ИНСИМ – 100

Состав

действующее вещество: цеффикс;

5 мл оральной суспензии содержат цеффикс тригидрат эквивалентно цеффиксу 100 мг; другие составляющие: сахароза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор ананас, ароматизатор банан, тартразин лак (E 102).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок от белого до желтого цвета с характерным запахом. После восстановления согласно инструкции по медицинскому применению образуется суспензия желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные лекарства. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATX J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цеффикс – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для применения внутрь. В условиях in vitro проявляет значительную бактерицидную активность по широкому спектру грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених патогенними мікроорганізмами, які найчастіше зустрічаються, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні та негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности при наличии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цеффиксу.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цеффикса составляет 22-54%. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цеффикс можно назначать независимо от еды. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторной дозировке возможно незначительное накопление цеффикса.

Деление. Цеффикс почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.

Вывод. Цеффикс выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цеффикса в грудное молоко.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто применяемым антибиотикам или в случае риска неэффективности лечения;

- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита);

– инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее часто встречающимися патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазисы – бета-лактамазы) – положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности при наличии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цеффиксу.

Противопоказания

Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или другим компонентам препарата; гиперчувствительность к пенициллинам; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цеффикса в сыворотке крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает свободный цеффикс на 50% в результате перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации. Сопутствующее применение с карбамазепином может приводить к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови. При комбинированном применении цеффикса с потенциально нефротоксическими веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Нифедипин повышает биодоступность, но клиническое взаимодействие не определено.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.

Как и при применении других цефалоспоринов, увеличение протромбинового времени было зарегистрировано у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, получающим антикоагулянтную терапию.

Цеффикс следует с осторожностью применять пациентам, получающим антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цеффикс может усиливать эффекты антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени без клинических проявлений кровотечений.

Во время лечения цеффиксом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Феллинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Особенности применения

Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цеффикса. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применение цеффикса следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует осторожно применять пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Аллергические реакции (особенно анафилаксия), которые наблюдаются при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в редких случаях – с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»).

При лечении цефалоспоринами описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспорина (в том числе цеффикса).

Цеффикс следует с осторожностью применять пациентам со значительными нарушениями функции почек (см. «Почечная недостаточность»).

Острая почечная недостаточность.

Как и при применении других цефалоспоринов, цеффикс может привести к ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении ОПН применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза лекарственного средства должна быть соответствующим образом уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Безопасность применения цеффикса у недоношенных детей или новорожденных не установлена.

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может приводить к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно прекращение применения лекарственного средства. Если после отмены симптомы колита не уменьшаются, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого лечения необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника.

В случае применения цеффикса одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цеффикса следует проверять состояние функции гемопоэза.

При лечении возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цеффиксом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Важная информация о вспомогательных веществах

5 мл восстановленной взвеси содержат 2,5 г сахарозы. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать препарат. Данный препарат может быть вреден для зубов. Рекомендуется прополоскать рот водой после применения, а детям запивать препарат водой в достаточном количестве.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При исследовании репродуктивной функции на мышах и крысах при введении животным доз, почти в 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев воздействия на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цеффикса. У кролика в дозах, до 4 раз превышающих дозу для человека, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была обнаружена высокая частота абортов и материнской летальности, являющихся ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям популяции микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками.

Данных о применении во время беременности нет. Цеффикс проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых при применении препарата возникают побочные реакции со стороны ЦНС (например, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Употребление пищи не влияет на всасывание цеффикса. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости – до 14 дней. При лечении неосложненного цистита курс лечения составляет 3 дня.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 10 лет (с массой тела до 50 кг): рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг/сут однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания. Взрослые и дети от 10 лет (или с массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут однократно или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Пациенты пожилого возраста

Назначать препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности (см. Почечная недостаточность).

Почечная недостаточность

Цеффикс можно применять при нарушениях функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше следует назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется суточную дозу снизить на 50%. Это также относится к пациентам, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии.

Только для применения внутрь.

Перед приготовлением необходимо встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок. Добавить кипяченую охлажденную воду к метке на флаконе, добавить еще нужное количество воды к метке, если необходимо. Перед каждым приемом готовую суспензию нужно тщательно встряхнуть.

Дети.

Препарат применять детям от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цеффикса детям до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цеффикс данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка

Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цеффикс, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности. Побочные реакции, отмеченные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, зафиксированных у пациентов, принимавших препарат в рекомендованных дозах.

Симптомы: усиление проявления побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствует выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции

При применении цефалоспорина чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, а реакции гиперчувствительности отмечаются редко.

Реакции гиперчувствительности чаще отмечаются у пациентов, у которых ранее были реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гипереозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, увеличение тромбинов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы в желудке, боли в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистой рта, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, холестаз.

Инфекционные и паразитарные заболевания псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферазы, повышение аланинаминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины, повышение сывороточного креатинина.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: анорексия (утрата аппетита).

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи конвульсий при применении цефалоспоринов, включая цеффикс (частота неизвестна). Бета-лактамы, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние, гематурия.

Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, медикаментозная лихорадка, артралгия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, лихорадка, отек лица, ангионевротический отек, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некро.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: генитальный зуд, вагинит, вызванный Candida.

Общие расстройства и реакции в месте введения: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, воспаление слизистых.

* Диарея обычно связана с применением препарата в более высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи от умеренной до тяжелой степени. При возникновении тяжелой диареи применение цеффикса необходимо прекратить.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при 2-8 С в течение 14 дней.

Упаковка

По 1 флакону с порошком для приготовления 100 мл суспензии. По 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Смысл Лабораторий Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

VI/51B, п/я № 2, Кожуванал, Пала, Коттаям – 686 573, Керала, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины