Текта Контрол

Состав

• действующее вещество: pantoprazole;
• 1 таблетка содержит 22,57 мг пантопразола сесквигидрата натрия, что эквивалентно 20 мг пантопразола;
• вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия карбонат безводный, кросповидон, повидон К 90, кальция стеарат
• оболочка: гипромеллоза 2910, повидон К 25, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип А), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат, чернила коричневые (S-1-16530) .

Форма выпуска

По 7 или по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Фармакодинамика

Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму - циклический сульфенамид - в кислой среде, а именно - в париетальных клетках желудка, где он ингибирует фермент H + / K + -ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты в желудке.

Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства пациентов освобождение от изжоги и симптомов кислотного рефлюкса достигается в течение 1 недели. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудочного сока, пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент внутриклеточно ниже уровня мембранных рецепторов, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Этот эффект не зависит от способа введения препарата - перорально или внутривенно.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина натощак. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличивается вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось лишь в единичных случаях. Как результат, в редких случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток желудка (ECL) (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в ходе исследований на животных, у людей не наблюдалось.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышенными после лечения ИПП.

Фармакокинетика

Абсорбция. Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Установлено, что биодоступность пантопразола в форме таблеток составляет около 77%. В среднем C max 1-1,5 мкг / мл достигается через 2-2,5 часа (t max ) после однократного приема дозы 20 мг, эти уровни остаются постоянными после многократного приема.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность (AUC или С max ), но увеличивает изменчивость латентного периода.

Распределение. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм. Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение . Клиренс составляет около 0,1 л / ч / кг. Период полувыведения (t 1/2 ) составляет около 1:00. Было отмечено несколько случаев задержки элиминации. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Главным путем выведения метаболитов пантопразола является почечный (почти 80%), остальное выводится с фекалиями. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче дисметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Краткосрочное лечение симптомов рефлюксной болезни (таких как изжога, регургитация) у взрослых.

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.

Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности.

Таблетки следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки (1 таблетка).

С целью облегчения симптомов возможно применение таблеток в течение 2-3 дней подряд. После облегчения симптомов лечение следует прекратить.

Лечение более 4 недель следует продолжать после консультации врача.

Если симптомы не проходят через 2 недели, необходимо обратиться к врачу.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы препарата.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут легко выводиться с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко агранулоцитоз.

Очень редко тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы .

Редко реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболические и алиментарные расстройства.

Редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменение массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия 1 .

Со стороны психики.

Нечасто расстройства сна.

Редко депрессия (в том числе обострения).

Очень редко дезориентация (в том числе обострения).

Неизвестно: галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения вкуса.

Неизвестно: парестезии.

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто полипы с фундальных желез (доброкачественные).

Нечасто диарея, тошнота / рвота, вздутие живота и ощущение его растяжения, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Неизвестно синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника.

Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Неизвестно: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко гинекомастия.

Общие расстройства.

Нечасто астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

1 - гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети

Не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как, эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Противопоказано одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности.

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международного нормализованного индекса) в ходе постмаркетингового исследования. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивают уровне метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, пациентам, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450.

Проведение исследований с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксен, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.

Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.