Уромитексан

Раствор для инъекций в ампулах по 2 и 4 мл в упаковке по 15 штук и по 10 мл в упаковке по 10 штук.

В 1 мл раствора содержится 0,1 г активного вещества.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор в ампулах из прозрачного бесцветного стекла объемом 5 мл с точкой разлома и двумя цветными кодировочными кольцами (верхнее синее, нижнее зеленое).

Средства, применяемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии.

Код ATX V03A F01.

Фармакодинамика.

Механизм действия Уромитексана 400 мг направлен на уменьшение уротоксических эффектов гидроксиметаболитов оксазафосфоринов, а также на формирование нетоксичных аддитивных соединений с акролеином. Эти реакции способствуют региональной детоксикации в почках и эфферентных мочевыводящих путях.

Фармакокинетика.

В сыворотке крови месна, применяемую в виде свободного тиолового соединения, быстро превращается в метаболит – дисульфид месны, значительная часть которого после клубочковой фильтрации восстанавливается до свободного тиолового соединения. Практически все выведение продукта осуществляется почками. Выведение препарата почками начинается сразу после его применения. В течение первых 4 ч после применения однократной дозы препарат в основном выводится в виде свободного SH-соединения, а затем почти исключительно в виде дисульфида. Препарат почти полностью выводится почками через 8 часов.

Учитывая необходимость защиты мочевого пузыря во время лечения оксазафосфоринами, следует учитывать, что моча представляет собой соответствующую среду, где примерно 30% внутривенной дозы препарата биологически доступно в виде свободной SH-месны.

Воздействие препарата in vivo на количество лимфоцитов

В исследованиях фармакокинетики с участием здоровых добровольцев применение разовых доз месны обычно сопровождалось быстрым (в течение 24 часов) и в некоторых случаях значительным снижением количества лимфоцитов, которое было в целом обратимым в пределах 1 недели применения препарата. Данных, полученных в ходе исследований с применением повторных доз в течение нескольких дней, недостаточно, чтобы охарактеризовать динамику изменения количества лимфоцитов в таких условиях.

Воздействие препарата in vivo на сывороточные уровни фосфора

В исследованиях фармакокинетики с участием здоровых добровольцев применение месны в течение одного или нескольких дней в некоторых случаях было связано с умеренным транзиторным увеличением концентрации фосфора в сыворотке крови.

Кроме того, значения сывороточных уровней креатинфосфокиназы (КФК) были ниже в образцах, взятых через 24 ч после применения месны, чем в образцах, взятых перед применением препарата. Это может объясняться тем, что существует существенная интерференция при использовании тиол (например N-ацетилцистеин)-зависимых ферментативных тестов для определения уровней КФК.

Профилактика токсического действия оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид, трофосфамид) на мочевыводящие пути, в частности у пациентов группы высокого риска – после лучевой терапии органов малого таза, с циститом после предварительного лечения оксазафосфоринами или расстройствами со стороны мочевыделительной системы.

Купить Уромитексан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на Уромитексан указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Препарат следует вводить внутривенно, обычно в дозах, составляющих 20% от дозы цитостатиков, каждые 4 ч 3 раза в день после мочеиспускания. Причем первая инъекция проводится вместе с цитостатиком, а последующие -с 4-х часовым интервалом. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика, уромитексан следует вводить однократно вместе с оксазофосфоринами, либо в виде длительной инфузии (в количестве 100% от дозы цитостатика). После окончания введения цитостатика рекомендуется еще на 6-12 ч продлить лечение препаратом уромитексан (в количестве до 50% от дозы цитостатика).

Уромитексан и цитостатики (циклофосфан и фосфамид) могут вводиться в одном шприце, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется. В одном шприце несовместим с цисплатином. Амбулаторным (лечащимся вне больницы) больным рекомендуется прием препарата внутрь.

Дозировка

Если иное не предусмотрено, Уромитексан 400 мг обычно следует вводить путем внутривенной инъекции в дозе, что составляет 20% от соответствующей дозы оксазафосфоринов, во время «0» (время введения оксазафосфорина), через 4 часа и через 8 часов.

Таблица 1

Пример ввода Уромитексану 400 мг с инъекцией оксазафосфорина

Если ифосфамид вводить путем длительной инфузии, желательно добавить Уромитексан 400 мг болюсно (20% от дозы ифосфамида) в момент времени «0» (начало инфузии) с последующим введением препарата в дозе до 100% от соответствующей дозы ифосфамида в случае длительной инфузии. Кроме того, уропротекторний эффект следует поддерживать в течение еще 6-12 часов после завершения инфузии ифосфамида путем применения препарата в дозах до 50% от соответствующей дозы ифосфамида.

Таблица 2

Пример ввода Уромитексану 400 мг с 24-часовой инфузии ифосфамида

Доза зависит от того,

• Ифосфамид или циклофосфамид вводятся в таблетках или в инъекциях;
• имеет пациент инфекцию мочевыводящих путей
• у пациента признаки поражения мочевого пузыря вследствие действия ифосфамида, циклофосфамида или трофосфамиду;
• перенес пациент лучевую терапию в области вблизи мочевого пузыря.

Сообщения о непреднамеренной передозировке, а также данные наблюдений, полученные в ходе проведения исследований переносимости высоких доз препарата здоровыми добровольцами, показали, что у взрослых разовые дозы месны в диапазоне примерно от 4 г до 7 г могут вызвать развитие таких симптомов, как тошнота, рвота, боль в животе. боли в конечностях и суставах, сыпь, гиперемия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, парестезия, лихорадка и бронхоспазм.

У пациентов, получавших лечение оксазафосфоринами, также была выявлена ​​значительно повышенная частота тошноты, рвоты и диареи на фоне внутривенного введения месны в дозе ≥ 80 мг/кг массы тела в сутки по сравнению с пациентами, получавшими более низкие дозы или только гидратационную терапию.

Специфический антидот месны неизвестен. В связи с возможностью развития анафилактоидных реакций, описанных в разделах «Особенности применения» и «Побочные реакции», следует обеспечить условия для оказания экстренной медицинской помощи пациентам с аутоиммунными нарушениями, если это необходимо.

Поскольку Уромитексан применяется в комбинации с оксазафосфоринами или в комплексной химиотерапии, включающей оксазафосфорин, трудно отличить побочные реакции, которые могут быть вызваны местной, от тех, которые обусловлены введением сопутствующего цитотоксического вещества.

Некоторые, побочные эффекты, о которых часто сообщается в клинических исследованиях, такие как лейкопения, гранулоцит апения, анемия, алопеция и пневмония, не обоснованно ассоциированы с внутривенным или пероральным введением месны, а обусловлены действием сопутствующих цитотоксических лекарственных средств.

Другими побочными эффектами, которые часто встречаются в клинических исследованиях и/или непосредственных сообщениях, и обоснованно связаны с внутривенным или пероральным применением месны, являются тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, боль в животе, анорексия, гриппоподобные реакции, лихорадка, озноб, озноб сонливость, головные боли, боли в пояснице, артралгия.

Сообщалось об отдельных, частично связанных с органами, реакциях повышенной чувствительности (гиперергические реакции), такие как уменьшение числа тромбоцитов, реакции на коже и слизистой различной локализации и тяжести (сыпь, зуд, покраснение, образование пузырьков, конек, набряк, ткань случаи падения артериального давления, повышение частоты пульса свыше 100 ударов в минуту (тахикардия) и увеличение частоты дыхания (тахипное) вследствие тяжелых острых реакций повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции), гипертензия, повышение сегмента ST, миалгия, а также временное повышение функции печени.

Имели место частные случаи раздражения вен в месте инъекции.

У здоровых добровольцев при разовых внутривенных дозах 60-70 мг/кг отмечались следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, ощущение усталости, боль в конечностях и суставах, потеря энергии типа крайней усталости и слабости, депрессия, раздражительность и раздражение.

В клинических исследованиях принимали участие пациенты в возрасте 65 лет и старше, но ни о каких специфических для данной возрастной группы побочных реакциях, не сообщалось.

Повышенная чувствительность к препарату.

Список Б. В защищенном от света месте.