Саксенда

Состав, дозировка Саксенда  

• Действующее вещество: лираглутид: 6 мг/мл
• Одна предварительно заполнена шприц-ручка содержит 18 мг лираглутид в 3 мл
• Вспомогательные вещества: натрия фосфат, дигидрат; пропиленгликоль; фенол; кислота соляная (для коррекции рН) натрия гидроксид (для коррекции рН) вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в катриджах, вложеных в многодозовую одноразовую шприц-ручку. Приобрести таблетки саксенда не выйдет, так как Саксенда в таблетках на территории Украины не производится.

Фармакологические.

Лираглутид является ацильованим аналогом ГПП-1 с последовательностью аминокислот на 97 процентов гомологичной эндогенному человеческому ГПП-1, связывается с ГПП-1-рецепторами и активирует их. В исследованиях на животных периферийное введение лираглутид привело к его накоплению в специфических участках мозга, отвечающих за регуляцию аппетита, где лираглутид благодаря специфической активации рецептора ГПП-1Р повышал чувство насыщения и снижает сигналы голода, что способствовало снижению массы тела. Снижение массы тела происходит благодаря большей потере висцерального жира по сравнению с подкожным. Лираглутид регулирует аппетит, усиливая ощущение сытости и наполненности желудка, снижая при этом чувство голода, и приводит к снижению потребления пищи. Лираглутид не увеличивает энергозатраты по сравнению с плацебо. Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает чрезмерно высокую секрецию глюкагона в зависимости от уровня глюкозы, что приводит к снижению глюкозы натощак и после еды.

У пациентов с преддиабетом и сахарным диабетом эффект снижения уровня глюкозы более выраженный по сравнению с пациентами с нормогликемией. Клинические испытания показывают, что лираглутид улучшает и поддерживает функцию бета-клеток в соответствии с НОМА-В и соотношение проинсулин / инсулин.

Контроль гликемии

Лечение лираглутидом значительно улучшило показатели гликемии у пациентов с нормогликемией, преддиабетом и сахарным диабетом 2 типа. В 56-недельной части исследования 1 сахарный диабет 2 типа развился у меньшего количества пациентов, получавших лираглутид, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0,2% против 1,1% соответственно). У большинства пациентов с преддиабетом в начале лечения наблюдалось обратное развитие данного заболевания после применения лираглутида по сравнению с плацебо (69,2% против 32,7% соответственно). Первоначальной конечной точкой эффективности в 160-недельной части исследования 1 была доля пациентов, у которых возник сахарный диабет 2 типа, оцененная как время развития сахарного диабета. На 160-й неделе исследования у 3% пациентов, которые получали лекарственное средство Саксенда , и у 11% пациентов, получавших плацебо, диагностировали сахарный диабет 2 типа. Расчетное время развития сахарного диабета 2 типа у пациентов, получавших лираглутид 3 мг, было в 2,7 раза длиннее (95% ДИ [1,9; 3,9]), а коэффициент риска развития сахарного диабета 2 типа составлял 0,2 для лираглутида по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция лираглутид после подкожного введения происходит медленно, максимальная концентрация достигается через 11:00 после введения. У пациентов, страдающих ожирение (ИМТ 30-40 кг / м2), после введения 3 мг лираглутид его средняя равновесная концентрации (AUCt / 24) достигала примерно 31 нмоль / л. Экспозиция лираглутид увеличивалась пропорционально дозе. Биодоступность лираглутид после подкожного введения составляет примерно 55%. Лираглутид эндогенно метаболизируется, как и все крупные белки, без участия специфического органа в качестве основного пути элиминации. После введения дозы [3 H] -лираглутиду в моче и кале не было обнаружено в неизмененном лираглутид. Только небольшая доля введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутид выводилась почками и через кишечник (6% и 5% соответственно). Радиоактивные вещества выводятся почками или через кишечник в основном в течение первых 6 - 8 суток в виде трех метаболитов. После однократного подкожного введения лираглутид среднее значение клиренса составляет примерно 0,9-1,4 л / час, период полувыведения - около 13 часов.

Лекарственное средство Саксенда применяют для уменьшения массы тела как дополнение к диете с пониженной калорийностью и увеличенной физической активностью у взрослых пациентов с начальным индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг / м2 (ожирение) или от 27 до 30 кг / м2 (избыточная масса тела ) при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания, связанного с массой тела, такого как дисгликемией (предиабет или сахарный диабет 2 типа), гипертензия, дислипидемия или обструктивное апноэ сна.

Если через 12 недель после приема суточной дозы 3,0 мг больной не потерял не менее 5% от начальной массы тела, применение лекарственного средства укол Саксенда следует прекратить.

Купить препарат Саксенда для похудения, а также иглы для Саксенди можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена Саксенда при ожирении, а также на Сандекс аналоги указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к любым ингредиентам препарата.

Противопоказанием является недостаточность печени и/или почек, период вынашивания ребенка и кормления грудью, хроническая сердечная недостаточность, возраст менее 12 лет.

In vitro лираглутид показал очень низкий потенциал воздействия на фармакокинетику других активных субстанций, обмен которых связан с цитохромом Р450, а также связывание с белками плазмы крови.

Лираглутид вызывает незначительную задержку стула желудка, что может повлиять на всасывание одновременно применяемых пероральных препаратов. Исследования по взаимодействию не показали какого-либо клинически значимого замедления всасывания, поэтому коррекция дозы не требуется.

Исследование взаимодействия проводили при применении лираглутида в дозе 1,8 мг. Влияние на скорость стула желудка было эквивалентно лираглутиду в дозе 1,8 мг и 3,0 мг (парацетамол AUC 0-300 мин ). Зарегистрирован по меньшей мере один эпизод возникновения острой диареи у некоторых пациентов, получавших лекарственное средство Саксенда . Диарея может нарушать всасывание одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств.

Варфарин и другие производные кумарина.

Исследований врачебного взаимодействия не проводили. Нельзя исключить клинически значимое взаимодействие с активной субстанцией, имеющей низкую растворимость или узкий терапевтический индекс, такой как варфарин. В начале лечения лираглутидом у пациентов, получающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется чаще проводить контроль международного нормализованного соотношения (МЧС).

Парацетамол

Лираглутид не изменял общую экспозицию парацетамола после однократной введения дозы 1000 мг. Максимальная концентрация парацетамола (Cmax ) снижалась на 31%, а медиана времени достижения максимальной концентрации (tmax ) увеличивалась до 15 минут. При одновременном применении парацетамола коррекция дозы не требуется.

Самые распространенные побочные действия:

• гипогликемия;
• бессонница;
• головокружение, дисгевзия;
• тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, изменения вкуса, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в верхнем отделе брюшной полости, метеоризм, еруктация, вздутие живота;
• желчнокаменная болезнь;
• общие нарушения и реакции в месте инъекции часто - реакции в месте инъекции, астения, усталость;
• повышенный уровень липазы, повышенный уровень амилазы.

В целом наиболее частыми побочными реакциями были нарушения пищеварительной системы (67,9%).

Начальная доза составляет 0,6 мг в сутки. Для улучшения переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта дозу следует увеличивать еженедельно на 0,6 мг до достижения суточной дозы 3,0 мг. В случае плохой переносимости повышенной дозы в течение двух недель следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Суточная доза выше 3,0 мг не рекомендуется.

Пациентам с сахарным диабетом 2 типа в процессе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови для корректировки дозы инсулина или стимуляторов секреции инсулина.

Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Саксенда у детей и подростков возрастом до 18 лет до сих пор не определены.

Купить препарат Саксенда для похудения, а также иголки для Саксенда можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена Саксенда при ожирении, а также на Саксенда аналоги указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарство Саксенда противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Во время кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети

Препарат противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Уколы в живот для похудения Саксенда не влияют на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Но при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

При передозировке возможно усиление побочного действия препарата. Лечение: симптоматическая терапия.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Купить Саксенда для похудения при диабете, а также иглы для саксенда можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Стоимость на уколы для похудения Саксенда указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.