Золедроновая кислота

Состав

действующее вещество: zoledronic acid;

5 мл концентрата содержат 4 мг золедроновой кислоты, что эквивалентно 4,264 мг золедроновой кислоты моногидрата;

вспомогательные вещества: маннит (Е421), тринатрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

По 5 мл, из полиэтилена, укупоренные резиновыми пробками и обжаты алюминиевыми колпачками с полипропиленовыми дисками. По 1 флакону концентрата в картонной коробке.

Фармакодинамика

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов (фармакотерапевтическая группа: средства, влияющие на структуру и минерализацию костей), специфическим образом действуют на костную ткань. Исследования на животных установили, что золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства костей. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибирования пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что золендроновая кислота может иметь антиметастатические свойства.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы лекарственного средства. После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации лекарственного средства быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее происходит быстрое уменьшение концентрации на 10% от пикового значения после 4 часов и на ½α = 0,24 ч и t½β = 1,87 ч и длительная фаза конечным периодом полувыведения t½γ = 146 час. Не отмечена кумуляция лекарственного средства в плазме при повторных введениях каждые 28 дней. Золендроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальные препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий клиренс в организме составляет 5,04 ± 2,5 л / ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

• Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
• Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

• Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или любых вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.
• Беременность или кормление грудью.

Золендроновую кислоту  вводят только врачи, имеющие опыт введения бисфосфонатов.

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек возможно после тщательной оценки риска применения лекарственного средства и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения лекарственного средства пациентам с показателем уровня креатинина в сыворотке крови > 400 мкмоль/л или > 4,5 мг/дл отсутствует.

Лекарственній препарат золедроновая кислота при остеопорозе можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по приемлемой стоимости. Актуальная цена на медикамент золедроновая кислота при метастазах в кости указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Клинический опыт терапии острой передозировки Золендроновой кислоты ограничен. Сообщалось об ошибочном введении препарата в дозе 48 мг. Пациенты, которым применили дозу, превышающую рекомендованную, должны находиться под постоянным контролем, поскольку может возникнуть нарушение функции почек (в т. ч. Почечная недостаточность), изменение электролитного состава сыворотки (в т. ч. Концентраций кальция, фосфатов и магния). При возникновении гипокальциемии рекомендуется проведение инфузии кальция глюконата по клиническим показаниям. Лечение симптоматическое.

В течение трех дней после применения препарата Золедроновая кислота обычно сообщалось о гострофазных реакциях, симптомы которых включали боль в костях, лихорадку, слабость, артралгии, миалгии, озноб и артриты с отеками суставов. Эти симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней.

В случае применения препарата выявлены следующие важные побочные реакции:

Со стороны почек и мочеполовой системы - нарушение функции почек, некроз челюсти, часто - анемия, гострофазних реакции, гипокальциемия, нарушения зрения, фибрилляция предсердий,  редко - артериальная гипертензия, анафилаксия, интерстициальная болезнь легких.

Информация о частоте нежелательных реакций при применении Зометы - Виста в дозе 4 мг основывается главным образом на данных, полученных при проведении длительной терапии.

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, подобные тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов, и могут развиваться примерно в одной трети всех пациентов.

Следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Принимая решение о лечении пациентов с метастазами в кости с целью предотвращения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, следует учитывать, что эффект от применения лекарственного средства начинает проявляться через 2–3 месяца.

После начала лечения пациентам с метастазами в кости и женщинам с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузном периоде во время лечения ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей при незначительных или умеренных нарушениях функции почек рекомендуются более низкие дозы. Пациентам, у которых наблюдаются нарушения функции почек во время лечения, прием лекарственного средства можно восстанавливать, только если уровень креатинина вернется к начальному значению в пределах 10% начальной величины. При восстановлении терапии лекарственное средство «Золедроновая кислота-Виста АС» применяют в той же дозе, как и до временного прекращения.

Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Большинство зафиксированных случаев было связано со стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Многие пациенты имели признаки местной инфекции, включая остеомиелит. Начало лечения или новый курс лечения следует отложить, если у пациентов имеются незаживающие открытые поражения мягких тканей в полости рта, за исключением медицинских чрезвычайных ситуаций. До начала лечения бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска рекомендуется провести стоматологический осмотр с профилактическим стоматологическим лечением и индивидуальной оценкой пользы и риска.

Остеонекроз наружного слухового прохода наблюдался при приеме бисфосфонатов, в основном во время продолжительной терапии. Факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают применение стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекции или травмы. Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует рассмотреть у пациентов, получающих бисфосфонаты и жалующихся на симптомы органов слуха, в том числе на хронические инфекции уха.

Атипичные подвертышные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы во время терапии бисфосфонатами, прежде всего у пациентов, получавших длительное лечение остеопороза. Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует сообщить врачу о любой боли в тазу, бедре или паху, а каждого пациента с такими симптомами следует обследовать наличие неполного перелома бедренной кости.

Зафиксированы случаи сердечных аритмий и неврологические реакции (включая эпилептические приступы, гипостезию, оцепенение и тетанию), вторичные тяжелой гипокальциемии. Сообщалось о случаях тяжелых гипокальциемий, требующих госпитализации. В некоторых случаях гипокальциемия может угрожать жизни.

Применение в период беременности и кормления грудью

Инструкция сообщает, что препарат противопоказан женщинами в период беременности и кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность золедроновой кислоты у детей с 1 года до 17 лет не установлена. Нет рекомендаций относительно способа применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Побочные реакции препарата, такие как головокружение и сонливость, могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, поэтому необходима осторожность при управлении автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, вследствие чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивное влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует с осторожностью назначать Золендроновую кислоту и другие потенциально нефротоксические препараты. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии время лечения.

Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получавших одновременное лечение Золендроновой кислотой и антиангиогенными лекарственными средствами (уменьшают кровоснабжение опухоли).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 часов при температуре 2 - 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.