Рехол

Состав

действующее вещество: адеметионин;

1 таблетка содержит 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфонату в дозе, эквивалентно 400 мг адеметионина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; кремния диоксид коллоидный магния стеарат метакрилатный сополимер (тип А); полиэтиленгликоль (макрогол) 6000; титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е172) тальк.

Форма выпуска

По 8 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке из картона;

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

Фармакодинамика

S-аденозил-L-метионин (адеметионин) - натуральная аминокислота, присутствующая почти во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин главным образом действует как коэнзим и донор метильной группы в реакциях трансметилирования, что необходимо метаболическим процессом у людей и у животных. Перенос метильных групп (трансметилирования) также необходимо метаболическим процессом при строительстве двойного фосфолипидного слоя в мембранах клеток и способствует текучести мембран. Адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Процесс трансметилирования с участием адеметионина является ключевым в образовании нейромедиаторов центральной нервной системы, включая катехоламины (допамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин.

Адеметионин также является предшественником в образовании физиологических сульфурированные соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и других) в реакциях транссульфурування. Глютатион, мощный антиоксидант в печени, играет важную роль в печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень печеночного глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота (фолат) и витамин В 12 необходимы конутриентамы в процессах метаболизма и восстановления адеметионина.

Фармакокинетика

Абсорбция. У человека после введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальной и состоит из фазы быстрого выраженного распределения в тканях и конечной фазы элиминации с периодом полувыведения около 1,5 часа. Абсорбция при введении является почти полной (96%), максимальная плазменная концентрация достигается через 45 минут после применения. После приема внутрь кишечно таблеток адеметионина максимальная плазменная концентрация является дозозависимым, составляет 0,5-1 мг / л и достигается через 3-5 ч после приема разовой дозы от 400 мг до 1000 мг. Плазменная концентрация снижается до первоначального значения в течение 24 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применять между приемами пищи.

Распределение. Объем распределения составляет 0,41 л / кг и 0,44 л / кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет ≤ 5%.

Метаболизм. Реакции, в результате которых производится, усваивается и регенерируется адеметионин, называются циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзалежна метилазы использует адеметионин как субстрат для выработки S-аденозил-гомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидролазы. Гомоцистеин, со своей стороны, подвергается обратной трансформации в метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конце концов, метионин может быть превращен в адеметионин, завершая цикл.

Вывод. В радиоизотопных исследованиях при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14 С) адеметионина у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составил 15,5 ± 1,5% через 48 часов, вывода с фекалиями - 23,5 ± 3,5% через 72 часа , при этом в устойчивых пулах оставалось инкорпорированы примерно 60% вещества.

• Внутрипеченочный холестаз у взрослых, в том числе у больных хроническим гепатитом различной этиологии и цирроз печени
• внутрипеченочный холестаз у беременных;
• депрессивные синдромы.

Купить лекарственный препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Генетические дефекты, влияющие на метиониновых цикл и / или вызывают гомоцистинурия и / или гипергомоцистеинемию (например, недостаточность цистатионин бета-синтазы, дефект метаболизма витамина 12 ).

Начальная терапия.

Для перорального (внутреннего) применения рекомендуемая доза составляет 10-25 мг на килограмм массы тела в сутки. Начальная доза составляет 800 мг / сут (2 таблетки), общая суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки). Суточную дозу таблеток можно разделить на 2-3 приема.

Поддерживающая терапия.

Применять внутрь по 2-4 таблетки в сутки (800-1600 мг / сут).

Длительность терапии зависит от тяжести течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Таблетки следует глотать, не разжевывая. Таблетки РЕХОЛ покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и для полного терапевтического эффекта таблетки следует применять между приемами пищи.

Пациенты пожилого возраста.

Клинические исследования, проводили с адеметионином, не включали достаточное количество пациентов пожилого возраста (то есть пациентов в возрасте от 65 лет) для того, чтобы можно было определить, есть ли разница в ответе на лечение у пациентов пожилого возраста и молодыми пациентами. Однако из имеющегося клинического опыта различий в реакциях на лечение у пациентов пожилого возраста и молодыми пациентами не выявлено. В общем подбор дозы для пациентов пожилого возраста необходимо проводить осторожно, обычно начиная с минимальной рекомендованной дозы, учитывая увеличенную частоту снижения печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение лекарственных средств.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Редко сообщалось о случаях передозировки адеметионином. При передозировке врачи должны обращаться в местные токсикологических центров. В общем, рекомендуется наблюдение за пациентом и поддерживающее лечение.

В ходе клинических исследований адеметионин применяли более 2100 пациентов. Чаще всего при лечении адеметионином сообщалось о головной боли, диарею и тошноту.

О следующие побочные реакции сообщалось с указанием частотой в ходе клинических исследований применения адеметионина (n = 2115), а также в спонтанных сообщениях. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100) , редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечный боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота редко - вздутие живота, эзофагит.

Общие нарушения: нечасто - астения, отек, гипертермия, озноб; редко - недомогание.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия) ).

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, дисгевзия.

Со стороны психики: часто - тревожность, бессонница нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - отек гортани.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд нечасто - гипергидроз, ангионевротический отек, аллергические кожные реакции (например, сыпь, зуд, крапивница, эритема).

Со стороны сосудов: нечасто - приливы, артериальная гипотензия, флебит.

Редко сообщалось о суицидальных мыслях / депрессию.

Применение в период беременности и кормления грудью

В ходе клинических исследований у женщин, которых лечили адеметионином в III триместре беременности, не наблюдалось никаких побочных реакций.

В I и II триместре беременности препарат РЕХОЛ следует применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для беременной / риск для плода.

В период кормления грудью препарат можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для младенца.

Дети

Безопасность и эффективность применения адеметионина детям не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов во время терапии лекарственным средством может возникнуть головокружение. В таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут влиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Зафиксировано развитие серотонинового синдрома у пациента, который применял адеметионин на фоне приема кломипрамина. Хотя возможность взаимодействия предполагается, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.