Гасек-20 капсулы твердые по 20 мг флакон 14 шт

ГАСЕК™ (GASEC™)

OMEPRAZOLUM     A02B C01

Mepha

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 10 мг, № 14

№  UA/3706/01/03 от 01.09.2010 до 01.09.2015

капс. 20 мг, № 14

№  UA/3706/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

капс. 40 мг, № 14

№  UA/3706/01/02 от 01.09.2010 до 01.09.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса пристеночных клеток. При приеме 1 раз в сутки он вызывает обратимое угнетение секреции желудочного сока. Омепразол, смесь рацематов 2 активных энантиомеров, снижает кислую желудочную секрецию с помощью действия на мишени.
Омепразол является слабой концентрированной щелочью, которая превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований пристеночных клеток, где она ингибирует фермент Н⁺/К⁺-АТФазу — протонный насос.
Это влияние на конечный этап образования кислоты дозозависимое и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа стимула.
Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.
У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки на протяжении 24 ч достигается угнетение секреции кислоты в желудкев среднем на 80% . Через 24 ч после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до ≥3 на протяжении 17–24 ч.
В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразолом у больных с желудочно-пищеводным рефлюксом дозозависимо уменьшается и нормализуется время действия кислоты в пищеводе.
Ингибирование секреции кислоты тесно связано с AUC омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени.
Во время лечения омепразолом тахифилаксию не выявляли.
70–95% всех больных с пептической язвой, включая пептическую язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, инфицированы Helicobacter pylori.
Эрадикация Helicobacter pylori с помощью омепразола в комбинации с антибиотиками ведет к быстрому уменьшению выраженности симптомов, высокой частоте заживления любых повреждений слизистой оболочки и продолжительной ремиссии пептических язв. Это также снижает риск возникновения осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения. Не требуется продолжительное лечение средствами, уменьшающими секрецию.
Во время продолжительного лечения сообщалось о частичном повышении частоты образования железистых кист в желудке. Эти изменения являются следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный и оборотный характер. В неконтролируемых исследованиях у детей (в возрасте 1–16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом при приеме омепразола в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшалось состояние пациентов с эзофагитом в 90% случаев наряду со значительным уменьшением выраженности симптомов рефлюкса. В одностороннем слепом исследовании дети в возрасте 0–24 мес с клиническим диагнозом гастроэзофагеальной рефлюксной болезни получали 0,5; 1,0 или 1,5 мг омепразола/кг массы тела. Частота возникновения рвоты/эпизодов регургитации снизилась на 50% после 8-недельной терапии препаратом, независимо от дозы.
Фармакокинетика. Стойкость омепразола к влиянию кислоты при пероральном приеме в капсулах обеспечивается строением микрогранул с кислоторезистентным покрытием.
Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике на протяжении 3–6 ч. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет около 35% и повышается до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 97%. У здоровых людей объем распределения составляет около 0,3 л/кг.
Омепразол метаболизируеся главным образом в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Основная часть обмена осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP 2C19 (S-мефенитоингидроксилаза). Они отвечают за образование гидроксимепразола — основного метаболита в плазме крови. Метаболизм другой части происходит с помощью другой специфической изоформы CYP 3А4, которая отвечает за образование омепразола-сульфона. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, которые метаболизируются с помощью CYP 2C19. Однако в связи с низким родством к CYP 3А4 омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP 3А4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Приблизительно у 3% представителей белой европеоидной расы и 15–20% уроженцев Азии снижена активность функционального изофермента CYP 2C19, их называют «медленными метаболизаторами». У таких людей метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYP 3А4. После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки, AUC была в 5–10 раз выше у «медленных метаболизаторов», чем у субъектов исследования с функциональным ферментом CYP 2C19. Средняя C_max в плазме крови также была выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола. Т_½ омепразола из плазмы крови обычно составляет ≤1 ч и не изменяется во время длительного лечения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции во время одноразового суточного приема. 80% введенной перорально дозы экскретируется в метаболизированном виде с мочой, другая часть — с желчью и калом. Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты.
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях
Дети. Исходя из доступных данных, в границах рекомендуемых доз фармакокинетика у детей (от 12 мес и старше) сравнима c таковой у взрослых. У детей в возрасте ≤6 мес клиренс омепразола характеризуется низким уровнем вследствие низкой функциональной способности к метаболизму омепразола.
Нарушение функции почек
Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не изменяется.
Нарушение функции печени
У больных с нарушениями функции печени AUC увеличивается. Однако при режиме дозирования 1 раз в сутки это не приводит к кумуляции омепразола.
Пациенты пожилого возраста
Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста (75–79 лет).

ПОКАЗАНИЯ:

Гасек-10: диспептический синдром, связанный с повышенной кислотностью желудочного сока, что проявляется изжогой, кислотной отрыжкой и болью в эпигастральной области.
Гасек-20 и Гасек-40:

• пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика пептической язвы, в том числе связанной с приемом НПВП;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе рефлюкс-эзофагиты;
• уменьшение выраженности симптомов кислотозависимой диспепсии;
• для эрадикации Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками у пациентов с пептической язвой;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ у детей в возрасте >1 года и с массой тела >10 кг.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Гасек-10: Взрослые и дети >12 лет. Обычная рекомендованная доза Гасек-10 — 1–2 капсулы 1 раз в сутки, что составляет 10–20 мг омепразола. Длительность терапии — 2–4 нед в зависимости от тяжести заболевания. Если через 4 нед не отмечается улучшения состояния либо симптомы болезни проявляются вновь, необходимо проконсультироваться с врачом.
Длительность лечения не должна превышать 4 нед.
Гастрокапсулы лучше принимать утром, не разжевывая, запивая половиной стакана воды. Больные с затруднением при глотании могут раскрыть капсулу и проглотить ее содержимое или смешать его с негазированной водой или слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять на протяжении короткого периода (в течение 30 мин). Потом запить половиной стакана воды, не использовать молоко или газированную воду. Капсулу нельзя жевать или измельчать.
Особенности дозировки. Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы не обязателен. Для больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг. Для пациентов пожилого возраста подбор дозы не обязателен.
Гасек-20 и Гасек-40
Взрослые и подростки старше 12 лет
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, в том числе связанные с приемом НПВП: 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 4 нед. В случае доброкачественной язвы желудка продолжительность лечения — 8 нед. При тяжелых или рецидивирующих случаях доза может быть повышена до 40 мг омепразола в сутки. При продолжительном лечении пациентов с рецидивом язвы двенадцатиперстной кишки в анамнезе, рекомендуется принимать по 1 капсуле Гасек-20, что составляет 20 мг омепразола, 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Гасек-10 1 раз в сутки. Если симптомы заболевания появляются снова, дозу необходимо повысить до 20 мг омепразола в сутки.
У некоторых групп пациентов существует риск рецидива язвы: это пациенты, инфицированные Helicobacter pylori; в возрасте до 60 лет; с симптомами заболевания, которые длятся больше 1 года; пациенты, которые курят. Такие больные нуждаются в продолжительном лечении в дозе 1 капсула Гасек-20 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть снижена до 10 мг в сутки.
Для профилактики возникновения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и диспептических симптомов у пациентов с гастродуоденальными поражениями в анамнезе, и у больных, которым необходимо лечение НПВП, рекомендуется принимать по 1 капсуле Гасек-20 1 раз в сутки.
ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит: рекомендуется принимать по 1 капсуле Гасек-20, что составляет 20 мг омепразола, 1 раз в сутки. Для большинства пациентов курс лечения составляет 4 нед. В тех случаях, когда после курса приема препарата полное выздоровление не наступает, этого можно достичь на протяжении следующего 4–8-недельного курса терапии.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом, стойким к лечению, назначают Гасек-40 1 раз в сутки. Заживление слизистой оболочки обычно происходит на протяжении 8 нед. Лечение может быть продолжено в дозе 20 мг омепразола.
Для продолжительного лечения ГЭРБ рекомендованная доза составляет 10 мг омепразола в сутки. Если симптомы заболевания появляются снова, доза может быть повышена до 20 мг.
Для уменьшения выраженности симптомов кислотозависимой диспепсии рекомендовано принимать Гасек-10 или Гасек-20 1 раз в сутки на протяжении 2–4 нед в зависимости от тяжести и стойкости симптомов.
Для эрадикации Helicobacter pylori: рекомендуется Гасек-40 1 раз в сутки или Гасек-20 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии с антибиотиками в соответствии со следующими схемами лечения:

• амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед;
• кларитромицин 250 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед;
• амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед.

Синдром Золлингера — Эллисона. Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. В подавляющем большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не приводили к желательному результату, терапевтическая доза успешно стабилизировалось при применении омепразола в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема. Длительность лечения — по клиническим показаниям.
Лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей в возрасте до 12 лет
Дети в возрасте >1 года и с массой тела 10–20 кг: 10 мг омепразола 1 раз в сутки. По необходимости доза может быть повышена до 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
Дети в возрасте >2 лет и с массой тела >20 кг: 20 мг омепразола 1 раз в сутки. По необходимости доза может быть повышена до 40 мг омепразола 1 раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита может длиться 4–8 нед.
Продолжительность симптоматического лечения изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 2–4 нед. Если через 2–4 нед выраженность симптомов не уменьшится, необходимо провести повторное обследование пациента.
Особенности дозирования
Для больных с нарушениями функции почек нет необходимости корректировать дозу.
Для больных с нарушениями функций печени достаточно принимать 10–20 мг омепразола в сутки.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.
Капсулы лучше принимать утром, не разжевывая и запивая половиной стакана воды. Капсулу нельзя жевать или измельчать.
Детям или больным с затруднением при глотании капсулу можно раскрыть и принять ее содержимое или смешать его с негазированной водой, слабокислым напитком (например с фруктовым соком, яблочным пюре или йогуртом). Такую смесь необходимо принять за короткий период (в течение 30 мин). Смесь перед применением необходимо взболтать и запить половиной стакана воды, не использовать молоко или газированную воду.
Не менять самостоятельно дозу, назначенную врачом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к омепразолу или другим ингредиентам препарата. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может замаскировать симптомы и усложнить установление диагноза. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

используются следующие критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и ≤1/10; иногда — ≥1/1000 и ≤1/100; редко — ≥1/10 000 и ≤1/1000; очень редко — ≤1/10 000.
Со стороны системы кровообразования: редко — тромбопения, лейкопения; очень редко — агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, такие как горячка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок.
Метаболические и алиментарные нарушения: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия.
Со стороны психики: иногда — бессонница; редко — состояние беспокойства, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезия, сонливость; редко — искажение вкусовых ощущений.
Со стороны органов зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: иногда — вертиго.
Со стороны респираторной системы и органов дыхания: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запоры, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; редко — сухость ротовой полости, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Со стороны печени: иногда — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.
Со стороны кожи и ее производных: иногда — дерматит, зуд, высыпание на коже, уртикария; редко — алопеция, гиперчувствительность к свету (фоточувствительность); очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
Другие: иногда — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

если у пациентов отмечают такие симптомы, как значительное неумышленное уменьшение массы тела, беспрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена, если есть подозрение на наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования.
Снижение секреции кислоты в желудке, что может быть результатом действия ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов, приводит к усилению роста бактерий, присутствующих в ЖКТ, что, в свою очередь, приводит к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.
Омепразол является ингибитором CYP 2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются CYP 2С19, например клопидогрел.
Омепразол, как и другие кислотоингибирующие вещества, может снизить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Этот факт необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В₁₂ или с риском снижения всасывания витамина В₁₂ во время длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В₁₂ в плазме крови.
Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.
Больным с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, противопоказан прием этого лекарственного средства. Препарат содержит сахар, это необходимо учитывать больным с сахарным диабетом.
Во время длительной терапии, а особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.
Применение в период беременности и кормления грудью. Результаты трех эпидемиологических исследований (принимали участие более чем 1000 беременных, роды которых прошли успешно) не выявили отрицательного влияния омепразола на беременность и/или на здоровье плода/новорожденного. Препарат можно применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Небольшое количество омепразола проникает в грудное молоко и дезактивируется кислотой в желудке грудного ребенка. Поэтому маловероятно, что применение женщиной капсул Гасек-10, Гасек-20 и Гасек-40 в период кормления грудью будет влиять на ребенка грудного возраста.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте >1 года и с массой тела ≥10 кг по показаниям при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, что связано с риском развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

на всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.
Концентрация нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при их одновременном приеме с омепразолом. Противопоказан одновременный прием омепразола и нелфинавира.
Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75% снизилась экспозиция атазанавира. Повышение дозы атазанавира не компенсирует влияние омепразола на его экспозицию. В результате одновременного приема омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 30% снизилась экспозиция атазанавира.
Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало 10% повышение биодоступности дигоксина. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Необходимо с осторожностью одновременно применять дигоксин и омепразол в высоких дозах у лиц пожилого возраста (необходим усиленный контроль за такими пациентами).
Что касается одновременного применения клопидогрела и омепразола, то имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогрела.
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола, итраконазола значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного приема препарата с позаконазолом и эрлотинибом.
Основной фермент, принимающий участие в метаболизме омепразола — CYP 2C19. Поэтому одновременное применение омепразола с другими веществами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2C19, может привести к уменьшению их выведения и повышению системной экспозиции этих веществ (например варфарин, другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин). Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и в случае необходимости снижать их дозу.
В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром и ритонавиром, концентрация саквинавира в плазме крови повысилась приблизительно до 70%, что свидетельствует о хорошей переносимости ВИЧ-инфицированными пациентами.
Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном его применении с омепразолом. Следует постоянно контролировать концентрацию такролимуса и клиренс креатинина при одновременном его приеме с омепразолом и, если это необходимо, скорректировать дозу такролимуса.
Сочетанная терапия омепразолом и ингибиторами CYP 2С19 и CYP 3А4, кларитромицином и вориконазолом, удваивает концентрацию омепразола в сыворотке крови, уменьшая скорость выведения омепразола. Нет необходимости в постоянной коррекции дозы омепразола. Однако необходимо проводить корректирование дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при продолжительном лечении.
Повышение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействиях с метронидазолом или амоксициллином до сих пор не сообщалось. Эти антимикробные вещества применяются вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori.
Вещества, индуцирующие CYP 2С19 и CYP 3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, могут привести к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови, ускоряя скорость процессов выведения омепразола.
Взаимодействия с антацидами при одновременном применении не выявлено. Также не отмечено взаимодействия с пищей и алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

есть всего несколько сообщений о передозировке омепразола. В литературе описан случай передозировки однократной дозой омепразола до 560 мг, также имеются данные о повышении разовой пероральной дозы омепразола до 2400 мг, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза.
Передозировка происходит при существенном превышении рекомендованной разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Одиночные случаи передозировки сопровождаются апатией, депрессией и спутанностью сознания. Все указанные симптомы имеют быстротечный характер.
Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при превышении дозы и не требует специального лечения.
Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при комнатной температуре не выше 25 °С. Флакон следует держать закрытым, так как препарат чувствителен к влаге.