Марвелон

действующие вещества: desogestrel, ethinylestradiol;

1 таблетка содержит 0,150 мг дезогестрела и 0,030 мг этинилэстрадиола;

другие составляющие: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; альфа-токоферол; кислота стеариновая; повидон; лактоза, моногидрат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с одной стороны оттиснуты слово ORGANON *, с другой - надпись TR / 5.

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Эстрогены и гестагены в фиксированных комбинациях. Код АТХ G03A A09.

Фармакодинамика

Марвелон - это комбинированный пероральный контрацептивный средство, содержащее 150 мкг дезогестрела и 30 мкг этинилэстрадиола.

Этинилэстрадиол - хорошо известный синтетический эстроген.

Дезогестрел - это синтетический прогестаген. После приема внутрь оказывает мощное действие, направленное на ингибирование овуляции, оказывает мощное прогестагеновом и антиэстрогенов активность, не проявляет эстрогенной активности, демонстрирует очень слабую андрогенным / анаболическим активность.

Фармакокинетика

Фармакокинетика дезогестрела.

Всасывания. Дезогестрел, принятый внутрь, быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация в сыворотке на уровне почти 2 нг / мл достигается через 1,5 часа после приема разовой дозы. Биодоступность составляет 62 - 81%.

Распределение. Этоногестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2 - 4% общей концентрации лекарственного средства в сыворотке крови присутствуют в виде свободного стероида, а 40 - 70% специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиола увеличению ГСПГ влияет на распределение между белками сыворотки крови, тем самым приводит к увеличению ГСПГ - связанной фракции и уменьшение связанной с альбумином. Ожидаемый объем распределения дезогестрела - 1,5 л/кг.

Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов. Скорость вывода метаболитов из сыворотки крови составляет приблизительно 2 мл/мин / кг. Взаимодействия с этинилэстрадиола, что принимается сопутствующее, не обнаружено.

Вывод. Уровни этоногестрела в сыворотке крови уменьшаются в два этапа. Конечный этап вывода характеризуется периодом полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6: 4.

Состояние равновесия. Уровень ГСПГ, что растет в три раза под действием этинилэстрадиола, влияет на фармакокинетику этоногестрела. После ежедневного применения уровень вещества в сыворотке крови возрастает примерно в 2 - 3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине цикла применения лекарственного средства.

Фармакокинетика этинилэстрадиола.

Всасывания. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови на уровне примерно 80 пг / мл достигается в течение 1 - 2:00. Биодоступность вследствие пресистемной конъюгации и первого этапа метаболизма составляет почти 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с альбумином (примерно 98,5%) и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Определено, что ожидаемый объем распределения - 5 л/кг.

Метаболизм. Пресистемным конъюгации этинилэстрадиола происходит как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как свободные метаболиты и как соединения с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса - около 5 мл/мин / кг.

Вывод. Уровень этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в два этапа, конечный этап вывода характеризуется периодом полувыведения около 24 ч. В неизмененном виде препарат не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов - около 1 сутки.

Состояние равновесия. Равновесные концентрации достигаются через 3 - 4 дня, когда уровень в сыворотке на 30 - 40% превышает концентрацию после однократного приема.

Марвелон для чего назначается? Пероральная контрацепция.

При рассмотрении вопроса о назначении лекарственного средства Марвелон следует принимать во внимание индивидуальные риски в каждой женщины, особенно риск развития венозного тромбоемболизму (ВТЭ), а также сравнить риск развития ВТЭ при применении лекарственного средства Марвелон и других комбинированных гормональных контрацептивов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) нельзя применять при наличии любых перечисленных ниже состояний. Если при использовании КГК впервые появляются какие-либо из перечисленных ниже состояний, применение препарата следует немедленно прекратить.

Наличие или риск развития венозного тромбоемболизму (ВТЭ).

• Венозный тромбоэмболизм - наличие ВТЭ сейчас (проводится лечение антикоагулянтами) или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен (ТГВ) или эмболия легочных сосудов (ЭЛС)).
• Известны приобретенные или наследственные факторы риска развития венозного тромбоемболизму, такие как резистентность к активированному протеину С (включая V фактор Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S.
• Обширное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. Раздел «Особенности применения»).
• Высокий риск развития венозного тромбоемболизму вследствие наличия множественных факторов риска (см. Раздел «Особенности применения»).

Наличие или риск развития артериального тромбоемболизму (АТЕ)

Артериальное тромбоэмболизм - наличие артериального тромбоемболизму в анамнезе (например инфаркт миокарда) или продромального состояния (например стенокардия). Цереброваскулярные заболевания - наличие инсульта в анамнезе - инсульт или продромальный состояние (например транзиторная ишемическая нарушения мозгового кровообращения). Известная наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию артериального тромбоемболизму, например гипергомоцистеинемия и антитела к антифософолипидив (антитела к антикардиолипиновые, волчаночный антикоагулянт). Мигрень в анамнезе с локальными неврологическими симптомами. Высокий риск развития артериального тромбоемболизму вследствие наличия множественных факторов риска (см. Раздел «Особенности применения») или одного серьезного фактора риска:

• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• тяжелая форма артериальной гипертензии;
• тяжелая форма дислипопротеинемии.

Панкреатит или ранее перенесенный панкреатит, который ассоциируется с высокой гипертриглицеридемией.

Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (пока показатели функции печени не нормы).

Наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).

Установленные или подозреваемые эстрогензависимость опухоли (см. Раздел «Особенности применения»).

Гиперплазия эндометрия.

Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.

Установленная или возможна беременность.

Повышенная чувствительность к любому активного или вспомогательного ингредиента.

Марвелон противопоказано применять с комбинированной схеме лечения гепатита С, которая содержит омбитасвир / паритапревир / ритонавир с дасабувиром или без него или препараты, включающие глекапревир / пибрентасвир (см. Раздел «Особенности применения»).

Марвелон при кисте яичника и Марвелон при эндометриозе не используется для лечения патологий.

Оговорки. Необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению сопутствующего лекарственного средства для установления возможных взаимодействий.

Взаимодействия между оральными контрацептивами и другими лекарственными средствами могут привести к возникновению прорывного кровотечения и / или неэффективности перорального контрацептива. О нижеприведенные взаимодействия сообщается в литературных источниках.

Метаболизм в печени. Возможно взаимодействие с лекарственными или растительными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, в частности ферменты Р450 (CYP), что приводит к повышенному клиренсу половых гормонов и может снизить эффективность комбинированных пероральных контрацептивов, в том числе лекарственного средства Марвелон. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, фенобарбитал, примидон, босентан, карбамазепин, рифампицин и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например эфавиренз) и лекарственные средства, содержат растительный компонент зверобой.

Индукция ферментов может наблюдаться через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены лекарственного средства индукция ферментов может продолжаться в течение примерно 28 дней.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами много ингибиторов протеазы ВИЧ (например нелфинавир) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например невирапин) и / или лекарственные средства против вируса гепатита С (ВГС) (например боцепревир, телапревир) могут увеличивать или уменьшать плазменные концентрации прогестина, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела или эстрогенов. Чистый эффект этих изменений в некоторых случаях может быть клинически значимым.

Женщинам, которые принимают любой из этих лекарственных или растительных средств, индуцируют ферменты печени, следует иметь в виду, что эффективность лекарственного средства Марвелона может быть уменьшена. Во время приема средств, стимулирующих микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к лекарственному средству Марвелон в течение всего срока применения лекарственного средства, стимулирует микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после прекращения применения такого лекарственного средства.

Если период приема сопутствующего лекарственного средства распространяется за пределы приема активных таблеток из упаковки КПК, следующую упаковку следует начинать без обычного перерыва в приеме. В случае длительного лечения ферментостимулюючимы средствами следует рассмотреть альтернативный метод контрацепции, на который не влияют лекарственные средства, стимулирующие микросомальные ферменты.

Одновременное применение с мощными (например кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) или умеренными (например флуконазол, дилтиазем, эритромицин) ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению сывороточных концентраций эстрогенов или прогестинов, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, в плазме крови и в тканях концентрации таких лекарственных средств могут повышаться (например циклоспорина) или снижаться (например ламотриджина).

В ходе клинических исследований комбинированной схемы лечения гепатита С, которая содержит омбитасвир / паритапревир / ритонавир с дасабувиром или без него, повышение уровня АЛТ более чем в 5 раз выше верхней границы нормы (ВМН) достоверно чаще встречалось у женщин, применявших средства, содержащие этинилэстрадиол (КГК). Применение Марвелона следует прекратить до начала комбинированного лечения гепатита С, которое содержит омбитасвир / паритапревир / ритонавир с дасабувиром или без него (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Возобновлять применение Марвелона следует примерно через 2 недели после завершения комбинированного лечения.

Лабораторные анализы. Использование контрацептивных стероидов может повлиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень белков (переносчиков) в сыворотке крови, например глобулина, связывающего кортикостероиды и / или липидную / липопротеиновую фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормы.

При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска назначения терапии лекарственным средством Марвелон следует обсудить с женщиной. В случае обострения, усиления или первого появления любого из этих состояний женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно ли прекратить применение КГК.

Нарушение кровообращения.

Риск развития венозного тромбоемболизму (ВТЭ)

Применение любого КГК повышает риск развития венозного тромбоемболизму (по сравнению с риском, когда КГК не применяются). Лекарственные средства, содержащие левоногестрел, норгестимат или норэтистерон, ассоциированные с минимальным риском развития ВТЭ. Другие лекарственные средства, такие как препарат Марвелон, могут повышать риск в 2 раза. Решение о применении любого контрацептива, который не является лекарственным средством с минимальным риском развития ВТЭ, можно принимать только после обсуждения с женщиной риск развития ВТЭ при применении лекарственного средства Марвелон, влияния ее индивидуальных факторов на этот риск, а также того, что риск ВТЭ является максимальным в течение первого года применения лекарственного средства. Также риск повышается при восстановлении применения КГК, если перерыв составляла 4 недели или больше.

Среди женщин, которые не применяют КГК и не беременны, в двух из 10000 развиваться ВТЭ в течение первого года. Однако в каждой женщины риск может быть намного выше, в зависимости от основных факторов риска.

Установлено ¹,что с 10 000 женщин, применяющих КГК, содержащий дезогестрел, в 9 - 12 женщин через 1 год развиваться ВТЭ; для сравнения при применении КГК, содержащих левоногестрел, ВТЭ возникать у 6 ² женщин.

В обоих случаях число случаев ВТЭ в год меньше, чем ожидаемое количество при беременности и в послеродовой период.

¹ Частота установлена ​​по данным эпидемиологического исследования с использованием относительных рисков для различных лекарственных средств по сравнению с КГК, содержащими левоногестрел.

² Средний диапазон от 5 до 7 на 10 000 женщин-лет установлен по относительному риску при применении КГК, содержащих левоногестрел, по сравнению с неприменением средства - от 2,3 до 3,6.

Опухоли

Определенные исследования показали повышенный риск рака шейки матки у женщин, которые в течение длительного времени применяют КПК, однако, по-прежнему существует неопределенность относительно степени оговорок заболевания сопутствующими эффектами, например различиями в сексуальном поведении или другими факторами, как, например инфицирования вирусом папилломы человека (ВПЧ).

• Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что существует незначительное увеличение относительного риска (ОР = 1,24) выявление рака молочной железы у женщин, которые на данный момент применяют комбинированные пероральные контрацептивы (КПК). Случаи рака молочной железы, диагностируют у женщин, принимающих КПК сейчас или применяли КПК в последние десять лет, более вероятно локализоваться в молочной железе, чем диагностированы случаи рака у женщин, которые никогда не принимали КПК.
• Рак молочной железы редко возникает у женщин в возрасте до 40 лет, независимо от того, применяют ли они КПК. Поскольку этот фоновый риск возрастает с возрастом, дополнительное количество случаев рака молочной железы у тех женщин, которые применяют КПК теперь или применяли их раньше, мало по сравнению с общим риском развития рака молочной железы (см. график).
• Важнейшим фактором риска рака молочной железы у тех, кто применяет КПК, возраст, в котором женщина прекращает принимать КПК; чем старше женщина при прекращении применения, тем выше вероятность диагностирования рака молочной железы. Продолжительность применения менее важна и повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения УПК настолько, что через 10 лет риск уже не превышает обычный.

Сообщалось о возникновении или ухудшении таких состояний при беременности и при применении КПК: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Хлоазма может периодически возникать, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме рекомендуется при применении данного лекарственного средства избегать пребывания на солнце или под действием ультрафиолетового излучения.

Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит связаны с приемом КПК.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Беременность является противопоказанием для применения лекарственного средства Марвелон. Если женщина забеременела во время применения лекарственного средства Марвелон, дальнейшее применение следует прекратить. Однако, расширенные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска патологий у детей, матери которых принимали КПК до беременности, ни тератогенных эффектов УПК, нечаянно применяли в начале беременности.

Следует помнить о повышенном риске ВТЭ в послеродовой период при возобновлении применения лекарственного средства Марвелон (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Кормление грудью

КПК могут влиять на кормление грудью, поскольку они могут уменьшить количество и изменить состав грудного молока. Таким образом, применение КПК обычно не рекомендуется до полного окончания периода кормления грудью. С грудным молоком могут выделяться малые количества контрацептивных стероидов и / или их метаболитов, но нет никаких доказательств, что это негативно влияет на здоровье младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применяют начиная с 1-го дня менструального цикла в течение 21 дня по 1 таблетке в день в одно и то же время. После этого курса необходим 7-дневный перерыв, во время которого появляется кровотечение типа менструации. Следующий 21-дневный курс приема препарата начинают сразу после 7-дневного перерыва (даже в том случае, если во время перерыва приема кровотечение не наступило), желательно в тот же день недели.

Риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений повышается при курении (особенно после 35 лет). Перед началом приема препарата, а также регулярно на фоне его применения необходимы консультации гинеколога. Прием препарата немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов (воспаления стенки вен), тромбозов (закупорки сосудов сгустком крови), эмболии (нарушения проходимости сосудов) - вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди; впервые появившиеся мигрене-подобные головные боли, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения. Прием препарата прекращается за 6 недель до запланированных хирургических операций. Риск возникновения тромбозов повышается при высоком артериальном давлении.

Противозачаточные Марвелон отменяют при гепатите, желтухе, зуде, холестазе (застое желчи в желчных протоках), учащении приступов эпилепсии, первичном или вторичном появлении порфирии (заболевания, связанного с нарушением обмена порфиринов /пигментов/). При одновременном применении с барбитуратами, рифампицином, ампициллином, гризеофульвином, бутадиеном, противоэпилептическими средствами эффективность препарата снижается. При приеме препарата на фоне противодиабетической терапии возможно изменение толерантности к глюкозе (переносимости глюкозы).

Рвота или понос могут приводить к выведению принятого препарата из организма, поэтому в тех случаях, когда эти симптомы проходят в течение 1 дня, таблетку необходимо принять повторно. При более длительном сохранении указанных симптомов временно следует прибегать к другим методам предупреждения беременности.

Переход из лекарственных средств, в которых содержится только прогестаген (мини-пили, инъекция или имплантат), или внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген.

Женщина может начинать применение лекарственного средства Марвелон в любой день после прекращения применения мини-пили (в случае имплантата или ВМС – в день его/ее удаления, в случае инъекции – в день следующей инъекции). Во всех случаях женщина должна использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начинать применение лекарственного средства сразу после аборта. В таком случае нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Применение лекарственного средства во время кормления грудью (см. раздел Применение в период беременности или кормления грудью).

Женщинам рекомендуется начинать применение с 21-го или 28-го дня после родов или аборта во втором триместре. Если применять лекарственное средство позже, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней применения таблеток. В любом случае, если в этот период уже были половые контакты, то перед началом применения КПК следует исключить беременность или подождать до первой менструации.

Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток

Если женщина опоздала с применением следующей таблетки менее чем на 12 часов , противозачаточное действие лекарственного средства не уменьшается. Женщина должна принять таблетку, как только упомянет о ней, и дальше продолжать применение в обычное время.

Если женщина опоздала с применением следующей таблетки более чем на 12 часов , контрацептивная защита может уменьшаться. В этом случае действуют два основных правила:

• Не прекращать применение таблеток более 7 дней.
• После начала применения таблеток адекватное торможение оси гипоталамус – гипофиз – яичники достигается за 7 дней непрерывного применения.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения всасывание лекарственного средства может быть неполным, поэтому необходимо принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота случилась в течение 3–4 часов после применения таблетки, следует соблюдать рекомендации по пропущенным таблеткам (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»).

Купить противозачаточные таблетки Марвелон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на гормональные таблетки Марвелон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

О серьезных и опасных осложнениях при передозировке не сообщалось. При передозировке могут возникать следующие симптомы: тошнота, рвота, у девушек – незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует, лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Марвелон побочные эффекты представлены по системам органов и частоте: часто (≥ 1/100), нечасто (≥ 1/1000, <1/0 неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность; неизвестно - обострение симптомов наследственного и приобретенного ангионевротического отека.

Со стороны метаболизма и питания: нечасто - задержка жидкости.

Психические расстройства: часто - депрессивное настроение, смена настроения; нечасто - снижение либидо; редко - повышение либидо.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - мигрень.

Со стороны органов зрения: редко - непереносимость контактных линз.

Со стороны сосудов: редко - венозный тромбоэмболизм ¹, артериальный тромбоэмболизм ¹.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, боль в животе; нечасто - диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница; редко - узловая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - боль в молочных железах, болезненность молочных желез; нечасто - гипертрофия молочных желез; редко - выделение из влагалища, выделение из молочных желез.

¹ Частота наблюдений в когортных исследованиях от ≥ 1/10000 до 1/1000 женщин-лет.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Марвелон инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Список Б. В защищенном от света месте.