Оргалутран

Состав

действующее вещество: ganirelix;

1 предварительно наполненный шприц содержит 0,5 мл водного раствора 0,5 мг / мл ганиреликсу ацетата (в пересчете на свободное основание)

вспомогательные вещества: маннит (E 421), кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (в одноразовых предварительно наполненных шприцах с силиконизированного стекла типа I, содержащих 0,5 мл стерильного, готового к применению водного раствора, закрыты резиновым уплотнителем, который не содержит латекса. Каждый предварительно наполненный шприц поставляется с иглой, закрытой защитным колпачком из натурального каучукового латекса в открытом пластиковом лотке. По 1 или 5 лотков в картонной коробке).

Оргалутран — это инъекционный препарат, антагонист гонадотропин-рилизинг гормона, который используется в программах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) для предотвращения преждевременного пика лютеинизирующего гормона (ЛГ) во время контролируемой стимуляции яичников. Чтобы защитить фолликулы от ранней овуляции, пациентке необходимо принимать препарат ежедневно. Длительность применения, или оргалутран сколько дней колоть, устанавливает врач индивидуально, но обычно терапия продолжается до индукции овуляции. Перед началом лечения необходима консультация со специалистом, чтобы обсудить все риски, поскольку существует связь между применением и возникновением некоторых побочных эффектов. При подкожном введении возможно появление локальных реакций в месте инъекции, таких как покраснение или отек, но их вероятность и выраженность обычно снижаются при регулярной смене места укола. Для проверки правильного положения иглы, особенно при самостоятельном введении, рекомендуется осторожно оттянуть поршень шприца.

Фармакодинамика

Средняя продолжительность лечения Оргалутран в дозе 0,25 мг в сутки у пациенток, проходящих процедуру контролируемой стимуляции яичников, составляет 5 дней. Во время лечения Оргалутран средняя частота повышения уровня ЛГ (> 10 МЕ / л) с одновременным увеличением концентрации прогестерона (> 1 нг / мл) составляет 0,3-1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем агонистов ГнРГ (0 , 8%). Наблюдалась тенденция к увеличению количества случаев повышение концентрации ЛГ и прогестерона у женщин с более высокой массой тела (> 80 кг), но это не влияло на клинический исход. Однако, основываясь на небольшом количестве пациентов, получавших лечение до настоящего времени, такое влияние не может быть исключен.

В случае высокой овариальной ответы, возникающее в результате высокой экспозиции гонадотропинов или высокой реактивности яичников, преждевременное повышение ЛГ может наблюдаться раньше 6-го дня стимуляции. Начало лечения Оргалутран на 5-й день стимуляции может предупредить такое преждевременное повышение ЛГ без дальнейшего влияния на клинический результат.

Клиническая эффективность и безопасность.

В контролируемых исследованиях применения препарата Оргалутран с ФСГ при использовании протокола длительного применением агониста ГнРГ как эталона, лечение с помощью схемы препаратом Оргалутран приводило к более быстрому росту фолликулов в течение первых дней стимуляции, но окончательное количество растущих фолликулов была несколько меньше и они продуцировались, в среднем меньше эстрадиола. Такая разница в характере роста фолликулов требует, чтобы коррекция дозы ФСГ зависела от количества и размера растущих фолликулов, а не от концентрации эстрадиола в циркулирующей крови. Аналогичные сравнительные исследования корифолитропину альфа с применением антагониста ГнРГ или протокола длительного применения агонистов не проводились.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели после многократного подкожного введения препарата Оргалутран (инъекция 1 раз в сутки) подобные показателей после однократного подкожного введения. После многократного введения 0,25 мг постоянный уровень концентрации в крови приблизительно 0,6 нг / мл достигается в течение 2-3 дней.

Фармакокинетический анализ свидетельствует об обратном взаимосвязь между массой тела и концентрацией препарата Оргалутран в сыворотке крови.

Абсорбция .

В течение первых 1-2 часов (t _max ) после однократного подкожного введения 0,25 мг Оргалутран наблюдается быстрый рост концентрации ганиреликсу в сыворотке крови с максимальным значением (С _max ) примерно 15 нг / мл. Биодоступность Оргалутран после подкожного введения составляет примерно 91%.

Метаболический профиль.

Основным компонентом, соединением, у плазме крови, является ганиреликс. Ганиреликс также основной соединением, выводится с мочой. С калом выводятся только метаболиты. Метаболиты представляют собой небольшие пептидные фрагменты, которые образуются путем ферментативного гидролиза ганиреликсу в ограниченных участках. Метаболический профиль препарата Оргалутран у людей подобный тому, который наблюдался у животных.

Вывод.

Период полувыведения (t _½ ) составляет около 13 часов, а клиренс - около 2,4 л / час. Выводится с калом (примерно 75%) и мочой (около 22%).

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска для человека, исходя из результатов исследований по фармакологической безопасности, токсичности при применении повторных доз и генотоксичности.

Исследование репродуктивной функции, проводились с применением ганиреликсу в дозах от 0,1 до 10 мкг / кг / сут (подкожно) у крыс и в дозах от 0,1 до 50 мкг / кг / сут (подкожно) у кроликов, продемонстрировали повышение частоты резорбции плода в группах применения максимальных доз. Тератогенных эффектов не наблюдалось.

Предупреждение преждевременного повышения уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) у женщин, которым проводят контролируемую стимуляция яичников (КГЯ) с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Повышенная чувствительность к ГнРГ или другим его аналогов.
• Нарушение функции почек или печени умеренной или тяжелой степени тяжести.
• Беременность или кормление грудью.

Оргалутран должен назначать только специалист, имеющий опыт лечения бесплодия.

В клинических исследованиях препарат Оргалутран применяли с рекомбинантным человеческим ФСГ (рФСГ) или корифолитропином альфа, стимулятором фолликулов пролонгированного действия.

Дозировка

Оргалутран применяется для предупреждения раннего повышения секреции ЛГ у женщин, которым проводится контролируемая стимуляция яичников. КГЯ с помощью ФСГ или корифолитропину альфа можно начинать на 2-й или 3-й день менструального цикла. Оргалутран (0,25 мг) следует вводить подкожно, 1 раз в сутки, начиная с 5-го или 6-го дня применения корифолитропину альфа. Начало применения препарата Оргалутран зависит от овариальной ответы, включая количество и размер растущих фолликулов и / или количества эстрадиола в циркулирующей крови. Начало лечения Оргалутран может быть отсрочен при отсутствии фолликулярного роста, хотя клинический опыт основывается на применении препарата на 5-й или 6-й день стимуляции.

Оргалутран и ФСГ необходимо вводить примерно в одно и то же время. Препараты нельзя смешивать в одном шприце, их нужно вводить в разные участки тела.

Дозу ФСГ следует подбирать в зависимости от количества и размера прогрессирующих фолликулов, а не от концентрации эстрадиола в крови (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Ежедневное применение препарата Оргалутран необходимо продолжать до момента образования достаточного количества фолликулов соответствующего размера. Окончательное созревание фолликулов можно вызвать введением препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ).

Учитывая период полувыведения ганиреликсу, интервал между двумя инъекциями препарата Оргалутран , так же как и интервал между последней инъекцией препарата Оргалутран и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 часов, поскольку в случае увеличения интервала может возникнуть преждевременный пик ЛГ . Поэтому если раствор Оргалутран ввести утром , то такое лечение следует продолжать в течение всего периода лечения гонадотропином, включая день инициации овуляции. Если инъекции препарата Оргалутран вводят во второй половине дня , то последний раз Оргалутран необходимо ввести во второй половине дня, за день до инициации овуляции.

Оргалутран является безопасным и эффективным для пациенток, прошедших многочисленные циклы лечения.

Необходимость поддержания лютеиновой фазы в циклах лечения, включающие препарат Оргалутран не изучалась. В клинических исследованиях поддержка лютеиновой фазы проводилась в соответствии с практикой исследовательских центров или в соответствии с клиническим протоколом.

Передозировка может увеличивать продолжительность действия препарата. В случае передозировки введение препарата Оргалутран следует (временно) прекратить.

Нет достаточных данных относительно острой токсичности препарата Оргалутран у людей. Клинические исследования при подкожном введении препарата Оргалутран в разовых дозах до 12 мг не обнаружили системных побочных эффектов. Во время исследований острой токсичности у крыс и обезьян симптомы неспецифической токсичности наблюдались только после введения ганиреликсу более 1 и 3 мг / кг соответственно.

Общая характеристика профиля безопасности.

В таблице ниже указаны все побочные реакции, возникающие у женщин при лечении препаратом Оргалутран в ходе клинических исследований с применением рФСГ для стимуляции яичников. Предполагается, что при применении препарата Оргалутран с корифолитропином альфа могут возникать такие же реакции.

Таблица побочных реакций.

Побочные реакции классифицированы по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100). Частота реакций гиперчувствительности (очень редко <1/10 000) установлена ​​в ходе постмаркетингового наблюдения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Нет соответствующих данных о применении препарата в период беременности.

В исследованиях на животных введение ганиреликсу при имплантации приводило к резорбции плода. Значение этих данных для человека не установлено.

Кормление грудью . Неизвестно, проникает ганиреликс в грудное молоко.

Применение препарата Оргалутран противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Дети

Препарат применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние Оргалутран на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не изучали.

Исследование взаимодействия препарата Оргалутран с другими лекарственными средствами не проводились. Нельзя исключить имовиристь взаимодействия с другими лекарственными средствами, применяемыми одновременно, включая препараты, высвобождают гистамин.

Хранить при температуре 2-30°C в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Срок годности - 3 года. Купить Оргалутран можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Оргалутран указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.