Кардио-дар

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Воздействие ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также влияет на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказывая прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты оказывают косвенное влияние на слизистую желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается после еды и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 часа.

Деление. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы и быстро распространяются организмом. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты – в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального применения является доминирующей в плазме крови.

Вывод. Салициловая кислота претерпевает метаболизм преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. При приеме 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2–3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15–30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30% дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% – если кислая. Выведение почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Кардио - Дар - это антитромботическое средство. Ингибитор агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Ацетилсалициловая кислота.

• острая и хроническая ишемическая болезнь сердца;
• профилактика повторного тромбообразования;
• первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов старше 50 лет, у которых имеются факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела> 30) наследственный анамнез (инфаркт миокарда в возрасте до 55 лет по крайней мере у одного из родителей или брата или сестры).

Лекарственный препарат противопоказан при таких состояниях/заболеваниях:

• известная или подозреваемая повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к любому компоненту лекарственного средства;
• склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия);
• острые пептические язвы;
• почечная недостаточность тяжелой степени [уровень клубочковой фильтрации <0,2 мл / с (10 мл / мин)];
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• III триместр беременности.

Со стороны крови и лимфатической системы: ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, оккультные кровотечения, анемия с длительным лечением, гемолиз при врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, внутримозговые кровотечения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, связанный с дозой оборотного потеря слуха и глухоте (с более низкими концентрациями салицилатов в плазме крови).

Редко повышение уровня показателей трансаминазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: ингибирование агрегации тромбоцитов.

Часто: удлинение времени кровотечения.

Нечасто: оккультные кровотечения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: нарушение функции почек, развитие ОПН.

Фертильность. Применение ацетилсалициловой кислоты может снизить фертильность, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство женщинам, желающим забеременеть. Прекращение приема ацетилсалициловой кислоты следует рассматривать для женщин, которые не могут забеременеть или обследуются по причине бесплодия (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Для предотвращения риска возникновения побочных реакций не рекомендуется длительное применение лекарственного средства в комбинации с другими НПВП.

Не рекомендуется длительное применение лекарственного средства пациентам пожилого возраста для лечения боли, воспаления, лихорадки или ревматических заболеваний из-за риска желудочно-кишечных кровотечений. Учитывая риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов пожилого возраста, следует с осторожностью применять низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца, инсульта, профилактики инсульта или ишемической болезни сердца.

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время I и II триместра беременности лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместре беременности.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия на ребенка после приема лекарственного средства женщиной в период лактации, прерывать кормление грудью обычно не требуется. Однако в случае регулярного применения лекарственного средства или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Дети

Препарат не применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет или незначительно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз лекарственного средства): головокружение, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Ацетазоламид. Возможное увеличение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гипер).

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и иногда применяют ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 часа до применения ибупрофена.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Кардиодар можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.