Макситран раствор для инъекций 100 мг/мл в ампулах по 5 мл 5 шт

Действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 1 года)

В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная относительно возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижение необходимости применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (кардиопульмональный искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «цианотичных» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

- первое введение (нагрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг/кг, вводится в период после первоначального наркоза и к разрезу кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг / ч или инъекционное введение в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, скорректированная для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг/кг, или введение в адаптер насоса искусственного кровообращения и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза / эффект или фармакокинетических исследований с участием детей.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме крови начинают снижаться мультиэкспоненциальный.

Распределение

По терапевтических уровней в плазме крови показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 л до 12 л.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей соотносятся с показателями, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке - сотая доля, в спинномозговой жидкости - одна десятая, в водянистой влаге глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Выведение

Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 мл/мин до 116 мл/мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.

Особые группы пациентов

Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей старше 1 года.

Специфические показания включают:

- кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

- меноррагия и метроррагия;

- желудочно-кишечные кровотечения

- геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;

- отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например, сердечно-сосудистая хирургия;

- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением препаратов, преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Исследование взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В таких случаях существует риск тромбообразования, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:

- внутривенные инъекции следует делать очень медленно;

- транексамовая кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

У пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовая кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев были зарегистрированы после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, не применяли этот препарат.

Нарушение зрения

Должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, ухудшение зрения, нарушение функции восприятия цветов. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, функции восприятия цветов, глазного дна, поля зрения). В случае наличия и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможность долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия

В случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения

Перед назначением транексамовая кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и больным, у которых по данным семейного анамнеза риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазиологии, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовая кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированного внутрисосудистого коагуляция (УИК)

Пациенты с синдромом УИК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть предназначена исключительно при наличии подавляющего активации фибринолитической системы с острой тяжелой кровотечением. Установлено, что характерно гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулинових сгустка; наблюдается удлиненный протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня фибриногена в плазме, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и α-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р - комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточным. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеющиеся соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовая кислоты беременным женщинам недостаточно.

В течение I триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется.

Есть только ограниченные клинические данные по применению транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во II или III триместре беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Макситран^®Вводить (капельно, струйно).

Взрослые

При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводить внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с дозы 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют легкую или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение детям

Детям в возрасте от 1 года применять по показаниям (см. Раздел «Показания»), дозировка - около 20 мг/кг / сут. Однако данные по эффективности, безопасности, об особенностях дозирования при применении детям по указанным показаниям ограничены.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесшим операции на сердце не были исследованы в полном объеме.

Применение у пациентов пожилого возраста

Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Введение должно строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия).

Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.

Внутривенная инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Инфузия:Транексамовая кислоту нужно смешивать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций раствор для инъекций Рингера; декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций аминокислотный раствор.

Дети.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Случаи передозировки не наблюдалось.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головная боль, гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерные при увеличении дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Ниже указаны побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификацией MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений. Частоту были определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Транексамовая кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или в инъекционных растворов, содержащих лекарственные средства группы пенициллина.

По 5 мл в ампулах, по 5 ампул (5 × 1) в кассете в пачке из картона.

Или по 5 мл в ампулах, по 10 ампул (5 × 2) в кассетах в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Адрес

Украина, 93400, Луганская обл., Г. Северодонецк, ул. Промышленная, д. 24-в.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 93000, Луганская обл., Г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства можно по телефону: +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).