Профикор

Фармакодинамика

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки.

Фармакокинетика

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов M1, M3 и M5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединенной к фенильному кольцу метильной группы до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М2 и М4, которые были найдены в экспериментах на животных.

Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (Т½) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — примерно 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой с таким средним процентным отношением: торасемид — около 24%, метаболит M1 — около 12%, метаболит M3 — около 3%, метаболит M5 — около 41%. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на действующие метаболиты М1 и М3, взятые вместе, приходится примерно 10% всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 продлевается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличивается, а количество вещества, которое выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Лечение отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо введение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Стоимость на Профикор указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где его можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к одному из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острое нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью. Не следует назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет.

Метаболизм/электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей бескалиевой диете, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе из-за возможной.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: множественные расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Применять торасемид детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет за собой значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида следует быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые. Лечение начинать с приема разовой дозы 2 мл препарата Профикор, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточен, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение нужно начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта эту дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводить внутривенно, медленно. Запрещается вводить раствор внутриартерально! Вводить только чистый раствор. При длительном применении внутривенное введение надо как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, включая риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение АД при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиками, может привести к повышению и усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может повлечь за собой усиление влияния и усиление побочных реакций лития.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.