БРОНХОТОН АМБРО

Состав

действующее вещество: амброксол гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат гидрохлорида амброксола 30 мг;

другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; cорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); глицерин; метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218); пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е 216); пропиленгликоль; ароматизатор малиновый; вода очищена.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: желтоватая прозрачная жидкость с запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество препарата Бронхотон амбро, сиропа – амброксола гидрохлорид – повышает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших амброксолу гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия по

75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами пролонгированного действия показало статистически значительное улучшение состояния пациента относительно проблем выделения мокроты, кашля, одышки и аускультативных данных.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксол гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого еще не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.

Деление. При пероральном приеме распределение гидрохлорида амброксола из крови к тканям является быстрым и выраженным, с наивысшей концентрации активного вещества в легких. Объем распределения после перорального приема составляет 552 литра. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывания с белками.

Метаболизм и выведение . Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно

10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема амброксола гидрохлорид выводится с мочой, при этом около 6% дозы выводятся в неизмененной форме и примерно 26% дозы.

– в форме конъюгатов соединения.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола составляет примерно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно

8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Бронхотон амбро, сироп, нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл, не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Бронхотон амбро, сиропа, 30 мг/5 мл и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат Бронхотон амбро, сироп следует применять с осторожностью из-за риска содействия накоплению секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Бронхотон амбро, сироп только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Бронхотон амбро, сироп 30 мг/5 мл содержит 2,25 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 9,00 г при применении максимально рекомендуемой суточной дозы 20 мл). Сорбит может оказывать мягкое слабительное действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита – 2,6 ккал. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Во время доклинических исследований не было выявлено какого-либо непосредственного или косвенного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате значительного клинического опыта применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако следует соблюдать привычные меры по приему лекарств в период беременности. В I триместре беременности не рекомендуется применять бронбротон амбро, сироп, 30 мг/5 мл, применение в последующий период беременности возможно только по назначению врача.

Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Бронхотон амбро, сироп, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Если не указано иное, рекомендуется такой режим приема Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл:

Взрослые и дети от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл можно применять во время еды или после еды. Дозу препарата Бронхотон амбро, сиропа, можно отмерить с помощью мерного стаканчика, имеющегося в упаковке. В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл не следует применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

Бронхотон амбро сироп, 30 мг/5 мл не содержит алкоголя.

Дети.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл, можно применять детям от 12 лет.

Передозировка

В настоящее время нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

По частоте побочные реакции распределены по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко – сыпь, крапивница;

неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко – сухость в горле;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – снижение чувствительности в глотке;

неизвестно – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Общие нарушения:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.

Сообщалось о временном повышении уровня аланинаминотрансферазы (AЛT) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке крови.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого открытия флакона – 28 дней.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ВЕТПРОМ АД, производственный участок Вифарма/VETPROM AD, Vpharma site.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Ул. Отец Паисий 26, г. Радомир 2400, Республика Болгария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины