ЛАЗОЛВАН®

Состав

Действующее вещество: амброксол гидрохлорид;

2 мл раствора для ингаляций и перорального применения содержат гидрохлорида амброксола 15 мг;

Другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода очищена.

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций и перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или чуть-чуть коричневый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство.

Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Исследования доказывают его секретолитический и секретомоторный эффект в бронхиальном тракте.

При пероральном применении эффект наступает в среднем через 30 минут и длится 6–12 часов в зависимости от индивидуальной дозы.

Доклинически доказано, что гидрохлорид амброксола повышает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает удаление слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo .

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика

Абсорбция

Амброксол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Tmax после перорального приема составляет 1–3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном применении снижается примерно на 1/3 вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение

Приблизительно 85% (80-90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Вывод

Почти 90% выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7 – 12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек может происходить кумуляция метаболитов амброксола.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

^{Лазолван} , раствор для ингаляций и перорального применения, нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение препарата ^{Лазолван} и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Сопутствующее применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к более высокой концентрации антибиотиков в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Особенности применения

^{Лазолван} , раствор для ингаляций и перорального применения, содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид. При ингаляции бензалкония хлорид может вызвать бронхоспазмы.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД)/ токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП) – связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат ^{Лазолван} , раствор для ингаляций и перорального применения, следует применять с осторожностью из-за риска накопления секрета.

Пациентам с нарушениями функций почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать ^{Лазолван} только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

^{Лазолван} , раствор для ингаляций и перорального применения содержит 42,8 мг натрия в рекомендуемой суточной дозе. Это следует принять во внимание пациентам при контролируемой натриевой диете.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.

В результате клинических исследований применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод и течение беременности. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако следует соблюдать обычные оговорки относительно приема лекарства во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять ^{Лазолван} .

Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. ^{Лазолван} не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

1 мл раствора для перорального применения и ингаляций = 25 капель.

Раствор для ингаляций

Взрослые и дети от 6 лет: 1 – 2 ингаляции по 2 – 3 мл раствора в сутки.

Дети до 6 лет: 1 – 2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.

^{Лазолван} , раствор для ингаляций, можно использовать во всех современных ингаляционных приборах (за исключением паровых ингаляторов).

Лазолван ^® , раствор для ингаляций, следует разводить в пропорции 1 : 1 с физраствором для обеспечения оптимального увлажнения воздуха, высвобождаемого аппаратом.

^{Лазолван} , раствор для ингаляций, не следует смешивать с кромоглициевой кислотой. Его также не следует смешивать с другими растворами, в смеси с которыми рН раствора превышает 6,3, например со щелочной солью для ингаляций (Emser Salt ). Благодаря повышению рН может произойти повышение способности к преципитации свободного основания гидрохлорида амброксола или помутнение раствора.

Обычно рекомендуется подогревать ингаляционный раствор до температуры тела до начала ингаляции.

Если возможна только одна ингаляция в сутки, дополнительно следует применять ^{Лазолван} для перорального применения.

Учитывая, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель, рекомендуется пациентам во время ингаляции дышать нормально.

Пациентам с бронхиальной астмой перед ингаляцией следует применять бронхоспазмолитики для открытия легких.

Раствор для перорального применения

Взрослые и дети от 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки в течение первых 2 – 3 дней, что равно 90 мг амброксола в сутки, затем по 2 мл 3 раза в сутки, равное 45 мг амброксола в сутки. Дозировка по 4 мл 3 раза в сутки может быть продлена после консультации с врачом;

Дети в возрасте 6 – 12 лет: по 2 мл 2 – 3 раза в сутки, что равно 30 – 45 мг амброксола в сутки;

Дети от 2 до 6 лет: по 1 мл (25 капель) 3 раза в сутки, что равно 22,5 мг амброксола в сутки;

Дети до 2 лет: по 1 мл (25 капель) 2 раза в сутки, что равно 15 мг амброксола в сутки.

Дозировка у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять только после консультации с врачом, поскольку может потребоваться уменьшить поддерживающую дозу или продлить интервал между введением лекарственного средства.

^{Лазолван} , раствор для ингаляций и перорального применения, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

При острых заболеваниях следует проконсультироваться с лечащим врачом, если симптомы не исчезают или усиливаются, несмотря на прием лекарственного средства ^{Лазолван} .

Лазолван ^® , раствор для перорального применения, можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. ^{Лазолван} можно принимать независимо от приема пищи.

Секретолитическое действие препарата ^{Лазолван} поддерживается при поступлении в организм достаточного количества жидкости.

Дети.

Препарат можно использовать детям. Детям до 2 лет лекарственное средство применяют только по назначению врача.

Передозировка

На сегодняшний день нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям при применении препарата ^{Лазолван} в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

Редко – реакции гиперчувствительности;

Неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко – сыпь, крапивница;

Неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

Часто – дисгевзия (изменения вкусовых ощущений).

Со стороны желудочно-кишечного тракта :

Часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

Нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

Редко – сухость в горле;

Очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто – снижение чувствительности в глотке;

Очень редко – диспное и бронхоспазм;

Неизвестно – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие нарушения:

Нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 100 мл в стеклянном флаконе, оснащенном полиэтиленовой капельницей и закрытом винтовой крышкой; по 1 флакону в комплекте с мерным колпачком из полистирола в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Иституто де Анжели С. Р. Л., Италия/

Istituto de Angeli Srl, Италия.

Адрес

Локалита Прулли, 103/с - 50066 Регело (Флоренция), Италия/

Localita Prulli n.103/c - 50066 Reggello (FI), Италия.

Заявитель

ООО "Санофи-Авентис Украина".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины