Рилептид

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит рисперидон 1 мг или 2 мг, 3 мг, или 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки:

• таблетки 1 мг: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400;
• таблетки 2 мг: Opadry 0ЗВ220015 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400), хинолин желтый (Е 104));
• таблетки 3 мг и 4 мг: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 6 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки 1 мг - белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «751» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха
• таблетки 2 мг - желтого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «752» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха
• таблетки 3 мг - светло-зеленого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «753» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха
• таблетки 4 мг - зеленого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «754» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха.

Фармакодинамика

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ ₂ и дофаминергических D₂ рецепторов. Рисперидон связывается также с α ₁ адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с Н ₁ -гистаминергичнимы и α ₂ адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D₂ антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и раствор для приема внутрь является биоэквивалентными к таблеток, покрытых оболочкой.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, имеющий подобную рисперидона фармакологическое действие (см. «Метаболизм и элиминация» ).

Всасывания.

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме крови в пределах от одного до двух часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым α ₁ гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет в значительной степени метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CY.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

• Лечение шизофрении и других психических расстройств (галлюцинации, бред, расстройства мышления, агрессивность, враждебность, подозрительность), в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (в составе комбинированной терапии в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель);
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или с умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу в составе препарата.

Обычная доза

Рилептид таблетки можно применять один или два раза в сутки. Дозы более 8 мг следует распределять на два приема (утром и вечером).

Для достижения дозы 0,25-2,5 мг рекомендуется применять рисперидон, раствор оральный.

Шизофрения

Взрослые (в возрасте до 65 лет).

Рилептид можно назначать один или два раза в сутки. Начинать прием следует с Рилептид 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, в случае необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Дозы выше 10 мг в сутки, не обнаружили высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети старше 10 лет).

Рекомендованная начальная разовая доза Рилептид - 2 мг один раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Рилептид необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Нет данных по эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Рилептид применять в комбинации с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, применяли для лечения, в том числе Рилептид .

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы на 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки.

Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день.

Отмена лечения Рилептид должно состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.

Пациенты с массой тела> 50 кг.

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг один раз в сутки. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в сутки, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в сутки.

Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела <50 кг.

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Рилептид необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Аутизм (дети от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг один раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Рилептид можно применять один или два раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу Рилептид перед сном.

Во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно отмечалось в течение начальной фазы лечения.

Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы по для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу рисперидона или прекратить лечение.

Для достижения дозы 0,25-1 мг рекомендуется применять рисперидон в виде раствора орального.

Переход с терапии другими антипсихотическими средствами.

Если это клинически оправдано, во время терапии рисперидоном рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. Вместо следующей запланированной инъекции, рекомендуется начать лечение рисперидоном в случае, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо». Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Рилептид купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Рилептид цена медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы. Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные побочные реакции препарата проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой рисперидоном в сочетании с пароксетином.

В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным средством не позднее чем за 1:00 после приема препарата. Показано сердечно-сосудистое мониторирование, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рилептид не имеет специфического антидота. Таким образом, следует выполнять соответствующие поддерживающие мероприятия. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами как внутривенные вливания и / или симпатомиметики препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

• Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается, является паркинсонизм, головная боль и бессонница.
• Инфекции и инвазии: пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; синусит, вирусная инфекция, инфекции, инфекция уха, тонзиллит, целлюлит, отит среднего уха, инфекция глаза, локализованная инфекция, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; хронический отит среднего уха.
• Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, анемия, тромбоцитопения гранулоцитопения; агранулоцитоз уменьшение количества лейкоцитов, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов.
• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату анафилактические реакции.
• Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ; гиперпролактинемия.
• Со стороны метаболизма: повышение аппетита, снижение аппетита сахарный диабет, анорексия, полидипсия, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, снижение массы тела гипогликемия, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня гаммаглутамилтранферазы; диабетический кетоацидоз; водная интоксикация.
• Со стороны психики: бессонница тревожность, волнение, расстройства сна, депрессия спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, нервозность; аноргазмия, притупленный аффект; психомоторная гиперактивность, возбуждение, нервозность, ночные кошмары.
• Со стороны нервной системы: паркинсонизм, головная боль акатизия, головокружение, тремор, дистония, сонливость, седация, летаргия, дискинезия; отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обмороки, нарушения сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, судороги, парестезии; злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, церебральная ишемия, нарушение движения; аноргазмия, ритмичное покачивание головы.
• Со стороны органа зрения: нечеткость зрения; конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, отек глаз, сухость глаз, увеличение слезотечение, светобоязнь; снижение остроты зрения, закатывания глаз, глаукома, окклюзия ретинальной артерии покраснение глаз нарушения движения глазных яблок, ротарний нистагм; образования корки на краю века; интраоперационный синдром атонической радужки.
• Со стороны органов слуха: боль в ушах, шум в ушах, вертиго.
• Со стороны сердечной деятельности: тахикардия блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, сердцебиение; нарушение проводимости сердца, синусовая аритмия.
• Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия; гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; легочная эмболия, тромбоз глубоких вен ухудшение проходимости дыхательных путей.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, фаринголарингеальная боль свистящее дыхание, аспирационная пневмония, легочный застой, расстройства дыхания, хрипы, отек дыхательных путей, дистония; синдром ночного апноэ, гипервентиляция.
• Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, ощущение дискомфорта в желудке, зубная боль дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, отек языка; вздутие живота, обструкция желудочно-кишечного тракта.
• Со стороны пищеварительной системы: желтуха повышение уровня печеночных ферментов и / или конъюгатов билирубина.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема ангионевротический отек, повреждения кожи, заболевания кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема перхоть; крапивница, медикаментозные высыпания.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях; мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов , нарушение осанки, скованность суставов, мышечно-скелетные боли в грудной клетке рабдомиолиз; мышечные спазмы.
• Со стороны мочевыделительной системы: энурез; задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, половая дисфункция, нарушения эрекции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла (задержка менструации), вагинальные выделения; боль в молочных железах; нагрубание молочных желез увеличение молочных желез выделения из молочных желез; приапизм.
• Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных.
• Общие расстройства: пирексия, повышенная утомляемость, периферические отеки, астения, боль в грудной клетке отек лица, нарушение походки, необычные ощущения, медлительность, гриппоподобный состояние, жажда, дискомфорт в грудной клетке, озноб, падение; генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях, боль необычные ощущения; дискомфорт.

В некоторых клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией, получающих лечение рисперидоном, отмечали нарушение мозгового кровообращения (инсульт или динамические нарушения).

Врачи должны взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может усугубить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные любым из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидным симптомам манифестация такой повышенной чувствительности может включать в себя спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями мышц (преимущественно язык и лицо). Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Хотя во время исследований рисперидона на животных не было выявлено нарушений репродуктивной системы, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина. Тератогенного влияния выявлено не было. Контролируемые исследования при участии беременных женщин не проводили.

У новорожденных наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы, если антипсихотические средства (в том числе рисперидон) применяла иметь в течение последнего триместра беременности. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - требовался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Рилептид не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение рисперидоном в период беременности, не следует делать это внезапно.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси проникали в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также проникать в грудное молоко в небольших количествах.

В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность (репродуктивная способность).

Как и с другими препаратами, антагонистами допамина D₂ рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина.

Гиперпролактинемия может уменьшить выделение гипоталамусом гонадотропин-рилизинг- гормона (ГнРГ), что приводит к снижению секреции гипофизом гонадотропина.

Это в свою очередь может препятствовать репродуктивной функции половых желез, ослабляя стероидогенез у пациентов мужского и женского пола.

Дети

Препарат применять для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения у детей в возрасте от 5 лет. Изменение времени приема препарата может повысить седативный эффект в данной группе детей или подростков. С риспередоном связают увеличение массы тела, а также индекс массы тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Рилептид может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси-рисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6.

Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме крови. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона были в 1,7-3,7 раза ниже. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме крови рисперидона) могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, которые индуцируют печеночные ферменты CYP ЗА4 как и Р-гликопротеин.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме крови на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.

Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу препарата.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами вследствие повышенного риска седации.

Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и в других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя не имеет это клинического значения.

Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовалась.

Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином) и с препаратами, вызывающими электролитный д исбаланс (гипокалиемии, гипомагнезиемии), брадикардии или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепизил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Применение психостимуляторов (например, метилфенидата) в комбинации с рисперидоном детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность препарата.

Верапамил, ингибитор СYР ЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донепизил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Одновременное применение рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Клиническое исследование с участием 13 пациентов показало, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется рисперидоном в дозе 3 мг два раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисперидон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводили.

Риски применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, оказывающим воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.