Изо-мик таблетки сублингвальные по 5 мг банка 50 шт

Фармакодинамика. периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. антиангинальное средство. механизм действия связан с высвобождением активного вещества — оксида азота. в гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3,5-гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладких мышц. под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ибс, стенокардией. при сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и проявляет гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 мин (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2–5 мин после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). C_max в плазме крови достигается через 5–6 мин. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает через 10–15 мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60–120 мин. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T_½ которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T_½ 2,5 ч. T_½ изосорбида динитрата при сублингвальном применении составляет 1 ч. 80–100% примененной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с низкой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.

Купирование и профилактика приступов стенокардии.

Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемыми физической или эмоциональной нагрузкой.

Изо-мик 5 мг применять сублингвально (под язык). разовая доза составляет 5–10 мг.

Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемыми эмоциональными и физическими нагрузками, которые обычно вызывают приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10–15 мин.

• Чувствительность к компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД — менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД — менее 60 мм рт. ст.); острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; токсический отек легких; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); глаукома с высоким внутриглазным давлением; кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки); первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце; тяжелая анемия; острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз; одновременное применение ингибиторов фдэ, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия, в отдельных случаях — учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ибс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1–2 нед после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения.

Общие нарушения: повышенное потоотделение, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже утрате эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации, и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Препарат следует применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача:

• при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность); следует избегать снижения систолического АД 90 мм рт. ст.;
• при ортостатической дисфункции;
• при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (хотя дальнейшее повышение давления происходит только при введении высоких доз нитроглицерина);
• при применении препарата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты.

Предостережение: р-р содержит 85 об.% этилового спирта. Избегать попадания р-ра в глаза.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного режима дозирования следует тщательно придерживаться. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарственных средств. Отменять Изо-Мик следует постепенным снижением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения ХС.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместр беременности применение препарата противопоказано. Во II–III триместр беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери/риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может снижать скорость реакции, вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на время лечения.

Гипотензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы апф, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы мао, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид — возможно снижение эффективности изосорбида динитрата.

Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие (например этацизин, этмозин) — возможно уменьшение выраженности сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) — восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы ФДЭ (силденафил) — применение с нитратами запрещается из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметики (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и другие антигипертензивные препараты) — возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Симптомы: бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, сопровождающееся тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию ОЦК, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% р-ра в/в), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела в/в, затем — в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

При температуре не выше 30 °с в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Действующее вещество: изосорбид динитрат;

1 таблетка содержит изосорбид динитрата 5 мг;

Другие составляющие: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; сорбит (Е 420); стеарат магния.

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

Код АТН.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид динитрат. Код ATX C01D А08.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества – оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3¢,5¢-гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и посленагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбид динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает терпимость к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует выгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и оказывает гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 минут (т. е. купирование приступа стенокардии наблюдается через 2–5 минут после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 5–6 минут. Максимальный эффект изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает на 10-15 минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Препарат краткого действия. Изосорбид динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 часов, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часа. Период полувыведения динитрата изосорбида при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. От 80% до 100% примененной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью изосорбида таблеток динитрата при приеме внутрь.

Купирование и профилактика приступов стенокардии.

Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой.

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление – менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление – менее 60 мм рт. ст.);

- острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок);

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- токсический отек легких;

- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

- кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);

- первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце;

- тяжелая анемия;

– острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;

- тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Гипотензивные препараты (например β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксид динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбидом динитратом.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил) – применение с нитратами запрещается из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и др. антигипертензивные препараты) – возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

С осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающих на фоне снижения АД. В период лечения, особенно при постепенном увеличении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может привести к возникновению «нитратной» толерантности к изосорбиду динитрата или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбиду динитрата (при возможности – отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16–24 часа, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, а затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами (перерывы при регулярном приеме рекомендуется делать через 4–6 недель). Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, сопутствующих заболеваниях и при приеме других лекарств.

Отменять препарат следует постепенно уменьшая дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может оказывать влияние на результаты колориметрического определения холестерола.

Данных по безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы матери и потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении динитрата изосорбида снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

ИЗО-МИК 5 МГ применять сублингвально (под язык). Разовая дозировка составляет 5–10 мг.

Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемой эмоциональной и физической нагрузкой, обычно вызывающей приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10–15 мин.

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Симптомы: бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головные боли, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, сопровождающееся тахипное, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с поднятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушение сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1–2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения.

Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбидом динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогена.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбиду динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

4 года.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона.

Или по 40 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона.

Или по 50 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Адрес

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).