| Торговое название | Бетасерк |
| Действующие вещества | Бетагистин |
| Форма выпуска: | раствор для внутреннего применения |
| Способ применения: | Оральные |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | РЕСИФАРМ ПАРЕТС СЛ |
| Страна производства: | Испания |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N07 Прочие средства действующие на нервную систему N07C Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях N07CA Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях (головокружении) N07CA01 Бетагистин |
|
БЕТАСЕРК® (BETASERC®)
BETAHISTINUM N07C A01
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 8 мг, № 15, № 25, № 30, № 100
| Бетагистина дигидрохлорид | 8 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
№ UA/0489/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014
табл. 16 мг, № 15, № 20, № 30, № 60
| Бетагистина дигидрохлорид | 16 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
№ UA/0489/01/02 от 01.10.2009 до 01.10.2014
табл. 24 мг, № 10, № 20, № 25, № 50, № 100
| Бетагистина дигидрохлорид | 24 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
№ UA/0489/01/03 от 01.10.2009 до 01.10.2014
р-р д/внутр. прим. 8 мг/мл бутылка 60 мл, с дозир. шприцем
| Бетагистина дигидрохлорид | 8 мг/мл |
Прочие ингредиенты: сахарин натрия (Е 954), метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96%, вода очищенная.
№ UA/11703/01/01 от 25.08.2011 до 25.08.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин проявляет слабые свойства агониста H1-рецепторов и выраженные свойства агониста H3-рецепторов центральной и вегетативной нервной системы. Фармакологические исследования у животных продемонстровали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров микроциркуляторного русла внутреннего уха.
Установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латерального и медиального вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации; этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина, опосредован антагонизмом H3-рецепторов.
Вместе эти свойства обеспечивают выраженный терапевтический эффект бетагистина при болезни Меньера и головокружении вестибулярного происхождения.
Бетагистин повышает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы и индуцируя уменьшение количества H3-рецепторов. Таким влиянием на гистаминергическую систему объясняется эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных заболеваний.
Фармакокинетика. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (которая не оказывает фармакологического действия). Плазменный уровень бетагистина очень низкий (ниже границы определения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
Плазменная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты достигает максимума через 1 ч после применения. Т½ составляет около 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При диапазоне доз 8–48 мг около 85% начальной дозы выводится с мочой. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное. Скорость выведения является одинаковой для диапазона доз 8–48 мг, что свидетельствует о линейности фармакокинетики бетагистина и о ненасыщенности задействованного метаболического пути. При приеме препарата после еды Сmax в плазме крови ниже по сравнению с приемом натощак. При этом общая абсорбция бетагистина подобна в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет абсорбцию бетагистина.
ПОКАЗАНИЯ:
болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой, рвотой;
снижением слуха (тугоухостью);
шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Таблетки. Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
| Таблетки 8 мг | Таблетки 16 мг | Таблетки 24 мг |
|---|---|---|
| 1–2 таблетки 3 раза в сутки | ½–1 таблетка 3 раза в сутки | 1 таблетка 2 раза в сутки |
Принимать таблетки желательно после еды. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Р-р для приема внутрь. Р-р нельзя применять неразведенным. Каждую дозу следует растворить минимум в 100 мл воды. Рекомендуемая доза составляет 1–2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки. Упаковка содержит дозировочный шприц с метками 1 и 2 мл. После использования шприц необходимо промывать водой.
Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение отмечают после 2 нед лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Есть данные, что начало лечения при первых проявлениях заболевания предупреждает его прогрессирование и/или ухудшение слуха на поздних стадиях болезни.
Пациенты пожилого возраста. При применении у пациентов пожилого возраста коррекцию дозы проводить не надо.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, отмечали следующие побочные реакции со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия. Наблюдались легкие нарушения со стороны ЖКТ (например рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или снизить его дозу.
Кроме реакций, которые отмечали во время клинических исследований, о следующих побочных реакциях спонтанно сообщалось в постмаркетинговый период и в научной литературе. На основании существующих данных невозможно установить частоту, поэтому она классифицирована как «неизвестная».
Со стороны иммунной системы. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, например, анафилаксии.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности, об ангионевротическом отеке, крапивнице, сыпи и зуде.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациенты с феохромоцитомой или БА требуют тщательного наблюдения во время лечения. Лечение следует проводить с осторожностью у пациентов с пептической язвой в анамнезе.
Лекарственный препарат в форме р-ра для применения внутрь содержит 5 объемных процентов этанола (алкоголя), то есть 120 мг (3 мл) в одной дозе. Это опасно для пациентов, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.
Случайное вдыхание бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижению АД.
Возможно развитие аллергических реакций. Любое количество неиспользованного препарата или отходы следует утилизировать.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность. Нет соответствующих данных относительно применения бетагистина у беременных.
Результаты исследований у животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования относительно выделения бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении важности применения препарата матерью следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.
Дети. Бетасерк не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Считается, что бетагистин не влияет или несущественно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поскольку в клинических исследованиях не выявлено эффектов бетагистина, потенциально влияющих на такую способность.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
исследования взаимодействия in vivo не проводили. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo.
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина и антигистаминных средств теоретически может влиять на эффективность этих препаратов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
получено несколько сообщений о случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца и легких) выявляли при умышленной передозировке бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки включает стандартные поддерживающие мероприятия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
таблетки — в сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Р-р хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Не охлаждать. Не замораживать. Применять в течение 2 мес после раскрытия бутылки.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Бетасерк р-р оральн. 8мг/мл бут. 60мл на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;
1 мл раствора орального содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида;
Вспомогательные вещества: сахарин натрия (E 954), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96%, вода очищенная.
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ N07C A01.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистином также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.
Всасывания.
При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение.
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности). После приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Выведение.
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выводится бетагистин почками или с калом незначительно.
Кинетика в специальных групп пациентов.
С участием специальных групп пациентов (с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов пожилого возраста и детей) фармакокинетические исследования не проводились (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Головокружение, вызванное нарушением кровообращения внутреннего уха.
Синдром Меньера и меньероподобные синдромы (головокружение, шум в ушах, потеря слуха).
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Феохромоцитома.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Пациенты с бронхиальной астмой и язвенной болезнью в анамнезе требуют тщательного наблюдения во время лечения.
Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола). С учетом высокой индивидуальной дозы (3 мл орального содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам группы высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).
Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).
Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижение артериального давления.
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера и меньероподобные синдромов (головокружение, шум в ушах, потеря слуха), а также для лечения головокружения, вызванного нарушением кровообращения внутреннего уха. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Доза для взрослых составляет 24-48 мг бетагистина дигидрохлорида и делится на приемы в течение суток - 1-2 мл раствора 3 раза в сутки или 3 мл раствора 2 раза в сутки. Раствор оральный можно разводить в стакане с водой или принимать неразбавленным. Упаковка содержит дозирующий шприц с метками 1, 2 и 3 мл, что позволяет точно дозировать препарат.
Улучшение может наблюдаться уже через несколько дней приема или лишь впоследствии. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через несколько недель лечения.
Нарушение функции печени и почек.
В этой группе пациентов специальных клинических испытаний эффективности и безопасности не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований по этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.
Дети.
Бетасерк® не рекомендуется для применения у детей, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случае умышленной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
ЛечениеПередозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.
Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших Бетасерк® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, про нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.
3 лет.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 60 мл в бутылке в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.
По рецепту.
Рецифарм Паретс С. Л., Испания/Recipharm Parets S.L., Spain.
Адрес
С/Рамон и Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Испания/C/Ramon y Cajal, 2, 08150, Parets del Valles, Barcelona, Spain.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
