Мовалис

Мовалис - это нестероидный противоспалительный препарат (НПВП) производства BOEHRINGER INGELHEIM ELLAS, A.E.(Греция)илиBOEHRINGER INGELHEIM ESPANA (Испания). В составе которого содержится действующее вещество мелоксикам (7.5 или 15 мг.) Мелоксикам широко используется для лечения болевого синдрома при хронических и острых периодах заболеваний резного происхождения, которые характеризуются болью и воспалительными процессами.

Для современного человечества здоровье опорно-двигательного аппарата — это роскошь, при нынешнем ритме жизни, наверное, не найдётся человека который бы не испытывал боль при ходьбе, боль в шее, или в спине. Много факторов влияют на это: несбалансированное питание, нехватка витаминов и микроэлементов, неправильная обувь или сидячая работа, наследственные болезни и много других причин. Препарат Мовалис в этом случае поможет нам, избавиться от боли, снять воспаление и вернуться к привычному образу жизни.

Многочисленные исследования показали, что Мовалис обладает хорошим соотношением эффективности и безопасности, заметным противовоспалительным и анальгезирующим действием, что делает его препаратом выбора для многих воспалительных острых и хронических заболеваний суставов и позвоночника.

.Мовалис уколы 15мг ампула 1,5мл в упаковке 5 ампул.

Μовалис таблетки 7.5мг или 15мг в упаковке 20 таблеток.

Фармакодинамика. Мовалис – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВП) класса енолиевой кислоты, имеющее противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении, абсолютная биодоступность препарата составляет 90% (капсулы). Таблетки, суспензия для перорального применения и капсулы показали биоэквивалентность. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки).

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 ч после перорального, внутримышечного и внутривенного применения. Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и внутримышечного применения.

Лекарство Μовалис показан при симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болью: артриты, артрозы, боли в спине, радикулит, боль в суставах и тканях. Цель лечения – снизить выраженность боли и облегчить состояние пациента, замедлить прогрессирование необратимых изменений в суставах.

Мовалис в таблетках перорально в дозе 7.5 мг во время еды. При необходимости врач может увеличить дозу до 15мг в сутки.

Мовалис в ампулах вводят глубоко в мышцу по 7.5 или 15 мг, в зависимости от тяжести боли, внутривенно колоть нельзя. Такая терапия проводится в течение нескольких дней, потом пациента переводят на пероральный прием, таблетированую формы.

По инструкции препарат Моволис противопоказан при повышенной чувствительности к составу препарата, так же при бронхиальной астме, язве, болезни Крона, при печеночной недостаточности, при желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП в анамнезе;. Лекарство Мовалис противопоказан в период беременности и лактации, так как НПВС способно проникать в грудное молоко.

Препарат Мовалис переносится хорошо, изредка могут возникать такие побочные эффекты как, головные боли, изменение настроения, головокружения, боль в животе, тошнота. При любых нежелательных эффектах нужно отменить прием препарата и обратиться к врачу или медицинское учреждение.

• Способность влиять на реакцию при управлении транспортным средством - исследования не проводились. Но нужно учитывать возможные побочные эффекты как, головокружение, сонливость и другие нарушения центральной нервной системы.
• Не стоит совмещать с другими НПВП. Доза ни в коем случае не должна быть выше 15мг. в сутки.
• Детям в возрасте до 12 лет противопоказано прием Мовалис.

Сердечно-сосудистые нарушения. За пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Со стороны печени. До 15% пациентов, применяющих НПВП (включая МОВАЛИС), могут иметь повышение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышения АЛТ или АСТ (приблизительно в три и более раза выше нормы) наблюдались у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.

Препарат хранить при температуре до 25°С. Срок годности 3 года. Ни в коем случае не использовать после истечения срока.

Риски, связанные с гиперкалиемией. Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолеспорные или неметаронированные).

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, связаны ли с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает в том случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе мелоксикаму.

Фармакодинамические взаимодействия. Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется сочетание с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах.

Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности, пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усугубить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не подверглась сопутствующему лечению мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. При лечении следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно при появлении миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. Для пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин), дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Следовательно, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин).

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.