АКАПЕЛЛА®

Состав:

действующее вещество: 1-(гидразинокарбонил)-метил-7-бром-5-фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-он;

1 таблетка содержит 1-(гидразинокарбонил)-метил-7-бром-5-фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-она 0,02 г (20 мг);

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошенным краем, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептические средства. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05В А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства 1-(гидразинокарбонил)-метил-7-бром-5-фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-он относится к группе производных бензодиазепина. Обладает оригинальным спектром фармакологической активности, сочетая анксиолитическое и активационное действие с антидепрессантным действием при незначительном проявлении побочных эффектов и низкой токсичности. Действует как дневной транквилизатор и селективный анксиолитик. Отличается от других бензодиазепинов наличием выраженного активационного эффекта, слабо выраженным миорелаксантным действием. В умеренных терапевтических дозах не приводит к сонливости и не ускоряет утомление в процессе оперантной деятельности.

У больных алкоголизмом в период терапевтической ремиссии уже в первые дни применения препарата наблюдались мягкий успокаивающий и анксиолитический эффекты, в значительной степени снижались психомоторное возбуждение, тревога и раздражительность. Наибольшее влияние лекарственное средство оказывает на проявления абстинентного синдрома и в период ремиссии у больных алкоголизмом.

Фармакокинетика

При пероральном использовании действующее вещество лекарственного средства быстро абсорбируется. После приема однократных доз действие лекарственного средства проявляется через 30–60 минут, достигая максимума в течение 1–4 часов с последующим постепенным ослаблением. Больше всего распределяется в печени, почках и жировой ткани. Биологическая доступность достаточно высока. Показано, что в плазме крови регистрируется только дезалкилированный метаболит, неизмененный препарат не определяется даже в следовых количествах.

Особенностью фармакокинетики действующего вещества есть низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приеме. Период полувыведения из плазмы крови составляет 146 часов, клиренс – 3,03 л/ч, среднее время содержания в организме – 127,32 часа.

Фармакокинетические характеристики действующего вещества позволяют применять его в качестве транквилизатора с пониженным риском развития побочных явлений.

Показания

Применять как дневной транквилизатор при невротических, психопатических астениях, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом (в частности, перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими обследованиями), повышенной раздражительностью, нарушением сна, а также при эмоциональной лабильности. Применять для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и для поддерживающей терапии в период ремиссии при хроническом алкоголизме, логоневрозах, мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Выражена тяжелая миастения, значительные нарушения функций печени (цирроз, Боткин) и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственное средство совместимо с другими психотропными, снотворными и противосудорожными препаратами. Акапелло® потенцирует действие фенамина, 5-окситриптофана, усиливает эффект алкоголя, снотворных препаратов, нейролептиков, наркотических аналгетиков.

Особенности применения

Следует ограничить прием лекарственного средства Акапелла.® лицам с открытоугловой глаукомой, ХПН и печеночной недостаточностью, алкогольным поражением печени.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутрь.

Принимать не разжевывая по 20–50 мг до 3 раз в сутки, в случае необходимости можно постепенно повышать дозу до 200 мг/сут до получения терапевтического эффекта. Курсовая доза 100 мг/сут является оптимальной. Применение более высоких суточных доз (150–200 мг) может сопровождаться повышенной дневной сонливостью, ощущением мышечной слабости.

Как дневной транквилизатор Акапелла® рекомендуется для лечения состояний с астеническими, депрессивными, фобическими и ипохондрическими расстройствами в дозах 60–120 мг/сут.

Средняя суточная доза препарата для лечения больных невротическим, неврозоподобным, психопатическим, психопатоподобным состоянием составляет 60–200 мг; при мигрени – 40–60 мг.

Для купирования алкогольной абстиненции начальная дозировка составляет 50 мг, средняя суточная дозировка — 150 мг. Высокая суточная доза при алкогольной абстиненции составляет 500 мг.

Продолжительность курса терапии составляет от нескольких дней до 1–4 месяцев и определяется врачом индивидуально, в зависимости от состояния больного и заболевания.

Препарат можно использовать в амбулаторной практике.

Дети. Применение лекарственного средства для детей противопоказано.

Передозировка

Возможно возникновение побочных эффектов, присущих другим транквилизаторам бензодиазепинового ряда, таким как сонливость, вялость, головокружение, тошнота, легкая атаксия, аллергические реакции. В этих случаях следует снизить дозу или отменить прием лекарственного средства Акапелла®.

Лечение: симптоматическая терапия.

Побочные реакции

При применении лекарственного средства Акапелла® в больших дозах или при повышенной индивидуальной чувствительности у отдельных больных могут наблюдаться явления, характерные для других транквилизаторов – производных бензодиазепина.

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, вялость, снижение скорости реакций, снижение внимания и работоспособности, общая слабость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек.

Другие: атаксия (сообщалось о случае атаксии, который по времени совпадал с применением лекарственного средства).

В случае побочных реакций дозу необходимо уменьшить или отменить прием лекарственного средства.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО «Формак».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины