недель.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат для лечения детей из-за ограниченного клинический опыт.

Передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотонией или гипертензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, лихорадкой, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводить искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, вялость, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (которые могут включать спазм шейных мышц, кривошея, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием в опистотонуса, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирный кризисов, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24-48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскообразное лицо, слюнотечение, движения «прокаты таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шарканье обувью), поздняя дискинезия (симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти (например, протрузия языка, пыхтение щек, сморщивание рта, жевательные движения), поздней дистонией, невольным движениями конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)) , поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушения терморегуляции, повышенная утомляемость, нарушение сознания, ригидность мышц, судороги.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушение зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, гиперсаливация, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, нарушение либидо, гиперпролактинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия типа torsades de pointes, остановка сердца.

Со стороны системы крови и кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Дерматологические нарушения: фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Патологические результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурия.

Другие:Слабость, отеки.

Проявления побочных реакций, свойственных для фенотиазина: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничноподибни состояния, нарушение функции печени, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, волчаночноподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярные и кореальни отложения, внезапная смерть, асфиксия, реакции в месте введения, включая боль и раздражение.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Растворы трифлуоперазина и других препаратов фенотиазиновыми ряда несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).

Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по

2 контурные упаковки в пачке.

По рецепту.

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.