Сельтавир

Состав

действующее вещество: озельтамивир;

1 капсула твердая содержит осельтамивира фосфата эквивалентно осельтамивира 30 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, твердая желатиновая капсула № 4,

состав капсулы: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная

1 капсула твердая содержит осельтамивира фосфата эквивалентно осельтамивира 45 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, твердая желатиновая капсула № 4,

состав капсулы: железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная

1 капсула твердая содержит осельтамивира фосфата эквивалентно осельтамивира 75 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, твердая желатиновая капсула № 2,

состав капсулы: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная.

Форма выпуска

Капсулы твердые. По 10 капсул в блистере. По 1 блистера в картонной упаковке.

Основные физико-химические властивости:

• 30 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой и корпусом светло-желтого цвета, с маркировкой синим цветом «30 mg» на крышечке и «М 53» – на корпусе, содержащие гранулы от белого до почти белого цвета;
• 45 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой и корпусом серого цвета, с маркировкой синим цветом "45 mg" на крышечке и "М 54" - на корпусе, содержащие гранулы от белого до почти белого цвета;
• 75 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с крышечкой светло-желтого цвета и корпусом серого цвета, с маркировкой синим цветом "75 mg" на крышечке и "М 55" - на корпусе, содержащие гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Осельтамивира фосфат является пропрепаратом активного метаболита (осельтамивира карбоксилат), который избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа - фермент, который катализирует процесс высвобождения вновь вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки и дальнейшее распространение вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов А и В in vitro . Осельтамивира фосфат подавляет репликацию вируса и его патогенность in vitro. Озельтамивир при пероральном применении подавляет репликацию вирусов гриппа типов А и В и его патогенность на моделях гриппозной инфекции у животных in vivo при антивирусной экспозиции, достигалась у человека при применении дозы 75 мг 2 раза в сутки.

Антивирусная активность осельтамивира была подтверждена в отношении вирусов гриппа типов А и В в экспериментальных исследованиях у здоровых добровольцев.

Значение IC 50 осельтамивира для фермента нейраминидазы клинических изолятов вирусов гриппа А колебались от 0,1 до 1,3 нмоль, а для вирусов гриппа В составили 2,6 нмоль. В опубликованных данных исследований отмечались высокие значения IC 50 для вирусов гриппа В с медианой 8,5 нмоль.

Фармакокинетика

всасывания. После приема осельтамивира фосфат легко всасывается в пищеварительном тракте и в значительной степени превращается в активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) под действием печеночных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе, поэтому не зависят от одновременного применения с пищей.

распределение. У человека средний объем распределения активного метаболита в равновесном состоянии составляет примерно 23 л - объем, эквивалентный объема внеклеточной жидкости организма. Поскольку активность нейраминидазы является внеклеточной, осельтамивира карбоксилат достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. Связывание активного метаболита с белками плазмы низкое (около 3%).

метаболизм. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в осельтамивира карбоксилат под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro . Никаких конъюгатов фазы 2 для обоих соединений обнаружены in vivo не было.

вывод. Озельтамивир Всосавшийся выводится главным образом (> 90%) путем преобразования в осельтамивира карбоксилат, не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов максимальная концентрация активного метаболита в плазме снижается с периодом полувыведения 6-10 часов. Полностью активный метаболит выводится почками. Почечный клиренс (18,8 л / час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л / час), что указывает на то, что дополнительно препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно обозначенного препарата.

лечение гриппа

Препарат показан для взрослых и детей от 1 года, у которых имеются симптомы гриппа, во время циркуляции вируса гриппа. Эффективность была продемонстрирована, когда лечение было начато в течение 2 дней после первого появления симптомов.

профилактика гриппа

профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после контакта с лицом с клинически диагностированным гриппом во время циркуляции вируса гриппа;

соответствующее применение препарата с целью профилактики гриппа необходимо определять в каждом конкретном случае, учитывая обстоятельства и учитывая группу пациентов, которой нужна защита. В исключительных ситуациях (например, в случае разногласий между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом гриппа, против которого проводилась вакцинация, и во время пандемии) сезонную профилактику можно проводить у лиц в возрасте от 1 года.

Купити Сельтавир в капсулах за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к озельтамивиру фосфата или к любому компоненту препарата.

способ применения

Для перорального применения.

дозировка

Препарат в дозе 75 мг можно применять как:

1 капсула по 75 мг

1 капсула по 30 мг и плюс одна капсула 45 мг.

Взрослые и подростки в возрасте от 13 лет

Лечение. Рекомендуемый режим дозирования - по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней взрослым и подросткам (≥13 - <18 лет) с массой тела более 40 кг.

Лечение нужно начинать в первый или на второй день появления симптомов гриппа.

Профилактика после контакта Рекомендуемая доза для профилактики гриппа после контакта с больным гриппом - по 75 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней взрослым и подросткам (≥13 - <18 лет) с массой тела более 40 кг. Прием препарата следует начинать не позднее чем в первые 2 дня после контакта.

Профилактика во время сезонной эпидемии гриппа. Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.

пациенты, находящиеся на гемодиализе - 30 мг после каждого сеанса гемодиализа;

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе - 30 мг 1 раз в неделю.

Сообщение о передозировке препарата были получены в ходе клинических исследований и в течение постмаркетингового применения препарата. В большинстве зафиксированных случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось.

Побочные реакции, о которых сообщалось при передозировке, были по характеру и видам подобными тем, которые наблюдались при применении терапевтических доз препарата.

Специфического антидота не существует.

Наиболее частые побочные реакции, которые были зарегистрированы в исследованиях применения препарата для лечения и профилактики гриппа у взрослых и подростков и в пострегистрационный периоде при применении рекомендуемой дозы (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), приводятся ниже.

Профиль безопасности, наблюдался у пациентов, получавших препарат для профилактики (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), был подобен такого, который наблюдался в исследованиях лечения, несмотря на большую продолжительность исследований с целью профилактики:

инфекции и инвазии: часто - бронхит, простой герпес, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, синусит,

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения

со стороны иммунной системы: редко - реакция повышенной чувствительности; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции;

со стороны психики: редко - ажитация, патологическое поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, ночные кошмары, самотравмування;

со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница иногда - нарушение сознания, судороги

со стороны органов зрения: редко - нарушение зрения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, ринорея, боль в горле

со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - рвота, боль в животе (в том числе в верхних отделах), диспепсия редко - желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический колит

со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня печеночных ферментов редко - молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, гепатит

со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - дерматит, высыпания, экзема, крапивница редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз частота неизвестна - аллергия, отек лица;

общие расстройства и реакции в месте введения: часто - головокружение (включая вертиго), слабость, боль, гипертермия, боль в конечностях.

Лечение и профилактика гриппа у детей

В общем 1473 ребенка (включая здоровых детей 1-12 лет и детей с астмой в возрасте 6- 12 лет) приняли участие в клинических исследованиях осельтамивира для лечения гриппа. Среди них 851 ребенок получал лечение суспензией осельтамивира. В общем 158 детей получали рекомендованную дозу препарата 1 раз в сутки в исследованиях профилактики после экспозиции препарата в домашних условиях (n = 99), в 6-недельных исследованиях сезонной профилактики (n = 49) и в 12-недельных исследованиях сезонной профилактики среди детей с ослабленным иммунитетом (n = 10).

Наиболее частые побочные реакции, которые были зарегистрированы в исследованиях применения препарата для лечения и профилактики гриппа у детей (при применении дозы на основе возраста - от 30 до 75 мг 1 раз в сутки):

инфекции и инвазии: часто - средний отит; частота неизвестна - бронхит, пневмония, синусит,

со стороны нервной системы: часто - головная боль;

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - лимфаденопатия;

нарушения со стороны органов зрения: часто - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаз и боль)

со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто - боль в ушах иногда - нарушения со стороны барабанной перепонки;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - кашель, заложенность носа, часто - ринорея; частота неизвестна - астма (включая обострения), носовые кровотечения

со стороны пищеварительного тракта: очень часто - рвота часто - тошнота, боль в животе (в том числе в верхних отделах), диспепсия частота неизвестна - диарея

со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит).

Нейропсихические расстройства. У больных гриппом (преимущественно у детей и подростков) при применении препарата были зафиксированы случаи нейропсихических расстройств. Такие расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, которые не применяли этот препарат. За состоянием пациентов следует тщательно следить для выявления изменений в поведении, а польза и риск продолжения лечения следует оценивать с осторожностью для каждого пациента.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

В связи с тем, что контролируемые клинические исследования по изучению применения осельтамивира беременным не проводились, данные о применении препарата в период беременности были получены в пострегистрационный период и в процессе надзорных наблюдений (данные по экспозиции у беременных женщин).

Полученные данные и результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода и постнатальное развитие. Беременные женщины могут применять препарат с учетом имеющейся информации по безопасности, патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа и состояния беременной женщины после оценки соотношения польза / риск.

Период кормления грудью

У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит проникают в грудное молоко. Существует ограниченная информация относительно кормления грудью женщинами, которые принимают озельтамивир, и по экскреции осельтамивира в грудное молоко. Ограниченные данные показывают, что озельтамивир и его активный метаболит были обнаружены в грудном молоке, однако их уровне были низкими, что может привести к получению субтерапевтической дозы младенцем. Учитывая эти данные, а также патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа и состояние женщины, которая кормит грудью, может быть рассмотрен вопрос о назначении осельтамивира после оценки соотношения польза / риск.

Дети

Применять детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг, которые способны проглотить капсулу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как слабое связывание с белками и метаболизм, который не зависит от систем CYP450 и глюкуронидазы, свидетельствуют, что клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

пробенецид

При одновременном приеме осельтамивира и пробенецида для пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Одновременное применение пробенецида, который является мощным ингибитором анионного пути почечной канальцевой секреции, приводит к увеличению экспозиции активного метаболита осельтамивира примерно вдвое.

Amoksitsilіn

Озельтамивир не проявляет кинетической взаимодействия с амоксициллином, элиминация которого происходит тем же путем, что и осельтамивира, что свидетельствует о слабой взаимодействие с озельтамивиром данным путем.

выведение почками

Клинически важно взаимодействие с другими лекарственными средствами, которая включает конкуренцию за почечную канальцевую секрецию, маловероятно в связи с известными пределами безопасности большинства из этих средств, характеристиками элиминации активных метаболитов (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция) и объемом экскреции с помощью данных путей. Однако следует проявлять осторожность при назначении осельтамивира пациентам, принимающим лекарственные средства с аналогичным путем экскреции и узким терапевтическим диапазоном (например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).

Дополнительная информация

Фармакокинетические взаимодействия между озельтамивиром и его активный метаболит при одновременном назначении с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином и антацидными средствами (гидроксид магния и гидроксид алюминия, кальция карбонат), римантадином или варфарином (у пациентов, находящихся на стабильных дозах варфарина и не болеют гриппом ) не обнаружены.

В клинических исследованиях III фазы применения осельтамивира для лечения и профилактики гриппа препарат назначали с общеупотребительными лекарственными средствами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорин, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н 2 рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-блокаторы (пропранолол), ксантини (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиоиды (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронходилататоры, анальгетики (ацетилсалиц лова кислота, ибупрофен и парацетамол). При применении Сельтавиру вместе с перечисленными препаратами изменения профиля безопасности и частоты возникновения побочных реакций не зарегистрированы.

Механизм взаимодействия с оральными контрацептивами отсутствует.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.