ДЕКСАМЕТАЗОНА ФОСФАТ

Состав

Действующее вещество: dexamethasone;

1 мл раствора содержит дексаметазона фосфата натрия в перечислении на дексаметазона фосфат 4 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.

Код АТХ Н02А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дексаметазон – полусинтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через негативную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов для подтверждения того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток есть две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, также называемым элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и происходящих в клетках процессов синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов имеются во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или в мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препарата начинается быстро после введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 ч после введения. Действует препарат длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения.

Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.

Показания

Дексаметазона вводить фосфат внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также когда невозможно пероральное применение препарата при последующих состояниях.

Эндокринные нарушения:

– заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; в случае необходимости синтетические аналоги можно применять вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике совместное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);

– острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым совместное применение с минералокортикоидами, особенно при применении синтетических аналогов);

– перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной недостаточностью надпочечников или при неопределенном адренокортикальном запасе;

– шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;

– врожденная гиперплазия надпочечников;

– негнойное воспаление щитовидной железы;

– гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические болезни. Как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или обострения болезни) при: посттравматическом остеоартрозе; синовити при остеоартрозе; ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может потребоваться низкодозовая поддерживающая терапия); остром и подостром бурсите; эпикондилити; остром неспецифическом тендосиновии; остром подагрическом артрите; псориатическом артрите; анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы. В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при системной красной волчанке, остром ревматическом кардите.

Заболевание кожи: пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; буллезный герпетиформный дерматит; тяжелый себорейный дерматит; тяжелый псориаз; фунгоидный микоз.

Аллергические заболевания . Контроль тяжелых или инвалидирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению: бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; хронический или сезонный аллергический ринит; аллергия на лекарства; крапивница после переливания крови; острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора эпинефрин).

Глазные заболевания. Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

Поражение глаз, вызванное Нerpes zoster ; ирит, иридоциклит; хориоретинит; диффузный задний увеит и хориоидит; неврит зрительного нерва; симпатическая офтальмия; воспаление переднего сегмента; аллергический конъюнктивит; кератит; аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания. Для выведения пациента из критического периода при язвенном колите (системная терапия), болезни Крона (системная терапия).

Заболевание дыхательных путей: симптоматический саркоидоз; бериллиоз; очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); синдром Лефлера, не поддающийся терапии другими методами; аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение; внутримышечное введение противопоказано); вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых; острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком: стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое исследование функции надпочечников.

Отек мозга из-за первичной или метастатической опухоли мозга, краниотомии или травмы головы. Применение при отеке мозга не заменяет надлежащие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания : туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией); трихиноз с неврологическими симптомами или трихиноз миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани .

Как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или обострения болезни) при: ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава); синовити при остеоартрите; остром и подостром бурсите; остром подагрическом артрите; эпикондилити; остром неспецифическом тендосиновии; посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения) : келоидные поражения; локализованные гипертрофические, воспаленные и инфильтративные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме; дискоидная красная волчанка, липоидный атрофический дерматит Оппенгейма; локализованная алопеция.

Возможно применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется соответствующая терапия), синдром Кушинга. Вакцинация живой вакциной.

Внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови.

Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе при септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может обезобразить тест угнетения дексаметазона. Это следует учитывать при оценке результатов теста.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может привести к увеличению концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, метаболизируемыми CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке крови.

Кетоконазол может подавлять синтез глюкокортикоидов надпочечниками, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует снизить при необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации лекарства следует чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов b2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Дексаметазона при одновременном приеме с ижей и алкоголем не исследовано, однако применение лекарства одновременно с употреблением пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно использовать пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может удлиниться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано в родах, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействий, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон). , циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом

Особенности применения

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому следует принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, длительно лечащихся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в м' язах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто – конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальное последствие.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, то следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и испытывающим тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациентам с туберкулезом легких в активной форме следует получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротечном или диссеминированном туберкулезе легких. Пациентам с неактивной формой туберкулеза легких, лечащихся дексаметазоном, или пациентам, реагирующим на туберкулин, следует получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. В особом уходе нуждаются пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана при лечении дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не оказывает ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не применяют за 8 нед до вакцинации и не приступать к применению раньше, чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, длительно лечащиеся высокими дозами дексаметазона и никогда не болевшие корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, выздоравливающим после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождаться системным применением кортикостероидов. Обычно симптомы появляются спустя несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов возрастает при применении больших доз. Большинство реакций происходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Следует наблюдать и своевременно выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью следует применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами, имеющимися в анамнезе, а также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить, применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода или применяя необходимую дневную дозу 1 раз, утром. Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить наличие инфекции). Следует избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые оговорки относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что очень мало.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Вредный эффект на плод и новорожденного не может быть исключен. Лекарственное средство угнетает внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в единичных неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям при лечении во время беременности глюкокортикостероидами должна применяться максимальная действенная доза для контроля за основным заболеванием. Детей, матери которых во время беременности применяли глюкокортикоиды, следует тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте, чем, например, преднизон, поэтому в сыворотке крови плода могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниона, замедление развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенное действие глюкокортикостероидов.

Рекомендуется применять дополнительные дозы глюкокортикостероидов во время родов женщинам, принимавшим глюкокортикостероиды во время беременности. В случае затяжных родов или планировке кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов.

Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке, поэтому матерям, применяющим дексаметазон, не рекомендуется кормить грудью, особенно при его приеме свыше физиологических норм (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшению секреции эндогенных кортикостероидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и т. п.), во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения. Вводить внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно – с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

В качестве растворителя для внутривенной инфузии применять 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для введения или последующего растворения препарата, не должны содержать консерванты, если их применять для младенцев, особенно недоношенных.

При смешивании препарата с растворителем для инфузии следует соблюдать стерильные меры безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует использовать в течение 24 часов.

Препараты для парентерального введения должны быть визуально проверены на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения пригодности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, согласно заболеванию конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендуемая начальная доза изменяется от 0,5 до 9 мг/сут в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточная дозировка ниже 0,5 мг, при тяжелых заболеваниях может потребоваться дозировка выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы Дексаметазона фосфата следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно снижать до самой низкой клинически эффективной. Если назначать высокие дозы в течение периода, превышающего несколько дней, дозу следует постепенно уменьшать в течение нескольких последующих дней или даже в течение более длительного периода.

Если через соответствующий период не происходит удовлетворительной клинической реакции, следует прекратить инъекции дексаметазона и назначить пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозирования: за изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат, влиянием стресса (например, хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может появиться необходимость временного увеличения дозировки.

Если введение препарата необходимо прекратить после нескольких дней лечения, отмену следует проводить постепенно.

Шок

Дозировка инъекции дексаметазона фосфата:

– 3 мг/кг массы тела через 24 часа путем постоянной внутривенной инфузии после начальной внутривенной инъекции 20 мг;

– 2-6 мг/кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции;

– начальная доза – 40 мг, затем повторные внутривенные инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока;

– начальная доза – 40 мг, затем повторные внутривенные инъекции каждые 2-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока;

– 1 мг/кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции.

Применение высокодозовой кортикостероидной терапии продолжается только до стабилизации состояния пациента, обычно не более 48-72 часов.

Отек мозга

Дексаметазона фосфат обычно следует назначать в начальной дозе 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 часов внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение следует наблюдать в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 суток лечения, препарат необходимо постепенно отменять в течение 5-7 суток. Для паллиативного применения пациентам с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективна поддерживающая терапия в дозировке 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых самокупирующихся аллергических заболеваниях или при тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначать Дексаметазону фосфат в первый день по 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно; со второго дня продолжать лечение пероральными формами препарата.

Местный ввод

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или мягкие ткани обычно применяют в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места ввода. Обычная доза – 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного введения на 3-5 суток до одного введения на 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.

Внутрисуставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам дополнительно к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз указаны ниже:

Место инъекции	Доза дексаметазона фосфата (мг)
Большие суставы (например, коленный)	2-4
Маленькие суставы (например, межфаланговый, височно-нижнечелюстный)	,8-1
Межмышечные сумки	2-3
Сухожильные оболочки	,4-1
Инфильтрация мягких тканей	2-6
Ганглии	1-2

Дексаметазона фосфат особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

Дозы для детей

Рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м ² площади поверхности тела в сутки в течение трех инъекций.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сут при 3-4 инъекции (0,6-9 мг/м ² площади поверхности тела/сут).

Для сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в мг для различных кортикостероидов:

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазона или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения дозировок относятся только к пероральному или внутривенному применению этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно изменяться.

Дети. Применять детям с рождения только при крайней необходимости. При лечении дексаметазоном необходим тщательный надзор за ростом и развитием детей.

Передозировка

Очень редко появлялись сообщения об острой передозировке или летальном исходе из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона фосфата из организма.

Побочные реакции

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны сердца: политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия.

Со стороны ЦНС: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты, как головокружение (вертиго), судороги и головные боли, нарушение сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство.

Психические нарушения: изменение личности и поведения, чаще проявляющиеся как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение протекания шизофрении, амнезия.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (рвота с примесями крови, мелена), панкреатит и перфорация. особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), мышечная атрофия, остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей. , асептический остеонекроз (чаще – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (в результате внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедление заживления ран, зуд, утончение и повышенная чувствительность кожи, стрии, петехии и кровоподтеки, акне, телеангиэктазия, эритема, повышенное потоотделение, подавленная реакция на кожные тесты.

Со стороны органов зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз.

Инфекции и инвазии: развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие нарушения: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное чувство жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при внутримышечном введении - изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасное введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении – аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении – усиление болей в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, длительно лечившихся дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальное последствие.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут походить на признаки ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение следует прекратить.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Держать ампулы в наружной пачке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16% дексаметазона разлагается в 2,5% растворе глюкозы и 0,9% растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама уменьшается до значений ниже 90% за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «медленно развивающуюся несовместимость» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора составляет 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Упаковка

По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Формак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины