Сероквель

Таблетки, покрытые оболочкой, Сероквель по 10 штук в ячейковых упаковках, в пачку из картона вкладывают 6 ячейковых упаковок.

1 таблетка препарата Сероквель 25 содержит:

• Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 25 мг;
• Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка препарата Сероквель 100 содержит:

• Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 100 мг;
• Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка препарата Сероквель 200 содержит:

• Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
• Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Лекарство Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.

Препарат также имеет высокую аффинность к гистаминергическим и альфа1-адренергическим рецепторам, а также некоторое сродство к альфа2-адренергическим рецепторам.

Не отмечается значительного влияния кветиапина на холинергические мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.

Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

При использовании доз, эффективно блокирующих D2-рецепторы, кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию без выраженных экстрапирамидных симптомов (в 3 плацебо-контролируемых исследованиях частота экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина и плацебо была в среднем одинакова (исключая исследование в котором использовались дозы 75-750 мг/сутки)).

Сероквель не вызывает значительного и длительного повышения уровня пролактина.

При использовании препарата Сероквель в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, продемонстрирована эффективность при маниакальных симптомах у пациентов с биполярными расстройствами (при использовании доз в интервале от 400 до 800 мг в сутки).

В ходе исследований выявлен повышенный риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, которым кветиапин назначали по поводу психоза (5,5% при приеме кветиапина и 3,3% при приеме плацебо). Причины смерти были различными и характерными для данной популяции, прямая связь между приемом препарата Сероквель и летальным исходом не установлена, однако назначение кветиапина таким пациентам должно проводиться под тщательным контролем врача.

При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается в кишечнике и активно метаболизируется в печени (при участии системы цитохрома Р450). Около 83% принятой дозы связывается с белками плазмы.

Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов, его активного метаболита – 12 часов.

В клинических исследованиях доказана эффективность приема препарата Сероквель дважды в сутки (что подтверждается результатами исследований с использованием позитронной эмиссионной томографии относительно загруженности рецепторов D2 и 5HT2).

В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель линейная. Нет различий между фармакокинетикой кветиапина у женщин и мужчин.

В среднем клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже, чем у пациентов молодого и зрелого возраста. Также снижение клиренса кветиапина отмечается у пациентов с нарушениями функций почек (в среднем на 25%) и печени.

В неизменном виде выводится порядка 5% принятой дозы. 73% метаболитов выводится почками, 21% кишечником.

Кветиапин in vitro несколько снижает активность ферментов цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 и 2C19 (в дозах в 5-50 раз превышающих терапевтические).

Сероквель используют в терапии пациентов с шизофренией.

Препарат Сероквель также назначают пациентам с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами.

Купить Сероквель можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Сероквель принимают перорально. Таблетки можно принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема с интервалом 12 часов. Продолжительность лечения, дозы кветиапина и схему приема определяет врач.

При шизофрении, как правило, назначают прием 50 мг кветиапина в сутки (первый день лечения), 100 мг кветиапина (второй день лечения), 200 мг (третий день лечения) и 300 мг (четвертый день лечения). После четвертого дня дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность препарата Сероквель.

Средняя терапевтическая доза при шизофрении составляет 300-450 мг кветиапина в сутки (интервал доз от 150 мг до 750 мг кветиапина в сутки).

При маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств в начале терапии назначают 100 мг кветиапина в сутки. Дозу увеличивают на 100 мг ежедневно в течение 4 дней. При неэффективности суточной дозы 400 мг, её постепенно можно увеличить до 800 мг в сутки (не следует увеличивать дозу более чем на 200 мг за один раз).

Пациентам пожилого возраста Сероквель следует назначать с осторожностью. Начальная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 25 мг кветиапина в сутки.

Пациентам с нарушениями функций почек и печени кветиапин назначают в начальной дозе 25 мг в сутки. У таких пациентов не следует увеличивать дозу более, чем на 25 мг за один раз.

Отмену препарата Сероквель следует проводить, постепенно снижая дозу (в течение не менее 2 недель). При резком прекращении приема препарата Сероквель возможно развитие тяжелого синдрома отмены (который сопровождается рвотой, бессонницей, дистонией, дискинезией и акатизией).

Стоимость на таблетки Сероквель указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Наиболее частыми нежелательными эффектами при приеме препарата Сероквель являются тахикардия, нарушения стула, головокружение, сонливость, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, астения и ортостатическая гипотензия.

Как и при использовании других антипсихотических средств на фоне приема препарата Сероквель возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, нейтропении, лейкопении (часто), синкопе и периферических отеков.

Кроме того, в редких случаях в период лечения препаратом Сероквель у пациентов отмечались такие нежелательные явления:

• Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные симптомы, потеря сознания, судороги, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезия.
• Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, снижение количества нейтрофилов, тромбоцитопения, эозинофилия, гипертриглицеридемия, увеличение уровня гамма-ГТ, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинфосфокиназы.
• Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
• Другие: изменение массы тела, дисфагия, гепатит, приапизм, желтуха.

Сонливость, как правило, развивается в первые дни терапии и проходит спустя несколько недель регулярного приема кветиапина.

Лейкопения и нейтропения, которые развиваются при терапии препаратом Сероквель, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены препарата.

При развитии нежелательных эффектов необходимо как можно раньше обратиться к врачу, так как некоторые побочные действия требуют отмены кветиапина.

Сероквель противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина и других компонентов препарата.

Не следует назначать Сероквель пациентам, получающим ингибиторы ВИЧ-протеаз, азолсодержащие противогрибковые средства, а также нефазодон, эритромицин и кларитромицин (в связи с возможным снижением концентраций кветиапина).

В педиатрии препарат Сероквель не используют.

Сероквель необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями с риском гипотензии.

Пациентам пожилого возраста, которые получают лекарственные препараты, потенциально удлиняющие интервал Q-T, Сероквель назначают с осторожностью.

Кветиапин с осторожностью назначают при наличии факторов риска развития инсульта, а также при склонности к судорожному синдрому, снижению числа лейкоцитов и нейтропении, ассоциированной с приемом лекарственных средств (в том числе при указании на данные состояния в анамнезе).

Сероквель с осторожностью используют у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития сахарного диабета (в период терапии необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме).

Сероквель не является препаратом выбора для лечения психозов, ассоциированных с деменцией.

Во время приема кветиапина не рекомендуется управлять небезопасными механизмами и автомобилем (в связи с высоким риском развития сонливости).

Поскольку Сероквель XR показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с ТИР, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу, которую он принимает.

Долговременная эффективность и безопасность сопутствующей терапии для пациентов с ТИР не оценивали, однако изучались долговременная эффективность и безопасность монотерапии препаратом для взрослых пациентов.

Целесообразность прирепарата Сероквель для сна спрашивайте у лечащего врача.

Судороги

Контролируемые клинические исследования не выявили разницы в частоте возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Отсутствуют данные о частоте возникновения судорог у пациентов с эпилепсией в анамнезе. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется с осторожностью назначать препарат для лечения пациентов с приступами эпилепсии в анамнезе (см. «Побочные реакции»).

Метаболических нарушений

Учитывая обнаружен риск ухудшения метаболического профиля, в т.ч. с изменениями массы тела, уровня глюкозы (см. «Гипергликемия») и липидов в крови, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, необходимо оценивать метаболические показатели пациента в начале лечения, а изменения этих показателей следует регулярно контролировать в течение курса лечения. Ухудшение этих показателей следует корректировать с учетом клиническую целесообразность.

Синдром апноэ во сне

Сообщалось о наличии синдрома апноэ во сне у пациентов, принимающих кветиапин. Кветиапин следует с осторожностью применять пациентам, которые параллельно получают препараты, подавляющие центральную нервную систему, и которые имеют случаи апноэ во сне в анамнезе или находятся в группе риска. Это, в частности, пациенты, имеющие избыточный вес / ожирение, или пациенты мужского пола.

Беременность

Нет информации о применении препарата Сероквель при тревожном расстройстве у беременных женщин. Возможно назначение кветиапина беременным только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача.

О возможность проникновения активного компонента препарата Сероквель в грудное молоко данных нет. При необходимости применения кветиапина в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Этиловый спирт и лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с препаратом Сероквель.

Отмечается снижение клиренса кветиапина при сочетанном применении с тиоридазином.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Сероквель могут приводить к снижению плазменной концентрации кветиапина. Рекомендуется контролировать уровень кветиапина и в случае необходимости корректировать дозу при одновременном приеме с индукторами печеночных ферментов (не следует длительно принимать высокие дозы препарата Сероквель; максимальная суточная доза при лечении шизофрении составляет 750 мг кветиапина, при лечении биполярных расстройств – 800 мг).

Натрий

Сероквель XR 300 мг таблетки пролонгированного действия и Сероквель XR 400 мг таблетки пролонгированного действия содержат 27 мг натрия в одной таблетке, что эквивалентно 1,35% рекомендованной ВОЗ суточной дозы, составляющей 2 г натрия для взрослого.

Сероквель XR 300 мг содержит 27 мг натрия в 1 таблетке.

Сероквель XR 400 мг содержит 27 мг натрия в 1 таблетке.

Информация о передозировке кветиапина ограничена. Описан случай приема более 20 г кветиапина без фатальных последствий. При приеме высоких доз препарата Сероквель у пациентов отмечалось развитие седации, сонливости, артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, удлинения Q-T интервала и комы.

Специфический антидот препарата Сероквель неизвестен. При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию, интубацию и искусственное дыхание. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки кветиапина.

Необходимо контролировать состояние пациента после приема высоких доз препарата Сероквель.

Сероквель следует хранить вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Сероквель составляет 3 года.

Лаквель, Кетилепт, Кветиапин, Виктоэль.