Спораксол

Спораксол — это противогрибковое средство, производимое в Испании компанией Laboratorios Liconsa.

Лекарство Спораксол выпускают в форме пероральных капсул с содержанием 100 мг итраконазола. Текущая цена на препарат Cпораксол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Таблетки Спораксол не выпускаются, а только лишь капсулы.

В качестве дополнительных ингредиентов при производстве капсул используют сферический сахар, гипромелозу, полоксамер. Капсульная оболочка изготавливается из желатина и воды с добавлением красителей индигокармина и хинолинового желтого.

Антимикотики системного действия.

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола — фунгицида, подавляющего биосинтез эргостерола (органического соединения, индуцирующего размножение грибов). Это свойство препарата обуславливает его противогрибковый эффект.

Итраконазол активен в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих грибковые инфекционные заболевания у людей. Спектр включает: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие виды дрожжей и грибков.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итраконазол абсорбируется быстро и в течение 2–5 часов достигает максимальной плазменной концентрации. Максимальная биодоступность препарата отмечается при приеме внутрь сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

Распределение. С белками плазмы препарат связывается на 99,8%. Объем распределения составляет более 700 л. Концентрации в желудке, печени, почках, селезенке, костях, мышцах и легких в 2–3 раза превышают плазменные концентрации препарата. Итраконазол кумулирует в кератиновых тканях, особенно в коже и ногтях.

Биотрансформация. Лекарственное средство метаболизируется в печени, в результате чего образуется много метаболитов. Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 – главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

Выведение. Около 35% лекарственного вещества выводится в виде метаболитов с мочой и примерно 54% — с калом. 0,03% неизмененного препарата экскретируется с мочой, 3–18% — с калом. Период полувыведения после приема одной дозы составляет приблизительно 24 ч, после повторных доз — 40 ч.

Линейность/нелинейность. Итраконазол характеризуется нелинейной фармакокинетикой, вследствие чего при многократном применении кумулирует в организме. Концентрации достигают равновесного состояния в течение 15 дней.

У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней Cmax (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37±17 против 16±5 часов).

При почечной недостаточности и конечной стадии заболеваний печени повышаются плазменные концентрации и период полувыведения итраконазола.

При нарушениях иммунитета может снижаться биодоступность препарата.

Спораксол таблетки используют при микозах, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе для лечения:

• вульвовагинального кандидоза (молочницы);
• онихомикоза (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него);
• дерматомикозов;
• отрубевидного лишая;
• гистоплазмоза;
• криптококкоза;
• системных микозов.

Для предупреждения грибковых поражений Спораксол назначают пациентам с длительно текущей нейтропенией.

Противогрибковое средство нельзя применять:

• пациентам с известной гиперчувствительностью к его компонентам;
• одновременно с субстратами CYP3A4 (в связи с потенциальным риском развития опасных для жизни побочных явлений);
• в период кормления грудью (лактации);
• во время беременности*;
• при желудочковых дисфункциях*.

*За исключением инфекций, опасных для жизни пациента.

Спораксол следует принимать внутрь сразу после приема пищи.

Терапевтические схемы для взрослых представлены в таблице:

При онихомикозах также может проводиться пульс-терапия (интермиттирующее применение Спораксола):

Эффективность терапии Спораксолом при молочнице, орофарингеальных кандидозах и инфекциях кожи оценивают через 1–4 недели после окончания терапии, при онихомикозах — через 6–9 месяцев.

Терапевтические схемы при системных микозах:

*При инвазивной и диссеминированной форме болезни дозу повышают до 200 мг 2 р/сут.

Перекрестная гиперчувствительность

Спораксол с осторожностью следует применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к другим азолам.

Влияние на сердце

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом, сообщалось о случаях и симптомах застойной сердечной недостаточности, связанной с применением препарата. Его не следует назначать при желудочковых дисфункциях, за исключением инфекций, опасных для жизни пациента.

Влияние на печень

Известны редкие случаи тяжелой гепатотоксичности препарата. В связи с этим в период терапии рекомендуется мониторировать функции печени. Не рекомендуется при лечении Спораксолом употреблять алкоголь.

Снижение кислотности желудка

При одновременном назначении препаратов, снижающих кислотность, между их приемом и применением Спораксола следует соблюдать минимум двухчасовые интервалы во избежание ухудшения всасывания итраконазола.

Нарушение функции почек

Биодоступность итраконазола может снижаться при почечной недостаточности. Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения и при необходимости корректировать дозу Спораксола.

Дети

Пациентам до 18 лет Спораксол назначают только после тщательной оценки пользы и рисков, поскольку недостаточно клинических данных и опыт лечения препаратом больных этой возрастной категории ограничен.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым людям противогрибковое средство назначают только после тщательной оценки пользы и рисков. Дозировку подбирают с учетом функционального состояния почек, печени и сердца, наличия других патологий, одновременно применяемых медикаментов.

Пациенты с иммунной недостаточностью

Снижается биодоступность препарата.

Системные инфекции, угрожающие жизни

В качестве первичной терапии тяжелых инфекционных патологий Спораксол применять не рекомендуется.

Больные СПИДом

При угрозе рецидива грибковой инфекции необходимо рассмотреть целесообразность проведения поддерживающей терапии.

Нейропатия

Если на фоне противогрибкового лечения возникает нейропатия, прием препарата прекращают.

Расстройства углеводного обмена

Пациентам с редкими генетическими заболеваниями, сопровождающимися расстройствами углеводного обмена, итраконазол противопоказан.

Женщины репродуктивного возраста

Во время проведения противогрибковой терапии и после ее окончания до наступления первой менструации женщинам следует использовать надежные контрацептивные средства.

Способность влиять на скорость реакции

Специальные исследования не проводились. Но нужно учитывать, что в некоторых случаях Спораксол вызывает нарушения зрения и головокружение, что может негативно влиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Препарат переносится хорошо, наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, тошнота, боль в животе, отеки. Редко развиваются другие нежелательные явления среди которых может возникать со стороны органов слуха временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня лактат-дегидрогеназы крови, повышение уровня мочевины крови, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов, отклонение от нормы.

Концентрацию Спораксола в плазме крови увеличивают мощные ингибиторы CYP3A4, например антибиотики ципрофлоксацин и эритромицин. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Средства, снижающие кислотность желудка, и мощные индукторы СYРЗА4 могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови и уменьшать эффективность Спораксола. 

Медикаменты, концентрация которых увеличивается при одновременном приеме с итраконазолом, и рекомендации по их использованию:

В картонной коробке 10 капсул (2 блистера по 5 шт.) или 6 капсул (1 блистер) и медицинская инструкция к Спораксолу.

Препарат годен к применению в течение 2 лет.

Сухое место, комнатная температура.

Рецептурный препарат. 

В МИС Аптека 9-1-1 купить Спораксол для мужчин и женщин можно по выгодной цене и заказать доставку в любой уголок Украины. Актуальная стоимость на капсулы Спораксол от молочницы указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. GoodRX.

Сколько стоит Спораксол?

По выгодной цене сделать заказ можно в МИС Аптека 9-1-1.

Как правильно принимать Спораксол?

Внутрь, сразу после еды.

Как принимать Спораксол при молочнице?

По 2 капсулы 2 раза в сутки. Курс лечения — 1 день.