АМБРОКСОЛ

Состав

Действующее вещество: ambroxol;

1 таблетка содержит гидрохлорида амброксола 30 мг;

Другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол гидрохлорид является замещенным бензиламином и метаболитом бромгексина. Доказано, что амброксол гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей и усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Также амброксол гидрохлорид стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается выделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Имеются данные о наличии у гидрохлорида амброксола местного анестезирующего эффекта за счет обратимого и зависимого от концентрации блокирования нейронных натриевых каналов. Также существуют данные о наличии у амброксола гидрохлорида противовоспалительного воздействия (за счет значительного уменьшения высвобождения цитокина из крови и тканевого связывания мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток).

У пациентов с фарингитом применение гидрохлорида амброксола приводило к значительному уменьшению боли и покраснения в горле.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм непролонгированного действия быстра и полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.

Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте происходит с участием CYP3A4. Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 83% от общего.

Фармакокинетика в специальных группах больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Амброксол нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение Амброксола, таблеток и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют симптомы или признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат амброксол следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат амброксол, таблетки только после консультации с врачом. При применении гидрохлорида амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.

Результаты клинических исследований применения амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности не выявили никакого вредного влияния на плод. Однако следует соблюдать привычные меры по приему лекарств в период беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат Амброксол, таблетки.

Кормление грудью . Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат Амброксол, таблетки не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние гидрохлорида амброксола на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Если не прописано иначе, рекомендуемая доза препарата Амброксол, таблетки:

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: доза составляет ^1/2 таблетки 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

Взрослые и дети от 12 лет: доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например вода, чай или фруктовый сок) независимо от приема пищи.

В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Таблетки Амброксола не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Применять детям от 6 лет, которые не переносят сиропа.

Передозировка

В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям гидрохлорида амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки : зуд, эритема, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи (синдром Стивенса-Джонсонма, токсический Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы: дисгевзия (изменения вкусовых ощущений).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение, сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : снижение чувствительности в глотке, диспноэ (в том числе как симптом реакции гиперчувствительности), бронхоспазм, ринорея, сухость дыхательных путей.

Со стороны мочевыделительной системы : дизурия.

Общие нарушения: реакции со стороны слизистых, лихорадка.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Адрес

СП-289(A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины