Локсидол

Локсидол это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) турецкой фармацевтической компании WORLD NEDICINE, которое относится к классу энолиевой кислоты.

Купить Локсидол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Локсидол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Активным ингредиентом препарата Локсидол является вещество мелоксикам.

В аптеках Украины купить медикамент можно в форме:

• Локсидол таблетки 15 мг №10;
• Локсидол уколы 15 мг / 1,5 мл ампулы 1,5 мл №3.

Актуальную цену лекарственного средства и его аналогов, а также отзывы покупателей можно посмотреть в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Медикамент относится к группе противовоспалительных и противоревматических лекарственных препаратов.

Код АТС М01АС06.

Фармакологические.

Мелоксикам - НПВП (НПВС) из группы оксикамов с противовоспалительными, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВС (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

При пероральном применении в терапевтических дозах мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику.

Абсорбция

Мелоксикам почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном применении составляет 90%. Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на его абсорбцию.

После однократного приема мелоксикама высокий уровень в плазме крови достигается через 5-6 часов. После повторного приема состояние равновесия достигается через 3-5 дней от начала приема.

В случае приема внутрь 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки в стационарном режиме концентрация в плазме крови достигает 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (С min-Cmax).

Распределение

Мелоксикам имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам попадает в синовиальной жидкости. При этом концентрация в ней равна половине концентрации в плазме крови.

Объем распределения после многократного применения пероральных доз составляет в среднем 16 л и показывает индивидуальные отклонения в пределах 11-32%.

Метаболизм

Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют 4 различные неактивные метаболиты мелоксикама. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5'-гидроксиметилмелоксикаму. Количество неизмененного выделенного 5'-гидроксиметилмелоксикаму составляет 9%. В условиях in vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом через CYP2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (16% и 4% дозы) связано с действием пероксидазы.

Выведение

Мелоксикам выводится в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам оказывается в незначительных количествах («следы»). Период полувыведения составляет 13-25 часов. Общий клиренс - в среднем 7-12 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может приводить к увеличению концентрации свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать ежедневную дозу 7,5 мг (применять другие лекарственные формы мелоксикама с соответствующим дозировкой).

Показанием к назначению препарата Локсидол является недлительное симптоматическое лечение обострений таких заболеваний, как остеохондроз, и длительная симптоматическая терапия анкилозирующего спондилита и ревматоидного артрита.

Локсидол при остеохондрозе и Локсидол при болях в спине назначается в качестве симптоматического лечения.
Купить Локсидол в таблетках и Локсидол в ампулах (Локсидол в уколах) можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Локсидол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

К применению лекарственного средства есть ряд противопоказаний: повышенная восприимчивость к активным компонентам медикамента, бронхиальная астма, ангионевротический отек или же крапивница в анамнезе, возникшие вследствие применения других НПВС, например ацетилсалициловой кислоты, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, пептическая язва, печеночная недостаточность, почечная недостаточность без использования диализа, нарушения свертываемости крови, тяжелая сердечная недостаточность.

Обычно Локсидол при невралгии не используется. В инструкции не указано про применение Локсидол в гинекологии.

Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.

Фармакодинамические взаимодействия

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы, которые могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА) II, НПВС, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм - повышение риска развития гиперкалиемии. Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы.

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота - возможно усиление токсичности НПВП. Одновременное применение с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах ≥500 мг за один прием или ≥3 г суточной дозы не рекомендуется.

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды) - возможно повышение риска кровотечения или появления язв в пищеварительном тракте. Одновременное применение этих средств следует осуществлять с осторожностью.

Антикоагулянты или гепарин - значительное повышение риска кровотечения вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения») не рекомендуется. В других случаях (например, в профилактических дозах) применение гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации.

Тромболитических и антиагрегационным лекарственные средства - возможно повышение риска кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - возможно повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и АРА II - НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или АРА II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно является обратимой. Одновременное применение этих средств следует осуществлять с осторожностью. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы) - возможно снижение антигипертензивного эффекта (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус) - возможно усиление нефротоксичности (вследствие медиации эффектов почечных простагландинов). В случае одновременного применения этих средств рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс - возможно повышение риска желудочно-кишечных побочных реакций. Одновременное применение этих средств следует осуществлять с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия

Литий - сообщалось, что НПВП повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). В случае необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения.

Метотрексат - НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю) (см. Раздел «Особенности применения») не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае необходимости применения такой комбинации следует контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, если прием НПВС и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела воздействия при одновременном применении мелоксикама, считается, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. Информацию, приведенную выше) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пеметрексед - возможно уменьшение элиминации пеметрекседа и увеличение частоты возникновения побочных реакций связанных с пеметрекседом. Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) одновременное применение такой комбинации (мелоксикам в дозе 15 мг) следует осуществлять с осторожностью. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин), прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. В случае необходимости применения такой комбинации пациентов следует тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Холестирамин - возможное ускорение вывода мелоксикама (вследствие нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3:00). Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Ниже рассмотрим особенности применения данного медикамента.

Воздействие на печень

При применении мелоксикама может повышаться уровень печеночных ферментов. Дополнительно есть данные о редких случаях возникновения тяжелой печеночной реакции, включая летальный гепатит, некроз печени, желтуху и печеночную недостаточность.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Во время использования медикамента пациентам с артериальной гипертензией или с застойной сердечной недостаточностью рекомендуется тщательный контроль, поскольку при применении НПВС могут наблюдаться отечность и задержка жидкости в организме.

Локсидол и другие НПВС могут повысить риск сердечно-сосудистых осложнений, инфаркта миокарда, инсульта, которые могут привести к летальному исходу.

Воздействие на кожу

В период терапии препаратом Локсидол были выявлены тяжелые поражения кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона. Наибольший риск возникновения нежелательных эффектов относительно кожного покрова сохраняется на протяжении первых дней лечения медикаментом.

Если данная реакция была выявлена, прием препарата в будущем, даже после устранения побочного явления, невозможен.

Анафилактические реакции

Лекарственный препарат Локсидол нельзя назначать пациентам с аспириновой триадой. Данный комплекс симптомов встречается у пациентов, имеющих астму или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после использования НПВС.

Влияние на функции печени и почек

При применении НПВС описаны случаи повышения билирубина и трансаминаз в плазме крови, повышения азота мочевины и креатинина.

Воздействие на почки

Прием НПВС может спровоцировать почечную недостаточность вследствие ослабления клубочковой фильтрации. Использование препаратов данной фармакотерапевтической группы может привести к интерстициальным нефритам, нефротическим синдромам, гломерулонефритам.

Доза мелоксикама для пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Воздействие на водно-электролитный баланс

Локсидол может усилить задержку воды, натрия и калия в организме. В связи с данным эффектом у чувствительных пациентов могут проявляться отечность, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Гиперкалиемия

В период применения мелоксикама может развиться гиперкалиемия. Необходимо постоянно мониторить концентрацию калия в плазме крови.

Комбинация с пеметрекседом

Для пациентов с почечной недостаточностью, которые принимают пеметрексед, необходимо приостановить терапию мелоксикамом на 5 суток до введения пеметрекседа, в день введения и на двое суток после.

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском побочных реакций

Для данной категории пациентов назначать Локсидол следует с осторожностью, так как пожилые люди более чувствительны и у них более вероятно возникновение побочных реакций.

Воздействие на фертильность

Мелоксикам может негативно воздействовать на репродуктивную систему, поэтому женщинам, планирующим беременность, следует прекратить лечение препаратом Локсидол.

Лечение кортикостероидами

При одновременном использовании Локсидола с кортикостероидами возникает высокая вероятность возникновения кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте.

Гематологические реакции

В период применения НПВС может возникнуть анемия. НПВС также тормозят агрегацию тромбоцитов, что может продлить время кровотечения у некоторых пациентов.

Назначение пациентам с астмой

Пациенты с бронхиальной астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. В данном случае применение мелоксикама следует осуществлять с осторожностью людям, имеющим астму. Противопоказано использование медикамента при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте.

Беременным и при кормлении грудью

Локсидол не следует применять в период беременности или кормления грудью. 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует учитывать возможность возникновения побочных реакций, таких как нечеткость зрения и головокружение. В таком случае необходимо воздержаться от управления транспортным средством в период применения медикамента Локсидол.

Взаимодействие с алкоголем

Нельзя употреблять алкоголь во время терапии, так как возникает риск кровотечений ЖКТ.

Локсидол уколы

Медикамент нужно вводить медленно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно убедиться, что острие иглы не находится в сосуде.

Локсидол таблетки

Препарат предназначен для перорального применения.

Общую суточную дозу следует применять за 1 раз, запивая стаканом воды или другой жидкости во время еды.

Препарат нужно применять в дозе 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг (1 таблетка) в сутки.

Детям

Локсидол в таблетированной форме разрешен к применению детям с 16 лет, в форме раствора для инъекций с 18 лет.

В период применения лекарственного средства Локсидол возможно проявление нежелательных побочных реакций, а именно: возникновение анемии, анафилактических реакций, смена настроения, спутанность сознания, бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, конъюнктивит, нечеткость зрения, звон в ушах, ощущение сердцебиения, возникновение сердечной недостаточности, повышение артериального давления, проявление астмы у пациентов, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС, кашель, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея, колит, гастрит, стоматит, эзофагит, панкреатит, желудочно-кишечная перфорация, гепатит, печеночная недостаточность, дерматит, крапивница, сыпь на коже, зуд, гиперкалиемия, почечная недостаточность.

При возникновении побочных действий, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

При соблюдении требуемых условий хранения срок годности лекарства Локсидол, независимо от формы выпуска, составляет 3 года с даты производства. Данную информацию производитель указывает на упаковке.

Хранить медикамент следует в защищенном от маленьких детей месте при температуре не выше 25 градусов.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Независимо от формы выпуска отпуск препарата из аптечной сети осуществляется по рецепту врача.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. GoodRX.