Линдинет

Линдинет 20:

• Этинилэстрадиол – 0,02 мг
• Гестоден – 0,075 мг

Линдинет 30:

• Этинилэстрадиол – 0,03 мг
• Гестоден – 0,075 мг

Линдинет 20 таблетки покрытые оболочкой по 21 шт. в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.
Линдинет 30 таблетки покрытые оболочкой по 21 шт. в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Лекарство Линдинет - комбинированный пероральный противозачаточный препарат. Снижает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует овуляции.  Хотя основным механизмом действия lindynette является подавление овуляции, другие механизмы, включающие изменения цервикальной слизи (что повышает сложность проникновения сперматозоидов в матку через шейку) и эндометрия (что уменьшает вероятность имплантации яйцеклетки), способствуют контрацептивный эффект препарата. Эстрогенный компонент препарата – этинилэстрадиол – синтетический аналог эстрадиола, который играет важную роль в регуляции менструального цикла. Гестагенный компонент препарата – производное 19-нортестостерона – гестоден, по активности и селективности действия превышает показатели не только природного гормона желтого тела (прогестерона) но и большинства синтетических гестагенов.

С учётом этого он используется в минимальных дозировках, что исключает проявление андрогенных свойств и существенно снижает влияние на жировой и углеводный обмены. При приёме препарата изменяется характер цервикальной слизи, что делает затруднительным не только проникновение сперматозоидов в матку, но и снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте, препятствуя имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Кроме контрацептивных свойств, препарат также оказывает положительное влияние на течение менструального цикла.

Так при регулярном применении Линдинета цикл становится регулярным, уменьшается объем кровопотери во время менструации, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист и внематочной беременности.

Уменьшается риск возникновения фиброаденом и фиброкист в молочных железах, застойных явлений и воспалительных процессов в органах малого таза, улучшается общее состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика

Всасывания. Перорального приема гестоден всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1:00 после приема однократной дозы. Биодоступность гестодена - примерно 99%. Перорального приема этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Биодоступность этинилэстрадиола через пресистемной конъюгации и первичный метаболизм в печени составляет примерно 40-60%.

Распределение. В сыворотке крови гестоден в основном связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) (50-70%) и в меньшей степени - с альбумином. Только 1-2% от общей концентрации в сыворотке крови находится в форме свободного стероида. Повышение уровня ГСПГ, вызванное этинилэстрадиола, вызывает и количество гестодена, который связывается с белками плазмы, приводит к увеличению ГЗГС-связанной фракции и уменьшение альбумин-связанной фракции. При приеме многократных доз гестоден аккумулируется в сыворотке крови. Равновесная концентрация вещества достигается во второй половине цикла, когда концентрации препарата в сыворотке крови повышаются в 3-5 раз. Этинилэстрадиол полностью, но неспецифически связывается с альбуминами (около 98%) и приводит к повышению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) в сыворотке крови. Равновесная концентрация в плазме крови достигается во второй половине цикла, когда концентрации лекарственного средства в плазме крови повышаются на 25-50% по сравнению с приемом однократной дозы.

Метаболизм. Гестоден полностью метаболизируется путем редукции C3-кетогруппы и дельта-4-двойной связи и путем многочисленных этапов гидроксилирования. Не установлено, имеет гестоден при одновременном применении с этинилэстрадиола значительное влияние на кинетику последнего. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени и проникает в печеночно-кишечный кровообращение. Первичной реакцией окисления является 2-гидроксилирования ферментами цитохрома P450. Вещество образует большое количество различных гидроксилированных и этилированных метаболитов, присутствующих в виде свободных метаболитов, а также конъюгатов с глюкуронидами и сульфатом.

Выделения. Уровни гестодена в сыворотке крови уменьшаются в два этапа. При многократном приеме конечный период полувыведения составляет около 20-28 часов. Метаболиты в большем количестве выводятся с мочой, чем с калом. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается в два этапа. Конечный период полувыведения этинилэстрадиола составляет 16-18 часов. Метаболиты этинилэстрадиола в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатом в большем количестве выводятся с калом, чем с мочой.

Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла у женщин.

Препараты таблетки Линдинет 20 и Линдинет 30 принимают, начиная с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня, после чего делают 7-дневный перерыв во время, которого появляются менструальноподобное кровотечение из-за отмены препарата.

Следующий курс необходимо начать на следующий день после 7-дневного перерыва, то есть в тот же день недели, когда был начат первый курс. Переход на препарат Линдинет после приёма другого перорально контрацептива: первую таблетку препарата Линдинет необходимо принять на следующий день после приема последней таблетки другого перорального контрацептива, в первый день менструальноподобного кровотечения.

Переход на Линдинет после применения препаратов содержащих только прогестаген («мини-пили»): возможен переход на препарат в любой день менструального цикла. Прием препарата после медицинского аборта проведенного в 1 триместре беременности: прием можно начинать сразу после аборта, нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

Прием препарата после аборта проведенного во 2 триместре беременности или после родов: прием можно начинать через 28 суток. В таком случае необходимо в течение первых 7 дней использовать дополнительные методы контрацепции.

Если однократно был пропущен прием препарата, пропущенную таблетку необходимо принять как можно раньше. Если с момента, когда было необходимо принять препарат прошло меньше 12 часов, то эффективность препарата не снижается, и нет необходимости в дополнительной контрацепции. Препарат следует продолжать принимать по схеме в обычное время. При перерыве свыше 12 часов эффективность препарата может снизиться, пропущенную таблетку можно не принимать, а принять следующие в нормальном режиме.

В течение 7 суток после этого необходимо использовать дополнительные средства защиты от нежелательной беременности. Если на момент пропуска в упаковке оставалось меньше 7 таблеток то прием следующей упаковки нужно начинать, не делая 7-дневного перерыва.

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки начинается рвота или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. В этом случае необходимо действовать так же как при пропуске в приеме препарата. С помощью препарата Линдинет также можно изменить дату начала менструального цикла. Для задержки менструальных выделений необходимо начать прием следующей упаковки без перерыва.

Эффективно ли применение препарата Линдинет при эндометриозе спрашивайте у лечащего врача.

Купить Линдинет можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на гормональные таблетки Линдинет указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Первое время после начала приема препарата могут возникать такие побочные эффекты:

• Нагрубание молочных желез, ухудшение самочувствия, мажущие кровотечения – эти побочные эффекты обычно слабо выражены и исчезают на 2-4 цикл применения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: венозная тромбоэмболия (ВТЭ), артериальная тромбоэмболия (АТЕ), тромбоз, повышение АД;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, гепатит, гастралгия, ухудшение оттока желчи, панкреатит;
• Со стороны половой системы: изменение либидо, изменение характера влагалищных выделений, межменструальные кровотечения, грибковые инфекции влагалища;
• Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, изменение массы тела, повышение уровня ТГ и глюкозы в крови;
• Со стороны ЦНС: депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость, перепады настроения;
• Со стороны органов зрения: редкие - неврит зрительного нерва, который может привести к полной или частичной потере зрения, тромбоз сосудов сетчатки глаза.
• Со стороны иммунной системы: редкие - анафилактические / анафилактоидные реакции, в том числе очень редкие случаи крапивницы, ангионевротического отека и тяжелых реакций с симптомами со стороны дыхательной системы и системы кровообращения, обострение системной красной волчанки;
• Прочие: боли внизу живота, дискомфорт при ношении контактных линз, аллергические реакции, изменение концентрации натрия и кальция в плазме крови, выпадение волос, обратимое нарушение слуха и зрения.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата, заболевания, сопровождающиеся тяжелыми нарушениями функции печени (печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии).
• Тромбозы и тромбоэмболии, в том числе в анамнезе (например, инфаркт миокарда), повышенный риск тромбообразования (гиперкоагуляция, различные виды пороков сердца), артериальная гипертензия, ишемический инсульт в анамнезе, ИБС, атеросклероз, миокардит.
• Известная наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (АПС, в том числе фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина-III, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S;
• Значительное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией.
• Нарушение обменных процессов в организме: сахарный диабет, нарушение липидного обмена, серповидно-клеточная анемия.
• Доброкачественные и злокачественные опухоли, в том числе в анамнезе. Зуд беременных в анамнезе, герпес беременных в анамнезе, отосклероз с ухудшением слуха во время беременности.
• Воспалительные заболевания женских половых органов, склонность к маточным/вагинальными кровотечениям, маточное кровотечение невыясненной этиологии. Эпилепсия, период беременности и период кормления грудью (лактации).
• С осторожностью применяют при заболеваниях желчного пузыря, в том числе желчнокаменная болезнь в анамнезе, депрессия, в том числе в анамнезе, мигрень, возраст старше 35 лет.

Принимая решение о назначении Линдинет, необходимо учитывать текущие факторы риска для отдельной пациентки, особенно факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), и то, насколько высок риск ВТЭ при применении Линдинет по сравнению с другими комбинированными гормональными контрацептивами. По оценкам исследованиям в 9-12 женщин с 10000, которые применяют КОК, содержащих гестоден, было зафиксировано развитие ВТЭ в течение одного года; это можно сравнить с около 6 известными случаями у женщин, принимающих КОК, содержащих левоноргестрел.

Рак молочной железы редко возникает у женщин в возрасте до 40 лет, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих или недавно применяли пероральные контрацептивы, является незначительным относительно уровня общего риска рака молочной железы в течение жизни. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинно-следственной связи.

Беременность и период кормления грудью:

Линдинет противопоказан при беременности. В случае наступления беременности в период применения перорального контрацептива его прием следует немедленно прекратить. При необходимости использовать препарата во время лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как препарат в малых дозах выделяется с грудным молоком.

Барбитураты и антибиотики (рифампицин, ампициллин, гризеофульвин) снижают эффективность контрацептивного действия препарата Линдинет, так как изменяют флору кишечника, при одновременном приеме этих препаратов возможны прорывные кровотечения.

При необходимости принимать антибиотики одновременно с препаратом Линдинет необходимо использовать дополнительные средства контрацепции в течение курса лечения и 7 дней после его окончания (для рифампицина в течение 4 недель после окончания курса лечения). Лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника, уменьшают концентрацию Линдинета в крови, что может привести к снижению контрацептивного действия.
Аскорбиновая кислота и ингибиторы печеночных ферментов (флуконазол, препараты зверобоя) увеличивают биодоступность этинилэстрадиола, его концентрации в плазме крови.

Вещества с меняющимся воздействием на клиренс КПК. При одновременном применении с КПК много комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая комбинации с ингибиторами вируса гепатита С, могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогена или прогестинов в плазме крови. Суммарный эффект этого воздействия в некоторых случаях может иметь клиническое значение.

Кратковременное лечение. Женщинам, которые получают лечение индукторами ферментов, следует временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции дополнительно к применению КПК. Барьерный метод следует использовать в течение всего периода лечения сопутствующими лекарственными средствами и в течение 28 дней после прекращения такого лечения.

Длительное лечение. Женщинам, которые получают длительное лечение, действующие вещества которого являются индукторами ферментов, рекомендуется другой надежный негормональный метод контрацепции.

Тяжелые симптомы не наблюдались. Возможна тошнота, рвота, редко влагалищное кровотечение. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.

Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре 15-25 °C. Срок годности – 2 года.