АЛМИБА

Состав

Действующее вещество: levocarnitine;

1 ампула (5 мл) содержит левокарнитину 1 г

Вспомогательные вещества: соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левокарнитин имеющийся как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин, и путем эндогенного синтеза в печени. Только L-изомер является биологически активным, левокарнитин играет важную роль в жировом метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходимое для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, также стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах - окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, глюкозы и кетоновых тел.

Фармакокинетика

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы и системы через кровь. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях являются транспортные системы крови и необходимые клеточные системы.

Концентрация левокарнитину в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза левокарнитину, особенностей питания, транспорта левокарнитину в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения. Все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывания связано с активным транслюминальной механизмом. Всасывания после приема ограничено (

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считают, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится преимущественно с мочой. Скорость вывода прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин почти не метаболизируется в организме.

Показания

Лечение первичной и вторичной карнитиновои недостаточности у взрослых и детей, в т. Ч. Новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитинову недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ в следующих случаях:

· Сильные и персистирующие спазмы в мышцах и / или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;

· Энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;

· Мышечная слабость и / или миопатия;

· Кардиопатия;

· Анемия, не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;

· Потеря мышечной массы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект Алмибы.

В некоторых случаях при приеме левокарнитину с антикоагулянтами кумаринового возможно увеличение международного нормативного соотношения INR, поэтому их одновременное применение требует оговорки. INR или иными тесты коагуляции следует проверять еженедельно, пока они не стабилизируются, и ежемесячно после этого - у пациентов, принимающих такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Особенности применения

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение его пациентам с сахарным диабетом, получающих лечение оральными сахароснижающими препаратами может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Долгое пероральный прием высоких доз левокарнитину для пациентов с тяжелыми формами нарушения почек или терминальной стадией почечной недостаточности (СНН) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), из-за недостаточного выведения почками. Такое накопление приводит к увеличению ТМА в моче.

Были сообщения об отдельных случаях изменения международного нормативного соотношения INR у пациентов, которым одновременно применяли левокарнитин и непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме антикоагулянтов кумаринового необходим соответствующий мониторинг.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Репродуктивные исследования были проведены в крыс и кроликов. Тератогенного действия в процессе доклинических исследований не выявлено в обоих видах. При применении самой исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела в кроликов отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийнои гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость данных результатов для человека неизвестна. Нет опыта применения Алмибы беременным пациентам с первичным системным дефицитом карнитина.

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновои недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения для матери считается большим, чем теоретический риск для плода, в случае продолжения лечения.

Применение левокарнитину женщинами, которые кормят грудью, не изучалось. Левокарнитин является обычным компонентом человеческого молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Алмибу вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и в моче.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Алмибою необходимо контролировать уровень карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацилкарнитина к свободному карнитина в плазме крови более 0,4 и / или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 20 мг/кг следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторирования уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить его уровне непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающих курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные промежутки и путем мониторинга состояния пациента.

Гемодиализ - поддерживающая терапия

После насыщающих курса введения левокарнитину применяют поддерживающую дозу - 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа препарат применяют внутрь в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Передозировка

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Для лечения передозировки следует провести поддерживающую терапию. Большие дозы могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа. Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщали о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции

Умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитину, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. При длительном приеме перорального левокарнитину необходимо контролировать специфический запах тела (уменьшение дозы ослабляет или устраняет вызванный препаратом запах). При приеме левокарнитину с антикоагулянтами кумаринового возможно увеличение международного нормативного соотношения INR. Необходимо тщательно контролировать переносимость Алмибы течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение левокарнитину обычно хорошо переносится.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в лотке, по 1 или 2 лотка в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Мефар Илач Сан А. Ш. / Mefar Ilac San. AS

Адрес

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20 курткой, Центр, Стамбул, 34906, Турция / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20 Kurtkoy, Pendik, Istanbul, 34906, Turkey.

Заявитель

Гранд Медикал Групп АГ / Grand Medical Group AG.

Местонахождение заявителя.

Корнмаркт 10 СН-6004, Люцерн, Швейцария / Kornmarkt 10 CH-6004, Luzern, Switzerland.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины