Моксимак

Состав

действующее вещество: moxifloxacin;

1 контейнер (250 мл) содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества:натрия хлорид, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

1 таблетка содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацина 400 мг.

Форма выпуска

Раствор для инфузий. По 250 мл в контейнере из полипропилена, по 1 контейнеру в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг №5.

Фармакодинамика

механизм действия

Моксифлоксацин подавляет бактериальные топоизомеразы II типа (ДНК-гираза и топоизомеразы IV), необходимые для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Фармакокинетика

Всасывания и биодоступность

После однократной инфузии препарата в дозе 400 мг в течение 1:00 максимальная концентрация достигается в конце инфузии и составляет примерно 4,1 мг / л, что больше примерно на 26% этого показателя при применении препарата внутрь

(3,1 мг / л). Показатель AUC составляет около 39 мг * ч / л после внутривенного введения, только незначительно превышает этот параметр при применении препарата перорально (35 мг * ч / л); биодоступность составляет примерно 91%. При внутривенном введении моксифлоксацина нет необходимости в коррекции доз в соответствии с возрастом или пола пациентов. Фармакокинетика линейной в диапазоне 50-200 мг для однократного приема дозы, до 600 мг для однократной дозы и до 600 мг для применения 1 раз в сутки в течение 10 дней.

распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в внесосудистом пространстве. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 2 л / кг. По результатам исследований in vitro и ex vivo , связывание с белками составляет примерно 40-42% независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбумином сыворотки крови.

Максимальные концентрации 5,4 мг / кг и 20,7 мг / л (средние геометрические значения) наблюдались в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки соответственно через 2,2 часа после приема дозы. Соответствующая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах составляла 56,7 мг / кг. В жидкости кожных пузырьков концентрация

1,75 мг / л отмечалась через 10:00 после введения. Профиль «свободная концентрация-время» для интерстициальной жидкости аналогично профиля для плазмы крови с достижением максимальной свободной концентрации 1,0 мг / л (среднее геометрическое значение) примерно через 1,8 часа после введения препарата.

метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками (около 40%), а также с калом / желчью (около 60%) как в неизмененном виде, так и в виде сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). M1 и M2 является метаболитами, релевантными только для человека, оба они являются микробиологически неактивными.

Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы И не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформации фазы И, включая ферменты системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

вывод

Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составляет примерно 12:00. Средний установлен общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до

246 мл / мин. После введения в дозе 400 мг выведения препарата с мочой в неизмененном виде составило около 22%, с калом - 26%. Вывод дозы (неизмененном виде и метаболитов) составило всего около 98% после введения лекарственного средства. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. Сопутствующее с моксифлоксацином введение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс препарата.

Внебольничная пневмония.

Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей.

Моксифлоксацин следует применять только тогда, когда применение других антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций, нецелесообразно.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

гиперчувствительность к моксифлоксацину, других антибиотиков группы хинолонов или к любой из вспомогательных веществ;

- период беременности и кормления грудью;

- детский возраст (до 18 лет);

- заболевания / патология сухожилий в анамнезе, связанные с применением хинолонов.

Во время доклинических и клинических исследований после введения моксифлоксацина наблюдались изменения электрофизиологических параметров сердечной деятельности, проявлявшиеся удлинением интервала QT. По этой причине моксифлоксацин противопоказан пациентам с:

- врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;

- нарушением баланса электролитов, особенно в случае нескорректированный гипокалиемии;

- клинически значимой брадикардией;

- клинически значимой сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка;

- симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Моксифлоксацин нельзя применять одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT.

За недостаточного клинического опыта применения моксифлоксацин противопоказан пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышением уровня трансаминаз в пять раз и более.

дозировка

Рекомендуемый режим дозирования 400 мг моксифлоксацина в виде инфузии 1 флакон в сутки.

Начальная внутривенная терапия может быть продолжена путем приема внутрь таблеток моксифлоксацина 400 мг при наличии клинических показаний.

В ходе клинических исследований большинство пациентов переходила на пероральный путь применения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения составляет 7-14 дней для внебольничных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекционных заболеваний кожи и подкожных тканей.

Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

способ применения

Препарат вводить в виде непрерывной инфузии продолжительностью не менее 60 минут.

При наличии показаний раствор для инфузий можно вводить через Т-образный катетер вместе с совместимыми инфузионными растворами.

Антибиотик Моксимак можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Не рекомендуется проводить специальные мероприятия после случайной передозировки. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, нужен ЭКГ-мониторинг. Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг, введенной перорально или внутривенно, уменьшает системную биодоступность лекарственного средства более чем на 80% или 20% соответственно. Прием активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой избыточного увеличения системной экспозиции моксифлоксацина в случае передозировки после приема лекарственного средства.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в послерегистрационный период в случае применения моксифлоксацина в дозе 400 мг в сутки (только внутривенная терапия, ступенчатая [внутривенная / пероральная] и пероральная), и их частота.

Все побочные реакции, за исключением тошноты и диареи, наблюдались с частотой менее 3%.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000), редкие (<1 / 10000).

Применение в период беременности и кормления грудью

Инструкция предупреждает, что моксифлоксацин не следует назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.

Дети

Применение моксифлоксацина детям (в возрасте до 18 лет) противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, вызывая реакции со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острую временную потерю зрения) или острую и кратковременную потерю сознания (обморок). Пациентам рекомендуется проверить свою реакцию на моксифлоксацин перед тем, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, способных вызвать удлинение интервала QTс. Этот эффект может привести к развитию желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковой тахикардии типа пируэт. По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано:

- антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

- антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)

- антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)

- трициклические антидепрессанты;

- некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин)

- некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин)

- другие лекарственные средства (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью принимать пациентам, которые применяют препараты, которые могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, слабительные средства и клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, связанные с клинически значимой брадикардией.

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение максимальной концентрации дигоксина примерно на 30% без влияния на AUC или уровень указанной кривой.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению максимальной концентрации глибенкламида в плазме крови на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может спровоцировать развитие незначительной кратковременной гипергликемии. Однако отмеченные изменения фармакокинетики глибенкламида не совершали изменений параметров фармакодинамики (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Итак, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом нет.

Изменение значения международного нормализованного отношения (МНО).

Сообщалось о большом количестве случаев увеличение активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших противомикробные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины. Факторами риска являются инфекционные заболевания и воспалительный процесс, возраст и общее состояние пациента. В связи с этим трудно установить, чем именно вызваны изменения МНО: инфекцией или лечением. В качестве меры предосторожности можно чаще проверять МНО. В случае необходимости следует провести надлежащую коррекцию дозы приема коагулянта.

В клинических исследованиях для следующих веществ была доказана отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, пробенецид, пероральные контрацептивы, кальциевые добавки, морфин при парентеральном введении, теофиллин, циклоспорин или итраконазол.

Исследования in vitro с применением ферментов цитохрома Р450 человека подтвердили эти результаты. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Взаимодействие с пищей

Моксифлоксацин не оказывает клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не охлаждать. Срок годности – 2 года.