Декскетопрофен раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (в спине).

• действующее вещество: декскетопрофен;
• 1 мл раствора содержит 25 мг декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола);
• другие составляющие: натрия хлорид, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода для инъекций.

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства;
• если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют у пациента развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратами у пациента возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предварительной терапией НПВС;
• активная фаза язвенной болезни или желудочно-кишечные кровотечения, или любое желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;
• хроническая диспепсия;
• другие кровотечения в активной фазе или расстройства свертывания крови;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Из-за содержания этанола лекарственное средство не применяют для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: тошнота, рвота. Нечасто: боли в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесями крови, сухость во рту. Редко: язвенная болезнь, кровотечение или перфорация. Очень редко: панкреатит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения. Часто: боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, включая воспаление, гематома, кровотечение. Нечасто: лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание. Редко: дрожь, периферические отеки.

Наиболее часто нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением декскетопрофена. Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Декскетопрофен предназначен для кратковременного лечения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно.

Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационных болях средней или тяжелой степени декскетопрофен можно применять по показаниям в таких же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы (2 мл) развести в 30–100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, раствора глюкозы или раствора Рингера лактатного. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия дневного света на приготовленный раствор.

Декскетопрофен, разведенный в 0,9% растворе натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Декскетопрофен нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл инъекционного раствора) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона из-за образования белого осадка.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для одноразового применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед вводом необходимо убедиться в том, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий видимые посторонние включения, применять нельзя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления.

Дети

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения лекарственного средства возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

После разбавления раствор хранить в течение 24 ч при температуре 2–8 °С.

действующее вещество: декскетопрофен;

1 мл раствора содержит 25 мг декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола);

другие составляющие: натрия хлорид, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол — трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Было обнаружено угнетающее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Установлено, что декскетопрофен проявляет выраженный анальгезирующий эффект с быстрым началом и достижением максимума в течение первых 45 минут при различных видах боли, включая боль при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), боль в опорно-двигательном аппарате (острая боль в острой боли). пояснице) и почечные колики. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов. Известно, что применение декскетопрофена позволяет значительно сократить дозу опиатов при одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали морфий с целью купирования послеоперационной боли с помощью контролируемого пациентом прибора для обезболивания, назначали также декскетопрофен, то им потребовалось значительно меньше морфия (на 30–45 %), чем пациентам, получавшим вместе с морфием плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофена максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг декскетопрофена площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного введения доказали, что AUC и Cmax после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от таких показателей после однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1–2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–). После введения однократных и многократных доз влияние препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (возраст от 65 лет) было значительно выше (до 55%), чем на молодых, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывающего побочных реакций, которая в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при применении высокой дозы - патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной для человека. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно - за счет вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт матери.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (в спине).

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

- если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют у пациента развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека;

- если во время лечения кетопрофеном или фибратами у пациента возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предварительной терапией НПВС;

- активная фаза язвенной болезни или желудочно-кишечные кровотечения, или любое желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;

- хроническая диспепсия;

- другие кровотечения в активной фазе или расстройства свертывания крови;

- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);

- тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;

- тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);

- ІІІ триместр беременности и период кормления грудью.

Из-за содержания этанола лекарственное средство не применяют для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Не рекомендуются такие комбинации декскетопрофена

Другие НПВС. При одновременном применении нескольких НПВС увеличивается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимного усиления их действия. Не рекомендуется одновременно с декскетопрофеном применять другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут).

Антикоагулянты. НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под контролем врача и при соответствующих лабораторных показателях.

Гепарин. Повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки) при одновременном применении НПВС с гепарином. Если одновременное применение необходимо, то его следует проводить под тщательным контролем врача и при соответствующих лабораторных показателях.

Кортикостероиды. При одновременном применении лекарственного средства с кортикостероидами повышается риск развития язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечном кровотечении.

Литий. Некоторые НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/нед). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

Производные гидрантаина и сульфонамиды. Возможно усиление токсичности этих веществ при одновременном применении с лекарственным средством Декскетопрофен.

С осторожностью применять декскетопрофен со следующими лекарственными средствами:

- Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых людей) применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или с аминогликозидами может ухудшить функцию почек, обычно оборотный процесс. При применении декскетопрофена с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

- Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.

- Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и почаще проверять показатель времени кровотечения.

- Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что после 1 недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения лекарственного средства Декскетопрофен следует провести анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

- Препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усилить гипогликемическое действие этих лекарственных средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении со следующими лекарственными средствами:

- Бета-блокаторы: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

- циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функции почек.

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения.

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

- Пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

- сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

– Мифепристон: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение лекарственного средства в день приема простагландина не влияет негативно на эффективность мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или сократительной способности матки и не снижает клинической эффективности медикаментозного прерывания беременности.

- Хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с декскетопрофеном повышается риск развития судорог.

- Тенофовир: при одновременном применении с декскетопрофеном может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного синергического воздействия этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

- Деферасирокс: при одновременном применении с декскетопрофеном повышается риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении препарата одновременно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

- Пеметрексед: при одновременном применении с декскетопрофеном может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении лекарственного средства Декскетопрофен в высоких дозах необходимо соблюдать особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения лекарственного средства в течение двух дней до двух дней после приема пеметрекседа.

С осторожностью применять пациентам с аллергическим состоянием в анамнезе. Избегать применения лекарственного средства в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались на разных этапах лечения НПВС, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны желудочно-кишечного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста частота побочных реакций от применения НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом, повышена. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Лекарство Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с симптомами патологии желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе, во время лечения необходимо контролировать состояние желудочно-кишечного тракта по поводу возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. Лекарство Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения.

Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие лекарственные средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности, о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальном этапе лечения.

Воздействие на почки

Следует с осторожностью назначать лекарство Декскетопрофен пациентам с нарушениями функции почек, поскольку на фоне применения лекарственного средства возможно нарушение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Из-за повышенного риска нефротоксичности декскетопрофен следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения необходимо обеспечить адекватное употребление жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание и связанную с этим повышенную токсичность.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приведет к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН.

Наибольшее нарушение функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Воздействие на печень

Следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени. Как и другие НПВС, декскетопрофен может повлечь за собой временное незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При увеличении этих показателей применение лекарственного средства следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести следует находиться под наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появления периферических отеков.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения декскетопрофена повышается риск возникновения сердечной недостаточности (сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с применением НПВС).

Клинические и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, несколько увеличивает риск возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Соответственно пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки их состояния. Тщательную оценку состояния также следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Известно, что одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период не влияет на показатели коагуляции. Однако пациентам, применяющим декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например с варфарином, другими кумаринами или гепаринами, необходимо находиться под наблюдением врача.

Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Известно очень редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск возникновения существует в начале лечения, а именно в течение первого месяца терапии. При появлении кожных сыпей, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности лекарственное средство следует отменить.

Другая информация

Особая осторожность требуется в случае назначения препарата пациентам:

- с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- с дегидратацией;

– сразу после серьезных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после применения препарата лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. На сегодняшний день нельзя исключить роль декскетопрофена в обострении этого инфекционного процесса. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется его применять.

Препарат следует с осторожностью вводить пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Маскировка симптомов инфекционных заболеваний

Декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний, что может привести к задержке начала соответствующего лечения, тем самым ухудшив результат инфекции. Это наблюдалось при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении этого лекарства для облегчения боли в связи с инфекцией рекомендуется контролировать течение инфекционного заболевания. Во внебольничных условиях пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом, если симптомы инфекции не исчезают или ухудшаются.

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить влияние декскетопрофена на обострение этих инфекций. Следовательно, желательно избегать применения препарата при ветряной оспе.

Каждая ампула лекарственного средства Декскетопрофен содержит 200 мг этанола (дозу), что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении лекарственного средства в I и II триместрах беременности, пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией. Декскетопрофен содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозу, т.е. практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие плода. Известно, что применение на ранних сроках беременности препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода пороков сердца и несращение передней брюшной стенки. Да, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с

Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызвало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов.

Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения об сужении артериального протока вследствие применения декскетопрофена во ІІ триместре, большинство из которых были обратимы после прекращения лечения.

Декскетопрофен не следует назначать в течение I и II триместра беременности, кроме случаев крайней необходимости. Если декскетопрофен применяют женщины, которые пытаются забеременеть, или в течение I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует рассмотреть после воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение препарата следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

- сердечно-легочная токсичность (сужение/закупорка артериального протока и легочная гипертензия);

- нарушение функции почек (см. выше);

риски для матери и ребенка в конце беременности:

- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Декскетопрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Данных по поводу проникновения декскетопрофена в грудное молоко нет. Противопоказано применение декскетопрофена в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую репродуктивную функцию, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Если женщина имеет проблемы с зачатием или проходит обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения лекарственного средства возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые

Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Декскетопрофен предназначен для кратковременного лечения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно.

Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационных болях средней или тяжелой степени декскетопрофен можно применять по показаниям в таких же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая максимальная суточная доза — 50 мг при легком нарушении функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) декскетопрофен противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) декскетопрофен противопоказан.

Дети и подростки

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы (2 мл) развести в 30–100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, раствора глюкозы или раствора Рингера лактатного. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия дневного света на приготовленный раствор.

Декскетопрофен, разведенный в 0,9% растворе натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Декскетопрофен нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл инъекционного раствора) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона из-за образования белого осадка.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для одноразового применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед вводом необходимо убедиться в том, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий видимые посторонние включения, применять нельзя.

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Для классификации частоты побочных реакций использованы следующие категории:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 —

Ниже указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофеном трометамолом по данным клинических исследований признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препаратов декскетопрофена трометамола на рынок.

Со стороны крови/лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: отек гортани.

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушение питания и обмена веществ

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Психические нарушения

Нечасто: бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: парестезия, обморок.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха

Нечасто вертиго.

Редко: звон в ушах.

Со стороны сердца

Нечасто: пальпитация.

Редко: экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипотензия, приливы.

Редко: артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко брадипное.

Очень редко: бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесями крови, сухость во рту.

Редко: язвенная болезнь, кровотечение или перфорация.

Очень редко: панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: гепатоцеллюлярное поражение.

Очень редко: гепатоцеллюлярная патология.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.

Редко: крапивница, угри.

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Редко: ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия.

Очень редко: нефрит, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

Редко: менструальные нарушения, нарушение функции предстательной железы.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, включая воспаление, гематома, кровотечение.

Нечасто: лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание.

Редко: дрожь, периферические отеки.

Лабораторные показатели

Редко отклонение в печеночных пробах.

Наиболее часто нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением декскетопрофена. Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Как показали результаты клинических исследований и эпидемиологические данные, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, несколько увеличивает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

После разбавления раствор хранить в течение 24 ч при температуре 2–8 °С.

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, пентазоцина прометазина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Разбавлены растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Способ применения и дозы. Внутривенная инфузия», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной упаковке, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

По рецепту.

Стерил-Джен Лайф Сайєнсиз (П) Лтд.

№ 45, Мангалам Мэйн Роуд, Виллианур Коммьюн, Пудучерри, 605110, Индия.