Либератти

Состав

действующие вещества: этинилэстрадиол, дроспиренон;

1 таблетка, покрытая оболочкой (розовая) содержит этинилэстрадиола 0,02 мг, дроспиренона 3 мг

вспомогательные вещества: лактоза, прежелатиновий крахмал (кукурузный), повидон К-30, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, магния стеарат, оболочка: opadry® ИИ розовый (спирт поливиниловый частично гидрогенизированный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк ( Е 553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).

1 таблетка, покрытая оболочкой, плацебо (белая) содержит лактозу безводную, повидон К-30, магния стеарат, оболочка: opadry®ИИ белый (спирт поливиниловый частично гидрогенизированный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк (Е553b)) .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,02 мг / 3 мг, № 28 (24 + 4) в блистере, по 1 блистеру вместе с календарной шкалой и держателем для блистера в коробке из картона.

Либератти — это комбинированный гормональный препарат, предназначенный для пероральной контрацепции. Он также показан женщинам для лечения нетяжёлых форм угрей и симптомов предменструального дисфорического расстройства (ПМДР), если они выбрали контрацепцию как основной метод предотвращения беременности.

При соблюдении рекомендованного режима приёма эффективность Либератти высока, однако при пропуске таблеток или желудочно-кишечных расстройствах (например, рвоте, диарее) эффективность может снижаться.

Во время применения препарата могут наблюдаться побочные эффекты, такие как головная боль, изменения зрения, тошнота, кровомазание, а также длительный дискомфорт в молочных железах. При появлении внезапных болей в груди, одышке или нарушении зрения необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

У некоторых пациенток с наследственным тромбофилическим риском или дефицитом антитромбина применение гормональных контрацептивов может быть противопоказано. Также следует проявлять осторожность при наличии гипертензии или нарушений липидного обмена.

При приёме Либератти может изменяться уровень некоторых протеинов, включая белки, участвующие в свёртывании крови. Поэтому важно соблюдать все рекомендации врача и уделять внимание любым изменениям самочувствия.

Согласно эпидемиологическим данным, риск тромбоэмболий при приёме Либератти возрастает в сравнении с неиспользованием гормональных контрацептивов, особенно в первые недели приёма или при возобновлении приёма после перерыва.
Если Либератти используется одновременно с другими препаратами, следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия. Актуальная цена на таблетки Либератти или противозачаточные Либератти указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Либератти инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

вие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых является подавление овуляции и изменение цервикальной секреции.

Кроме предотвращения беременности, КПК имеют еще ряд положительных эффектов, которые учитываются при выборе метода контроля рождаемости. Менструальный цикл становится регулярным, менструация - менее болезненной, а кровотечение уменьшается. Это снижает частоту возникновения железодефицитной анемии.

Дроспиренон, кроме контрацептивных, имеет дополнительные свойства, в частности антиминералокортикоидным активность, предотвращает повышение массы тела и предотвращает симптомам, связанным с задержкой жидкости. Он препятствует задержке натрия, обусловленной эстрогенами, обеспечивая очень хорошую переносимость и положительные эффекты при предменструальном синдроме (ПМС). Применение лекарственного изучалось в связи с предменструальным дисфорическим расстройством (ПМДР). ПМДР является тяжелой формой ПМС. В 3 фазе двух плацебо-контролируемых исследований с участием 500 женщин препарат показал клиническую эффективность по минимизации симптомов ПМДР. В сочетании с этинилэстрадиола дроспиренон оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая содержание липопротеидов высокой плотности. Дроспиренон оказывает антиандрогенов действие, оказывается положительным воздействием на кожу, уменьшением выраженности акне и выработки кожного сала. Также дроспиренон не противодействует обусловленном этинилэстрадиола увеличению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что является полезным для связывания и инактивации эндогенных андрогенов.

В двух многоцентровых двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях эффективности и безопасности применения лекарственного средства при терапии acne vulgaris средней тяжести препарат продемонстрировал клинически и статистически значимый эффект как по первичным показателей эффективности лечения (количество воспалительных и невоспалительных элементов, общее количество высыпаний (элементов ), количество и процент женщин с «чистой» и «почти чистой» кожей, которые оценивались по шкале ISGA, так и большинства вторичных показателей.

Дроспиренон не имеет андрогенной, эстрогенной, глюкортикоиднои и антиглюкортикоиднои активности, в комбинации с антиминералокортикоидным и антиандрогенными свойствами указывает на сходство фармакологического и биохимического профиля дроспиренона к натуральному гормона прогестерона. Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и яичников при применении КПК. Доказано, что при применении КПК в высоких

(50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний тазовых органов, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Касается это КПК в, окончательно не установлено.

Не выявлено особого риска для человеческого организма во время проведения стандартных исследований токсичности КПК при многократном приеме, генотоксичности, канцерогенного действия и токсичности при репродукции. Однако следует учитывать, что половые стероиды могут способствовать росту определенных гормонозависимых тканей и опухолей, существовавших до этого.

Фармакокинетика

• Дроспиренон

Абсорбция. Перорально принятый дроспиренон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляет 38 нг / мл, достигается через 1 - 2:00 после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение. После приема концентрация дроспиренона в сыворотке крови снижается со средним конечным периодом полувыведения около 31 часов. Дроспиренон связывается с альбумином, но не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и с глобулином, связывающим ГКС (ГОК). В виде свободного стероида в сыворотке крови присутствуют только 3-5% общей концентрации дроспиренона. Повышение уровня ГСПГ, индуцированное этинилэстрадиола, не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7 ± 1,21 л / кг.

Метаболизм. После приема дроспиренон в значительной мере метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови кислотная форма дроспиренона, который вследствие раскрытия лактонового кольца, а также 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, который формируется путем гидратации с последующим сульфатирования. Дроспиренон также является объектом окислительного метаболизма, катализируемой CYP3A4. In vitro дроспиренон может слабо или умеренно подавлять ферменты цитохрома P450: CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Вывод. Метаболический клиренс дроспиренона из сыворотки крови составляет 1,5 ± 0,2 мл / мин / кг. Лишь незначительное количество дроспиренона выводится в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся с калом и мочой в соотношении примерно 1,2: 1,4. Период полувыведения метаболитов и калом - около 40 часов.

• Этинилэстрадиол

Абсорбция. При пероральном введении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. После применения 30 мкг максимальная концентрация в сыворотке крови 100 пг / мл достигается в течение 1 - 2:00. Этинилэстрадиол подвергается экстенсивному эффекта первого прохождения, зависит от индивидуальных различий.

Биодоступность составляет около 45%.

Распределение. Ожидаемый объем распределения этинилэстрадиола составляет около 5 л / кг, а связывание с белками плазмы крови - около 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез в печени ГСПГ, а также глобулинов, связывающих кортикоидными гормоны. При применении 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГСПГ увеличивается от 70 до около 350 нмоль / л.

Этинилэстрадиол в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (0,02% дозы).

Метаболизм. Этинилэстрадиол в значительной степени метаболизируется в ЖКТ и при первом прохождении через печень. Этинилэстрадиол главным образом метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с формированием большого количества гидроксилированных и этилированных метаболитов, которые присутствуют как свободные метаболиты и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Метаболический клиренс этинилэстрадиола составляет около 5 мл / мин / кг. In vitro этинилэстрадиол является обратным ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также на основе механизма действия - ингибитором CYP3A4 / 5, CYP2C8 и CYP2J2.

Вывод. Препарат не выводится в неизмененном виде в значительном количестве. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет около 1 суток. Период полувыведения метаболитов составляет 20 часов.

• Пероральная контрацепция
• лечение нетяжелой формы угрей обычных у женщин, избравших пероральную контрацепцию для предотвращения беременности;
• лечение симптомов предменструального дисфорического расстройства (ПМДР) у женщин, которые выбрали пероральную контрацепцию для предотвращения беременности.

Лекарственное средство Либератти не следует применять при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний или заболеваний. В случае, если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения препарата, его прием следует немедленно прекратить.

• Венозные или артериальные тромботические / тромбоемболийни проявления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярные нарушения в анамнезе.
• Наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).
• Наличие тяжелых или множественных факторов риска развития венозного или артериального тромбоза.
• Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
• Сахарный диабет с поражением сосудов.
• Тяжелое заболевание печени, пока показатели функции печени не вернулись в пределы нормы.
• Почечная недостаточность тяжелой степени или острая почечная недостаточность.
• Наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).
• Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.
• Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
• Или предполагаемая беременность.
• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

При правильном применении комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) риск наступления беременности составляет примерно 1% в год. В случае пропуска приема таблеток или в случае их неправильного применения риск наступления беременности может возрастать.

Либератти таблетки следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке в сутки в течение 28 дней подряд. Прием таблеток из каждой следующей упаковки следует начинать на следующий день после окончания предыдущей упаковки.

В комплект упаковки входит держатель для блистера, в который можно положить блистер, когда его необходимо взять с собой и календарная шкала.

Блистер содержит 24 таблетки с действующими веществами (розовые таблетки) и 4 таблетки плацебо (белые таблетки), не содержат действующих веществ.

В настоящее время нет никаких данных клинических исследований относительно передозировки таблетками Феминати. Как показывает опыт применения КПК, при передозировке может наблюдаться тошнота, рвота или - у молодых девушек - влагалищное кровотечение. Специального антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Наиболее распространенными побочными реакциями при применении Либератти для предотвращения беременности и для лечения акне средней степени являются тошнота, болезненность молочных желез, маточные и вагинальные кровотечения. Эти побочные реакции возникали более чем у 3% пациентов. Наиболее распространенными побочными реакциями при применении препарата Либератти для лечения предместруального дисфорического синдрома являются тошнота, болезненность молочных желез и неплановые маточные кровотечения. Эти побочные реакции возникали более чем в 10% пациентов.

Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.

Часто - Изменения настроения Депрессия / подавленное настроение

Редко - снижение и потеря либидо

Применение в период беременности и кормления грудью

Этот лекарственный препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью.

Дети

Это лекарственное средство показано для применения по назначению врача только после наступления устойчивых менструаций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводили исследований влияния на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, не сообщалось о влиянии на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Переход с другого КПК, вагинального кольца или трансдермального пластыря: желательно начать прием таблеток Либератти на следующий день после приема последней гормоносодержащей таблетки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо предыдущего КОК. В случае применения контрацептивного вагинального кольца или трансдермального пластыря следует начать принимать Либератти в день удаления средства, но не позднее дня, когда необходимо следующее применение этих препаратов.

Переход с метода, основанного на применении только прогестагена (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочной системы с прогестагеном): можно начать прием Либератти в любой день после прекращения приема мини-пили (в случае имплантата или внутриматочной системы — в день их удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.
После аборта в I триместр беременности: можно начинать прием Либератти сразу. В этом случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.
После родов или аборта во II триместр: в случае кормления грудью см. Применение в период беременности и кормления грудью. Рекомендуется начинать прием Либератти с 21–28-го дня после родов или аборта во II триместр беременности. При более позднем начале приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения препарата следует исключить беременность или дождаться наступления первой менструации.
Что делать в случае пропуска приема таблетки?
Пропуском приема таблеток плацебо можно пренебречь. Однако их следует исключить из упаковки, чтобы избежать непреднамеренного удлинение фазы применения плацебо. Нижеприведенные указания касаются только пропуска приема розовых таблеток, содержащих действующие вещества.
Если опоздание в приеме розовой таблетки не превышает 24 ч, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку необходимо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время.
Если опоздание с приемом розовой таблетки превышает 24 ч, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае следует руководствоваться двумя основными правилами:
1. Перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 4 дня.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус — гипофиз — яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств (индукторов ферментов, некоторых антибиотиков) может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. При лечении любым из этих препаратов следует временно использовать барьерный метод дополнительно к приему КПК или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения.

При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае, если барьерный метод все еще применяется, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать применять таблетки из следующей упаковки без перерыва в приеме препарата.

Может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов (например фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой).

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на метаболизм в печени.

Результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).

Основные метаболиты дроспиренона в плазме крови образуются без участия системы цитохрома Р450. Ингибиторы этой ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.

Либератти® может повлиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например циклоспорин) или уменьшаться (например ламотриджин).

На основании исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве субстратов-маркеры, установлено, что взаимодействие дроспиренона в дозе 3 мг с метаболизмом других препаратов маловероятно.

Другие формы взаимодействия

При одновременном применении Либератти с препаратами, которые способны повышать уровень калия в сыворотке, теоретически возможно его повышение.

лабораторные анализы

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов. Дроспиренон приводит к увеличению активности ренина и альдостерона в плазме, индуцированной его умеренной антиминералокортикоидной активностью.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. Купить противозачаточные таблетки Либератти можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.