Кетодекса

Состав

действующее вещество: декскетопрофен;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; натрия крахмалгликолят; глицерина дистеарат; покрытие: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

10 таблеток в блистере; 1 или 3 блистера в коробке из картона.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, которая оказывает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основывается на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы циклогенезы СОХ-1 и СОХ-2 было выявлено у животных и людей. Декскетопрофена трометамол оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 мин после применения препарата и длится 4-6 часов.

Фармакокинетика

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Время распределения и период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет 0,35 и 1,65 часа соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99 %) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет меньше 0,25 л/кг. Выведение декскетопрофена трометамола происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(+)-энантиомер в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамола вместе с едой значение ППК не изменяется, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, например:

• костно-мышечная боль,
• болезненные менструации (дисменорея),
• зубная боль.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к любому другому нестероидному противовоспалительному средству или к вспомогательным веществам препарата.
• Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическому отеку.
• Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на его наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не меньше 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
• Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).
• Геморрагический диатез или другие нарушения сворачиваемости крови.
• ІІІ триместр беременности и период кормления грудью.

Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендованная доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкою) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимальных эффективных доз в течение самого короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. КЕТОДЕКСА не предусмотрен для длительной терапии; лечение длится до исчезновения симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому препарат рекомендуется принимать самое меньшее за 30 мин до еды.

Пациенты пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При условии хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.

При нарушениях функции почек легкой степени. Для больных с нарушениями функций почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) начальную общую суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

Лечение. При случайной передозировке нужно немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если взрослый пациент или ребенок приняли дозу больше 5 мг/кг массы тела, в течение 1 часа нужно применить активированный уголь. Для выведения декскетопрофена можно применить гемодиализ.

Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: отек гортани; анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны метаболизма: отсутствие аппетита.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, синкопе.

Со стороны органов зрения: размытость зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, приливы, артериальная гипертензия/гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: брадипноэ, бронхоспазм, диспное.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм, язвенная болезнь, кровотечение из язвы или ее перфорация, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, акне, повышенная потливость, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, зуд, ангионевротический отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, полиурия, нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие нарушения: утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, недомогание, периферический отек.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью.

Препарат можно применять в период І и ІІ триместров беременности лишь в случае острой необходимости и только если потенциальная польза превышает потенциональный риск для плода. Дозу и длительность лечения уменьшить до минимального уровня.

Дети

Применение препарата детям не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения декскетопрофена возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Не рекомендованные комбинации для применения с препаратом КЕТОДЕКСА

Другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.

Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

Препараты лития: повышается уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.

Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделю и больше): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому влиянию на систему крови.

Гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации с препаратом КЕТОДЕКСА, требующие осторожного применения

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Декскетопрофен ослабляет действие диуретических и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, угнетающих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение имеет обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с каким-нибудь диуретическим средством нужно быть уверенным, что пациент не гидратирован, а во время лечения проводить контроль функции почек.

Метотрексат при применении в малых дозах (меньше 15 мг/неделю): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.

Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.

Зидовудин: существует риск увеличения токсического влияния зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС нужно проводить анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации с препаратом КЕТОДЕКСА, требующие осторожности при применении

β-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации нужно проводить регулярный контроль функции почек.

Тромболитические препараты: повышен риск кровотечений.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его ренальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае надо проводить коррекцию дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.

Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.