Тионекс

Состав

Действующее вещество: thiocolchicoside;

Ампулы Тионекс  - 1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Таблетки Тионекс - 1 таблетка содержит тиоколхикозид 8 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); повидон (тип КЗ0); кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон (тип А); стеарат магния.

Форма выпуска

Раствор для инъекций. По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Таблетки. По 14 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид - это полусинтетический сульфидный производный колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования обнаружили выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергическими рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показания 113 нг / мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг / мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг ∙ ч / мл.

После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживается 2 его метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740, обладающий эффективностью неизменного тиоколхикозида, и неактивный метаболит SL59.0955.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг / мл, которая достигается через 5:00 после введения дозы, а AUC - 83 нг ∙ ч / мл.

Данные о неактивном метаболите SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Вывод

После введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а клиренс - 19,2 л / ч.

После перорального применения выведение метаболитов происходит преимущественно с калом (79%) и мочой – 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид с мочой или калом не выводится. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростковый период от 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;
• пациентам, страдающим вялый паралич, мышечную гипотонию;
• пациентам, страдающих нарушениями гемостаза и проходят лечение с применением антикоагулянтов.

Информация о сотрудничестве отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

При возникновении диареи следует снизить дозировку. При необходимости таблетки можно применять вместе с антацидами.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, уменьшения фертильности и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).

Перед приемом Тионекс при остеохондрозе необходима консультация врача.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующе применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Информация по применению тиоколхикозиду беременным женщинам ограничено, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан при беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции.

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозиду противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он выводится в грудное молоко.

Дети

Препарат нельзя давать ребенку в возрасте до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Уколы Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Таблетки Тионекс принимать перорально, запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (доза 16 мг тиоколхикозида является также максимальной в сутки). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения.

Купить Тионекс в ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Тионекс указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Случаи передозировки неизвестны или приведены лишь в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятия симптоматических мероприятий.

После введения были замечены редкие случаи недомогания, иногда сопровождались или не сопровождались снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеющаяся информация о редких случаях возникновения высыпаний и покраснение кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.

Со стороны нервной системы.

Часто сонливость.

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, сопровождающееся или не сопровождается вазовагальный обмороком в течение первых нескольких минут после введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко аллергические кожные реакции, высыпания и покраснения кожи.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.