Риалтрис Моно

Действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза содержит мометазона фуроата моногидрата эквивалентно мометазону фуроата 50 мкг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; глицерин; лимонная кислота, моногидрат; натрия цитрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода для инъекций.

Спрей назальный, дозированный; суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D09.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения с выраженным противовоспалительным действием. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая дипропионат беклометазона, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон по подавлению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 ⁺ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионат и бетаметазон относительно угнетения продуцирования IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея мометазона был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, мометазона фуроат выявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность лечения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановление обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет назальный спрей мометазона фуроата по 200 мкг дважды в сутки продемонстрировал высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в участке лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в участке пазух носа, ринорея, стекание слизи. носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо относительно ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата мометазона фуроат было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в виде назального спрея составляет с мочой.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы.

Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе у пациентов пожилого возраста) и детей от 12 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет.

Повышенная чувствительность к мометазону фуроата или другим компонентам препарата.

Нелеченная локальная инфекция слизистой носа.

Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов следует контролировать по поводу возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании препарат мометазона фуроат применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.

Из-за того, что кортикостероиды обладают эффектом угнетения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

Препарат Риалтрис Моно следует применять с осторожностью или не применять пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, применяющим препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазону фуроата способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения препаратом.

Нет доказательств угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении препаратом мометазона фуроат. Однако есть возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая Риалтрис Моно) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Риалтрис Моно после длительной терапии кортикостероидами системного действия, следует внимательно наблюдать, поскольку у них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, перекрывающих носовую полость, не изучали.

Односторонние полипы, необычные и редко возникающие, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы подробнее.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Безопасность и эффективность применения фуроата мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовались.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом Риалтрис Моно у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом Риалтрис Моно.

Изменение терапии может также выявить развившиеся ранее аллергические заболевания и маскировавшиеся терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не вполне понятны. Как правило, врач должен следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, получавших фуроат мометазона в течение года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщали после применения кортикостероидов системной и местного деяния.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение. улучшение.

Безопасность и эффективность применения препарата мометазона фуроат при лечении симптомов риносинусита у детей до 12 лет не изучали.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды обладают тератогенным эффектом у животных. Клинических исследований среди беременных или кормящих грудью не проводили.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Неизвестная.

Препарат предназначен только для интраназального применения.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза) мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной:

4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения некоторым пациентам с аллергическим сезонным ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей от 2 до 11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное излечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до

2 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если через 5-6 недель лечения рекомендуемыми дозами клинический эффект не наблюдается, следует выбрать альтернативную терапию.

Применение назального спрея

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон. После этого снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона необходимо произвести его калибровку. Калибровка осуществляется путем приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовали в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем нажатия 2, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи. После очищения носа суспензию впрыскивать в каждый носовой ход, при этом голову следует удерживать немного наклоненной вниз. После использования наконечник распылителя следует протереть и накрыть защитным колпачком.

Очистка распыляющей насадки

Снять защитный колпачок. Осторожно потянуть за белый корпус насадки вверх, легко снять ее и замочить насадку вместе с колпачком в теплой воде на несколько минут. Промыть колпачок и насадку теплой проточной водой, высушить и установить на место.

Повторять процедуру до полной очистки распыляющей насадки.

Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку это повредит дозатор.

Регулярная очистка насадки очень важна.

Дети.

При проведении плацебоконтролированных клинических исследований у детей, которым назальный спрей мометазона фуроата применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков (возраст до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей до 2 лет.

Вследствие того, что системная биодоступность препарата составляет менее 1% (в соответствии с результатами чувствительного метода количественного определения нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения состояния пациента с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе.

Ингаляционное или пероральное введение высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Связанные с лечением мометазона фуроат побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в Таблице 1.

Таблица 1

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнима с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сравнима с таковой при применении плацебо, например носовые кровотечения (6%), головная боль (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихание (2%),

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и похоже на количество, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Связанные с лечением мометазона фуроат побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 1% пациентов, приведены в Таблице 2.

Таблица 2

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и похоже на количество, которое наблюдалось у пациентов с другими показаниями.

Связанные с лечением побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях более чем у 2% пациентов, приведены в Таблице 3.

Таблица 3

Частая побочная реакция, носовое кровотечение возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и в группе препарата мометазона фуроат (2,9% и 3,7% соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при больших дозах в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Сообщалось о нечеткости зрения.

2 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Не замораживайтесь. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 или 120 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.

По рецепту.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Адрес

Блок ІІІ, село Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, техсил Бадди, р-н Солан, Х. П. 173 205, Индия/

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (HP) 173 205, Индия.

Гленмарк Спешиалти С. А./Glenmark Specialty SA

Местонахождение заявителя.

Авеню Леопольд-Робер 37, Ла-Шо-де-Фон 2300, Швейцария/

Avenue Léopold-Robert 37, 2300 La Chaux-de-Fonds, Switzerland.